一种止咳祛痰平喘的南葶苈子总黄酮片制造技术

本发明专利技术涉及止咳祛痰平喘的南葶苈子总黄酮片，可有效解决利用南葶苈子总黄酮为原料制备止咳祛痰平喘的药物问题，方法是，由以下重量百分比计的：β-环糊精45-49%、麦芽糊精33-37%、木糖醇1.5-2.5%、硬脂酸镁0.8-1.2%和南葶苈子总黄酮13-17%制成，其中，将南葶苈子总黄酮、1/4的β-环糊精和1/3的麦芽糊精混合在一起，用蒸馏水配制成浓度为1.2g/mL的混合液，混合液经喷雾干燥得到粉粒，粉粒中加入木糖醇、硬脂酸镁和剩余3/4的β-环糊精、2/3的麦芽糊精，压制成片，即成南葶苈子总黄酮片；本发明专利技术组方科学合理，使用方便，具有止咳祛痰平喘之功效，有效用于治疗咳嗽、痰多、哮喘，效果好，开拓了南葶苈子的药用价值。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药，特别是一种止咳祛痰平喘的南葶苈子总黄酮片。
技术介绍
南葶苈子中总黄酮的含量为其原药材重量的0.5%左右，占南葶苈子总黄酮提取物55%以上，主要含有一些黄酮和黄酮苷成分，主要包括山柰酚-3-0-β-D-吡喃葡萄糖基-7-0- β -D-龙胆双糖苷，槲皮素-3-0- β -D-吡喃葡萄糖基-7-0- β -D-龙胆双糖苷，异鼠李素-3_0-13-D-吡喃葡萄糖基-7-0-β-D-龙胆双糖苷，异鼠李素_3，7- 二-Ο-β-D-吡喃葡萄糖苷，槲皮素_3，7- 二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷类等成分(冯卫生等.南葶苈子各化学拆分组分化学成分的研究.世界科学技术一中医药现代化，2015，17(3):455-463.)。药学研究表明，南葶苈子总黄酮对血小板活化因子(PAF)诱导的大鼠气道平滑肌细胞增殖有抑制作用，其抑制程度呈现量效一时间关系，通过阻止气道重塑起到治疗哮喘病的作用；采用氨水引咳法、气管酚红排泌法、组胺与乙酰胆碱致喘法、离体气管法观察能南葶苈子总黄酮显著减少浓氨水引起小鼠咳嗽的次数，并延长咳嗽潜伏期、增加酚红排泌量、延长豚鼠发生哮喘的潜伏期(P〈0.01，P〈0.05)，能使气管收缩幅度明显降低(P〈0.01，P〈0.05)，具有一定的解痉挛作用(袁方.南葶苈子总黄酮对大鼠气道平滑肌细胞增殖的影响.吉林大学，2007.)。有关南葶苈子总黄酮类化学成分的提取分离，国内外的专利及文献报道较少。祁琴等考察6种大孔树脂(D4006，X-5，AB-8，NKA-1I, NKA-9，S-8)对葶苈子总黄酮成分的分离纯化性能，确定最佳工艺条件(应用大孔吸附树脂分离纯化葶苈子总黄酮的研究.北京中医药大学学报，2007，30(7):480-484.) ο冯卫生等运用Dia1n HP-20、Toyopearl Hff_40、MCI Gel CHP-20、ODS、Silica gel 等柱色谱技术结合高压制备液相等方法进行分离纯化，从南葶苈子的中分离并鉴定了 28个化合物的结构。