本发明专利技术公开了Hystrolinone在制备治疗直肠癌药物中的应用，属于药物新用途技术领域。本发明专利技术通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，Hystrolinone对人直肠癌细胞株LOVE1、LOVO、SW620和SW480的生长也具有显著的抑制作用。因此，Hystrolinone能用于制备抗直肠癌药物，具有良好的开发应用前景。对于本发明专利技术涉及的Hystrolinone,在制备治疗直肠癌药物中的用途属于首次公开，而且其对于直肠癌细胞的抑制活性强得意想不到。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及化合物Hystrolinone的新用途，尤其涉及Hystrolinone在制备治疗 直肠癌药物中的应用。
技术介绍
癌症是对人类生命健康危害最大的疾病之一，每年都有大量的人死于癌症。抗癌 药物的研发一直是药学研究的热点。抗肿瘤药物中有74%是天然产物或其衍生物，如紫杉 醇及其衍生物就是目前临床上应用效果比较好的抗肿瘤药物。因此，从天然产物中寻找抗 癌化合物或先导化合物具有重要的意义。 本专利技术涉及的化合物Hystrolinone是一个2013年发表（Kanda Panthong， et al., Benzene, coumarin and quinolinone derivatives from roots of Citrus hystrix. Phytochemistry, 2013 (88) 79 - 84.)的新化合物，该化合物拥有全新的 骨架类型，目前的用途仅仅涉及抗菌、抗氧化和抗艾滋病毒，（Kanda Panthong，et al. , Benzene, coumarin and quinolinone derivatives from roots of Citrus hystrix. Phytochemistry，2013 (88) 79 - 84.)，对于本专利技术涉及的Hystrolinone在制备治疗直肠癌 药物中的用途属于首次公开。
技术实现思路
本专利技术的目的在于根据现有Hystrolinone研究中未发现其具有抗直肠癌活性的 报道的现状，提供了 Hystrolinone在制备抗直肠癌药物中的应用。 所述化合物Hystrolinone结构如式（I )所示： 式（I ) 本专利技术通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，Hystro 1 inone对人直肠癌细胞 株L0VE1、L0V0、SW620和SW480的生长也具有显著的抑制作用，抑制这4株细胞生长的 IC50 值分别为 L 89±0· 43 μΜ、2· 76±0· 18M、L 72±0· 38 μΜ 和 2. 59±0· 31 μΜ。因此， Hystrol inone能用于制备抗直肠癌药物，具有良好的开发应用前景。 对于本专利技术涉及的Hystrolinone在制备治疗直肠癌药物中的用途属于首次公 开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于直肠癌细胞的抑制活性强得意想不到， 不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于直肠癌的防 治显然具有显著的进步。 以下通过实施例对本专利技术作进一步详细的说明，但本专利技术的保护范围不受具体实 施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。【具体实施方式】 本专利技术所涉及化合物Hystrolinone的制备方法参见文献（Kanda Panthong，et al. , Benzene, coumarin and quinolinone derivatives from roots of Citrus hystrix. Phytochemistry, 2013(88)79 - 84.) 以下通过实施例对本专利技术作进一步详细的说明，但本专利技术的保护范围不受具体实 施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。 实施例1 :本专利技术所涉及化合物Hystrolinone片剂的制备： 取5克化合物Hystrolinone加入糊精195克，混匀，常规压片机制成1000片。 实施例2 :本专利技术所涉及化合物Hystrolinone胶囊剂的制备： 取5克化合物Hystrolinone加入淀粉195克，混勾，装胶囊制成1000粒。 下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。 实验例：采用MTT法评价化合物Hystrolinone对人直肠癌细胞株的生长抑制作用 1.方法：处于生长对数期的细胞：人直肠癌细胞株L0VE1、L0V0、SW620和 SW480(购买自中国科学院细胞库）以1.5X104浓度种于96孔板中。细胞培养24h贴壁 后吸去原来的培养基。试验分为空白对照组、药物处理组。空白组更换含10%胎牛血清 的1640培养基；药物处理组更换含浓度为100 μ M，50 μ M，10 μ M，1 μ M，0. 1 μ M，0. 01 μ Μ和 0· 001 μ Μ的Hystrolinone的培养基。培养48h后，加入浓度5mg/mL的ΜΤΤ，继续放于C02培养箱培养4h，然后沿着培养液上部吸去100 μ L上清，加入100 μ L DMS0,暗处放置10min， 利用酶标仪（Sunrise公司产品）测定吸光值（波长570nm)，并根据吸光值计算细胞存活情 况，每个处理设6个重复孔。细胞存活率（％) = A0D药物处理/A0D空白对照X100。 2.结果：Hystrolinone 对人直肠癌细胞株 P L0VE1、L0V0、SW620 和 SW480 的生长 具有显著的抑制作用。该化合物抑制人直肠癌细胞株L0VE1、L0V0、SW620和SW480生长的 IC50 值分别为 1. 89±0· 43 μΜ、2· 76±0· 18Μ、1· 72±0· 38 μΜ 和 2. 59±0· 31 μΜ。 由上述实施例表明，本专利技术的Hystrolinone对人直肠癌细胞株L0VE1、L0V0、 SW620和SW480的生长具有很好的抑制作用。由此证明，本专利技术的Hystrolinone具有抗直 肠癌活性，能用于制备抗直肠癌药物。【主权项】1.Hystrolinone在治疗直肠癌药物中的应用，所述化合物Hystrolinone结构如式 (I)所示：式（I)。【专利摘要】本专利技术公开了，属于药物新用途
本专利技术通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，Hystrolinone对人直肠癌细胞株LOVE1、LOVO、SW620和SW480的生长也具有显著的抑制作用。因此，Hystrolinone能用于制备抗直肠癌药物，具有良好的开发应用前景。对于本专利技术涉及的Hystrolinone,在制备治疗直肠癌药物中的用途属于首次公开，而且其对于直肠癌细胞的抑制活性强得意想不到。【IPC分类】A61K31/47, A61P35/00【公开号】CN105232553【申请号】CN201510731164【专利技术人】田丽华 【申请人】淄博齐鼎立专利信息咨询有限公司【公开日】2016年1月13日【申请日】2015年10月31日本文档来自技高网...
【技术保护点】
Hystrolinone在治疗直肠癌药物中的应用，所述化合物Hystrolinone结构如式(Ⅰ)所示：
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：田丽华，
申请(专利权)人：淄博齐鼎立专利信息咨询有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37
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