一种蒲地蓝小儿抗病毒口服微丸凝胶及其制备方法技术

本发明专利技术的目的在于提供一种蒲地蓝小儿抗病毒口服微丸凝胶及其制备方法。本发明专利技术采用凝胶基质，并将以下四种中草药：黄芩、蒲公英、苦地丁、板蓝根进行提取，提取的有效成分制微丸后均匀的分散在凝胶剂中。制成的凝胶剂可为固体型、半固体型凝胶或干凝胶。本发明专利技术有效掩盖药物不良气味，解决了药物口感问题，制成一种儿童喜爱的甜味口服微丸凝胶，其香甜润滑的口感使得儿童服药不再是难事，本发明专利技术将传统中药与凝胶剂型相结合，改进儿童用药长期单一的剂型，具有清热解毒、抗菌抗炎的功效，且有效成分含量高、服用剂量小、制剂稳定、疗效好。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药
，具体涉及一种蒲地蓝小儿抗病毒口服微丸凝胶及其制 备方法。
技术介绍
蒲公英含留醇、咖啡酸、绿原酸等，具清热解毒、消痈散结的功效；苦地丁含紫堇灵 等多种生物碱、香豆精类内酯、留体皂苷、挥发油等，具清热解毒、活血消肿的功效；板蓝根 含靛玉红、谷留醇、腺苷、棕榈酸、多种氨基酸等，具清热解毒、凉血利咽的功效；黄芩含 黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷、挥发油等，具清热燥湿、泻火解毒、止血、安胎的功效；这4种药 物均具有广谱的抗菌、消炎、抗病毒、调整机体免疫力、解热、排毒作用。四药联用具有较好 的临床作用，常用于疖肿、淋巴腺炎、腮腺炎、咽炎、扁桃体炎、手足口病、上呼吸道感染等疾 病的治疗。该药系纯中药制剂，无毒副作用，且避免了应用抗生素的不良反应或滥用抗生素 现象，值得临床推广。 基于这四种中药的独特优点，目前市面上多采用蒲地蓝口服液、消炎片、消炎胶囊 等剂型来治疗小儿常见疾病，使用后副作用小，安全性高。但由于这四味中药口感较苦，小 儿在服用时非常困难，大部分儿童在初次使用时由于无法忍受苦味儿不愿意服用，这是让 很多家长头痛的事。这样不仅延长了疾病的治愈时间，也加大了治疗经济费用，阻碍了该品 种的进一步的临床发展。因此，此医药品种急需一种广大儿童能够接受的剂型。 虽然利用各种包合技术将性质不稳定、具有特殊味道的药物活性成分包合，是药 学领域技术人员的一个通常想法，但是多种技术并不适用于口服凝胶剂。一是经过包合处 理的活性成分在灌装过程中沉降严重，导致凝胶中药物分布不均匀，大大增加工艺难度和 设备投入成本；二是经过包合的药物生物利用度显著下降，相对于原有制剂不具有生物等 效性。 微丸是国际上迅速发展的一种新剂型，它以血药浓度平稳、毒副作用小、服用次数 少、可以和流质一起服用、价格相对低廉等特点深受广大医生及患者的欢迎。微丸具有许多 其他口服制剂无法比拟的优点：1、可通过微丸包衣制成缓控释制剂；2、微丸分散性好，在 胃肠道分布面积大，生物利用度高，刺激性小；3、由于粒径小，受消化道输送食物节律影响 小（如幽门关闭等）；4、控释微丸可使血药浓度迅速达到有效浓度，并长时间的维持稳态血 药浓度，血药浓度波动小；5、微丸的流动性好，粒径大小均匀，易于处理（如包衣、分剂量）； 6、改善药物稳定性，掩盖不良味道；7、适合复方制剂的配伍；8、工艺简单，适合工业大生产 的要求，具有较好市场前景。 本专利技术所提出的将微丸与凝胶结合，制成蒲地蓝小儿抗病毒口服微丸凝胶复合剂 型的技术问题尚未见报道。
技术实现思路
本专利技术的目的在于克服现有技术中的不足之处，而提供一种蒲地蓝小儿抗病毒口 服微丸凝胶及其制备方法。通过将药物中的有效成份制微丸后均匀分散于凝胶成型剂之 中，形成凝胶制剂。本专利技术微丸凝胶可有效掩盖药物不良味道，使药物口感滑爽，更易服用。 凝胶中加入蔗糖等有益成分，改善口感，多种香精口味也为儿童提供了多种选择。包含有 药物有效成份的凝胶脆度适中，轻触破碎后极易滑过儿童的咽喉和食道，进入胃中，安全性 高，同时服药简单方便。 本专利技术具体通过以下技术方案实现： 一种蒲地蓝小儿抗病毒口服微丸凝胶，按重量份包括以下组分：中药提取物干粉 30-70份、填充剂10-100份、黏合剂5-60份、微丸包衣材料2-20份、凝胶成型剂4-20份、固 化剂1. 2-1. 7份、甜味剂350-540份、芳香剂0. 5-1. 2份、防腐剂3-6份。 本专利技术所述的中药提取物干粉按重量分由以下组分构成：蒲公英50-80份、苦地 丁 10-20份、板蓝根10-30份、黄芩10-30份。 