从20%乙醇组分中分离得到13个山柰酚-3-0-β-D-吡喃葡萄糖基-7-0-β-D-龙胆双糖苷，槲皮素-3-0-β-D-吡喃葡萄糖基-7-0-β-D-龙胆双糖苷，异鼠李素-3-0-13-D-吡喃葡萄糖基-7-0—D-龙胆双糖苷，异鼠李素_3，7- 二 -O- β -D-吡喃葡萄糖苷，槲皮素-3，7-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷，山柰酚-3，7-:-0-13-D-吡喃葡萄糖苷，山柰酚-3-0-β-D-吡喃木糖基-(I — 2)-β-?-吡喃葡萄糖苷，异鼠李素-3-0-β-D-吡喃葡萄糖苷，槲皮素-3-0-13-D-吡喃葡萄糖苷，山柰酚-3-0-β-D-吡喃葡萄糖苷，槲皮素，山柰酚，异鼠李素，槲皮素-3-0-β -D-吡喃阿拉伯糖苷，槲皮素-3-0-β -D-吡喃木糖昔，6-0--Sinapoyl- ( a -and β ) -D-glucopyranoside, 4’-甲氧基二氣懈皮素(冯卫生等.南葶苈子各化学拆分组分化学成分的研究.世界科学技术一中医药现代化，2015，17(3):455-463.)。目前市场上没有以南葶苈子总黄酮为原料药的中成药制剂，包括片剂、胶囊剂、注射剂、滴剂、口服液、丸剂和软膏剂等，也没有以葶苈子中每一组分为原料的中药制剂，以及用于祛痰止咳，平喘的有效制剂的公开报导。
技术实现思路
针对上述情况，为克服现有技术之不足，本专利技术之目的就是提供一种止咳祛痰平喘的南葶苈子总黄酮片，可有效解决利用南葶苈子总黄酮为原料制备止咳祛痰平喘的药物问题。本专利技术解决的技术方案是，由以下重量百分比计的:β -环糊精45-49%、麦芽糊精33-37%、木糖醇1.5-2.5%、硬脂酸镁0.8-1.2%和南葶苈子总黄酮13-17%制成，其中，将南葶苈子总黄酮、1/4的β-环糊精和1/3的麦芽糊精混合在一起，用蒸馏水配制成浓度为1.2g/mL的混合液，混合液经喷雾干燥得到粉粒，粉粒中加入木糖醇、硬脂酸镁和剩余3/4的β-环糊精、2/3的麦芽糊精，压制成片，即成南葶苈子总黄酮片； 所述的南葶苈子总黄酮是: 1)、将南葶苈子除去杂质，在温度250°C下炒制10分钟，成炮制干南葶苈子； 2)、将炮制干南葶苈子用水浸泡30min，超声提取2次，每次用水量为炮制干南葶苈子重量的30倍，每次30min，超声功率600W，温度55°C，合并两次提取液，55°C真空减压浓缩，冷冻干燥成固体粉末的南葶苈子水提取物； 3)、将南葶苈子水提取物加入体积浓度80%的乙醇进行醇沉，静置至无沉淀析出，过滤除去沉淀，各滤液，滤液减压浓缩至无醇味，上Dianon HP-20大孔吸附树脂柱，树脂用量与南葶苈子原药材重量比1: 1，静态吸附12小时，然后用30倍柱体积的蒸馏水以流速为2BV/h洗脱除去杂质，再用30倍量柱体积、体积浓度80%乙醇以流速为2BV/h解析洗脱，收集洗脱液，55°C真空减压浓缩至无醇味，冷冻干燥成粉末状，即为南葶苈子总黄酮。本专利技术组方科学合理，可制成片剂、胶囊剂、注射剂、滴剂、口服液、丸剂和软膏剂等，灵活，使用方便，具有止咳祛痰平喘之功效，有效用于治疗咳嗽、痰多、哮喘，效果好，开拓了南葶苈子的药用价值，经济和社会效益巨大。【具体实施方式】以下结合实施例对本专利技术的【具体实施方式】作详细说明。本专利技术在具体实施中由以下实施例给出。