2-苯基或2-杂芳基咪唑并[1，2-a]吡啶衍生物制造技术

本发明专利技术涉及式I和II的化合物，其中R1是氢，低级烷基，低级烷氧基，卤素，S-低级烷基，被卤素取代的低级烷氧基，二-低级烷基氨基，C(O)O-低级烷基，被羟基取代的低级烷基或羟基；R2是氢，低级烷基，卤素，低级烷氧基，S-低级烷基，被卤素取代的低级烷氧基，O(CH2)2-被卤素取代的低级烷氧基，二-低级烷基氨基，烷基氨基，NH-被卤素取代的低级烷基，N(低级烷基)-苄基，被羟基取代的低级烷基，任选被卤素取代的杂环烷基，CH2-低级烷氧基，CH2-被卤素取代的低级烷氧基或羟基；或R1和R2与它们所连接的碳原子一起形成环，所述环包含-OCH2CH2O-，OCH2O-，OCH2CH2CH2O-或-NHC(O)CH2O-；R3是氢或低级烷氧基；R4是氢或低级烷基；R5是低级烷基，环烷基，被羟基取代的低级烷基或被卤素取代的低级烷基；或R4和R5与它们所连接的氮原子一起形成环，所述环包含-CH2CH2CHRCH2CH2-，-CH2CHRCH2CH2-，-CH2CH2OCH2CH2-，-CH2CH2NR’CH2CH2-，CH2CHR-或-CH2CH2CH2-；其中R是氢，卤素，低级烷基，低级烷氧基或被卤素取代的低级烷基；R’是被卤素取代的低级烷基；Ra是氢或3H；Rb是氢，羟基或3H；R6是氢，卤素或低级烷基；HetAr选自由以下各项组成的组：噻吩基，呋喃基，噻唑基，苯并呋喃基，吡唑基，苯并咪唑基或吡啶基；n是1或2；或涉及其药用酸加成盐，外消旋混合物或其相应的对映异构体和/或光学异构体。本发明专利技术的化合物适合作为成像工具，其通过鉴别脑中具有过量的可能发展阿尔茨海默病的τ聚集体的潜在患者将改善诊断。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
式I或II的化合物其中R1是氢，低级烷基，低级烷氧基，卤素，S‑低级烷基，被卤素取代的低级烷氧基，二‑低级烷基氨基，C(O)O‑低级烷基，被羟基取代的低级烷基或羟基；R2是氢，低级烷基，卤素，低级烷氧基，S‑低级烷基，被卤素取代的低级烷氧基，O(CH2)2‑被卤素取代的低级烷氧基，二‑低级烷基氨基，烷基氨基，NH‑被卤素取代的低级烷基，N(低级烷基)‑苄基，被羟基取代的低级烷基，任选被卤素取代的杂环烷基，CH2‑低级烷氧基，CH2‑被卤素取代的低级烷氧基或羟基；或R1和R2与它们所连接的碳原子一起形成环，所述环包含‑OCH2CH2O‑，OCH2O‑，OCH2CH2CH2O‑或‑NHC(O)CH2O‑；R3是氢或低级烷氧基；R4是氢或低级烷基；R5是低级烷基，环烷基，被羟基取代的低级烷基或被卤素取代的低级烷基；或R4和R5与它们所连接的氮原子一起形成环，所述环包含‑CH2CH2CHRCH2CH2‑，‑CH2CHRCH2CH2‑，‑CH2CH2OCH2CH2‑，‑CH2CH2NR’CH2CH2‑，CH2CHR‑或‑CH2CH2CH2‑；其中R是氢，卤素，低级烷基，低级烷氧基或被卤素取代的低级烷基；R’是被卤素取代的低级烷基；Ra是氢或3H；Rb是氢，羟基或3H；R6是氢，卤素或低级烷基；HetAr选自由以下各项组成的组：噻吩基，呋喃基，噻唑基，苯并呋喃基，吡唑基，苯并咪唑基或吡啶基；n是1或2；或其药用酸加成盐，外消旋混合物或其相应的对映异构体和/或光学异构体。...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：埃迪利奥·博罗尼，罗卡·戈比，迈克尔·霍纳，亨纳·努斯特，马蒂亚斯·克尔纳，迪特尔·穆里，
申请(专利权)人：豪夫迈·罗氏有限公司，
类型：发明
国别省市：瑞士;CH