本专利技术所述的填充剂为微晶纤维素、乳糖、淀粉、粉状纤维素、壳聚糖、蔗糖中的一 种或几种；所述的黏合剂为淀粉浆、乙醇、水、聚维酮醇溶液中的一种或几种；所述的微丸 包衣材料为丙烯酸树脂、乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、醋酸纤维素、聚丙烯酸树脂类聚 合物中的一种或几种；所述的凝胶成型剂为卡拉胶、魔芋胶、明胶、黄原胶、琼脂中的一种或 几种；所述的甜味剂为蔗糖、木糖醇、葡萄糖中的一种或几种；所述固化剂为氯化钙、氯化 钾中的一种或几种。所述芳香剂为橘子香精、菠萝香精、草莓香精、苹果香精、香蕉香精、柠 檬香精、樱桃香精、牛奶香精、巧克力香精中的一种或几种；所述防腐剂为对羟苯甲酸乙酯、 羟苯甲酸丙酯、山梨酸、山梨酸钾、丙酸钙、脱氢乙酸钠、双乙酸钠、乳酸钠中的一种或几种。 本专利技术的蒲地蓝小儿抗病毒口服微丸凝胶的制备方法，具体包括以下步骤： 1)中药提取物微丸的制备 ①蒲公英、苦地丁、板蓝根加水煎煮二次，合并浓缩，加入乙醇至70%沉淀，过滤， 回收乙醇得浓缩液I;黄芩加水煎煮二次，合并浓缩，加入乙醇至50%沉淀，过滤，回收乙 醇，再加盐酸调节pH值为1. 5,得到黄芩苷浓缩液；将黄芩苷浓缩液加入浓缩液I中，搅拌 均匀，得中药提取物浓缩液，将浓缩液喷雾干燥，制干粉； ②将称量好的中药提取物干粉，填充剂、黏合剂均匀混合制软材，然后挤出、滚圆 制含药素丸，或流化床制含药素丸，备用； ③将含药素丸、微丸包衣材料，经流化床包衣制成中药提取物微丸； 2)固体型、半固体型凝胶（果冻型）的制备 ①、取固化剂、甜味剂、芳香剂及防腐剂加入水中搅拌溶解，加入凝胶成型剂溶胀 10-30分钟，置75-90°C水浴加热15-25分钟，搅拌使溶解，加入适量pH调节剂，调节pH至 5-8,蒸馏水补至全量，趁热过筛； ②在等温下，加入中药提取物微丸，充分搅拌均匀，趁热分装后即得凝胶成型剂； 3)干凝胶（固体颗粒型）的制备 ①将凝胶成型剂、固化剂、矫味剂、芳香剂和防腐剂分别过筛（50-80目），与上述 制备的包衣微丸混合后充分搅拌，使其混合均匀； ②分装，即得微丸凝胶。 所述中药提取物微丸的直径为0.5-3. 0mm，其中70%以上微丸的直径为 1. 0-2. 0_，直径为2. 6-3. 0mm的微丸少于5%，使蒲地蓝小儿抗病毒口服微丸凝胶具有最 佳的稳定性和均匀性。在加水冲调服用时，中药提取物微丸可以均匀的分布于本专利技术所提 供的凝胶基质中，微丸不会发生沉降，也不会发生膨胀变型。 本专利技术的有益效果为： 1)复方中药安全性高，效果显著 现在市场上小儿抗病毒药物主要是抗感染西药，但是由于小儿对药物的耐受性较 差，控制不好容易造成药物过量与中毒。中药复方不仅在治疗方面有很好的疗效，安全性也 更高一筹。本方中：黄芩具有清热燥湿、泻火清毒的功效；蒲公英具有清热解毒，清肝明目 的功效；苦地丁具有清热解毒，活血消肿额功效；板蓝根具有清热解毒、凉血利咽之功效。 四药匹配，具有良好的清热解毒、抗病毒及抗菌作用。纯中药制剂无任何毒副作用，在儿科 临床治疗方面具有速效、高效的治疗效果。 2)掩盖中药固有不良气味，口感良好 儿童谈药色变，怕打针怕吃药。中药品种虽具有诸多优势，但也受限于中药特别的 味道，普遍口感苦涩，导致儿童不肯吞服，用药非常困难。本专利技术的微丸干凝胶剂型能够有 效的包裹住四味中药的不良气味，取而代之的是儿童喜欢的水果口味，口感好，易被儿童接 受。使儿童服药不再是家长们的难题。 3)富含丰富的水溶性半纤维，易于消化 本专利技术所选用的凝胶成型剂优选了卡拉胶、魔芋粉、黄原胶、明胶和琼脂，均为低 热能高膳食纤维的健康食本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种蒲地蓝小儿抗病毒口服微丸凝胶，其特征在于按重量份包括以下组分：中药提取物干粉30‑70份、填充剂10‑100份、黏合剂5‑60份、微丸包衣材料2‑20份、凝胶成型剂4‑20份、固化剂1.2‑1.7份、甜味剂350‑540份、芳香剂0.5‑1.2份、防腐剂3‑6份。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：刘晓磊，姜波，王娜，彭项雨，
申请(专利权)人：黑龙江佰彤儿童药物研究有限公司，
类型：发明
国别省市：黑龙江;23