实施例1 本专利技术在具体实施中，也可由以下重量百分比计的:β-环糊精45.5-46%、麦芽糊精36.5-37%、木糖醇1.7-1.9%、硬脂酸镁1.1-1.2%和南葶苈子总黄酮13.5-14%制成，其中，将南葶苈子总黄酮、1/4的β-环糊精和1/3的麦芽糊精混合在一起，用蒸馏水配制成浓度为1.2g/mL的混合液，混合液经喷雾干燥得到粉粒，粉粒中加入木糖醇、硬脂酸镁和剩余3/4的β-环糊精、2/3的麦芽糊精，压制成片，即成南葶苈子总黄酮片。实施例2 本专利技术在具体实施中，还可由以下重量百分比计的:β -环糊精47.5-48.5%、麦芽糊精32.5-34%、木糖醇2.1-2.4%、硬脂酸镁0.8-0.9%和南葶苈子总黄酮15.5-17%制成，其中，将南葶苈子总黄酮、1/4的β-环糊精和1/3的麦芽糊精混合在一起，用蒸馏水配制成浓度为1.2g/mL的混合液，混合液经喷雾干燥得到粉粒，粉粒中加入木糖醇、硬脂酸镁和剩余3/4的β-环糊精、2/3的麦芽糊精，压制成片，即成南葶苈子总黄酮片。实施例3 本专利技术在具体实施中，由以下重量百分比计的:β -环糊精47%、麦芽糊精35%、木糖醇2%、硬脂酸镁1%和南葶苈子总黄酮15%制成，其中，将南葶苈子总黄酮、1/4的β -环糊精和1/3的麦芽糊精混合在一起，用蒸馏水配制成浓度为1.2g/mL的混合液，混合液经喷雾干燥得到粉粒，粉粒中加入木糖醇、硬脂酸镁和剩余3/4的β-环糊精、2/3的麦芽糊精，压制成片，即成南葶苈子总黄酮片。上述实施例中所述的南葶苈子总黄酮同
技术实现思路
部分，不再重述。本专利技术遵循中医用药的特点中药饮片，按照葶苈子临床用药为清炒品的特点，对南葶苈子进行了清炒炮制工艺研究，能够破坏种子的种皮，有利黄酮类成分的溶出。采用现代超声处理提取技术，并采用Diao本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种止咳祛痰平喘的南葶苈子总黄酮片，其特征在于，由以下重量百分比计的：β‑环糊精45‑49%、麦芽糊精33‑37%、木糖醇1.5‑2.5%、硬脂酸镁0.8‑1.2%和南葶苈子总黄酮13‑17%制成，其中，将南葶苈子总黄酮、1/4的β‑环糊精和1/3的麦芽糊精混合在一起，用蒸馏水配制成浓度为1.2g/mL的混合液，混合液经喷雾干燥得到粉粒，粉粒中加入木糖醇、硬脂酸镁和剩余3/4的β‑环糊精、2/3的麦芽糊精，压制成片，即成；所述的南葶苈子总黄酮是：1）、将南葶苈子除去杂质，在温度250℃下炒制10分钟，成炮制干南葶苈子；2）、将炮制干南葶苈子用水浸泡30min，超声提取2次，每次用水量为炮制干南葶苈子重量的30倍，每次30min，超声功率600W，温度55℃，合并两次提取液，55℃真空减压浓缩，冷冻干燥成固体粉末的南葶苈子水提取物；3）、将南葶苈子水提取物加入体积浓度80%的乙醇进行醇沉，静置至无沉淀析出，过滤除去沉淀，各滤液，滤液减压浓缩至无醇味，上Dianon HP‑20大孔吸附树脂柱，树脂用量与南葶苈子原药材重量比1︰1，静态吸附12小时，然后用30倍柱体积的蒸馏水以流速为2BV/h洗脱除去杂质，再用30倍量柱体积、体积浓度80%乙醇以流速为2BV/h解析洗脱，收集洗脱液，55℃真空减压浓缩至无醇味，冷冻干燥成粉末状，即为南葶苈子总黄酮。...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：李红伟，孟祥乐，郑晓珂，冯卫生，匡海学，
申请(专利权)人：河南中医学院，
类型：发明
国别省市：河南;41