人尿激肽原酶的新用途及含有人尿激肽原酶的药物组合物制造技术

技术编号:12136892 阅读:165 留言:0更新日期:2015-09-30 20:33
本发明专利技术属于医药领域,具体涉及人尿激肽原酶的新用途及含有人尿激肽原酶的药物组合物。本发明专利技术提供的人尿激肽原酶在制备治疗老年痴呆症药物中的用途。本发明专利技术还提供了治疗老年痴呆症的药物组合物,该药物组合物包括人尿激肽原酶和银杏内酯,还包括己酮可可碱,所述药物组合物可以显著恢复老年痴呆症患者的记忆力能力和提高老年痴呆症患者的认知能力,延缓老年痴呆症的发病进程,大大改善老年痴呆症患者的生活质量,提高老年痴呆症患者治疗的顺应性,提高治疗效果,为老年痴呆症患者提供一种有效的治疗药物,大大的减轻老年痴呆症患者的痛苦。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药领域,具体涉及人尿激肽原酶的新用途及含有人尿激肽原酶的药 物组合物。
技术介绍
人尿激肽原酶(Human Urinary Kallidinogenase)是从人尿液中提取的一种由 238个氨基酸组成的丝氨酸蛋白酶,其在体内的主要作用是将激肽原水解为激肽,从而行使 一系列生理功能,具有扩张毛细血管、松弛血管平滑肌、改善微循环、增加血流量、抗凝、溶 血栓、降低血液粘度和降血压等效果,是一种具有较高药用价值的蛋白酶。 近年来,随着人们对人尿激肽原酶的深入研宄,发现了人尿激肽原酶越来越多的 新用途。例如,中国专利101134106B公开了一种用于治疗脑梗塞的含有人尿激肽原酶的药 物组合物,中国专利CN101879308B公开了人尿激肽原酶在制备治疗肾衰药物中的应用等 等。因此,人尿激肽原酶具有广阔的医药前景。 老年痴呆症,是一种中枢神经系统的退行性疾病。其临床表现为认知和记忆能力 的不断恶化,日常生活能力进行性减退以及出现各种精神分裂症状和行为障碍。老年痴呆 症已经严重的威胁到老年人的生命,给家庭和社会带来了沉重的负担。因而,研宄和开发出 一种可以有效的治疗老年痴呆症的药物具有十分重要的社会意义和临床意义。目前,治疗老年痴呆症药物的研发引起世界各国医药界的高度重视,随着科学家 们对老年神经生理、生化、药理方面的深入研宄,相关治疗老年痴呆症的药物开发研宄也取 得了较大的进步。现在,治疗老年痴呆症的药物主要有胆碱酯酶抑制药、脑血管扩张药、钙 拮抗药、防止Af3沉积药、抑制、y分泌酶药和抗炎药以及具有潜在抗老年痴呆作用的天 然成分。虽然上述药物在临床应用上已经显示出一定的疗效,但在长期使用过程中存在严 重的不可避免的副作用,而且治疗效果不显著。因此,寻找一种治疗老年痴呆症效果显著、 副作用小的药物是目前亟需解决的难题。 银杏内酯是从银杏植物中提取的天然产物,是一类特异性血小板活化因子拮抗 剂。银杏内酯对胆碱能损伤记忆功能具有恢复作用,同时可缓解和改善心肌缺血和有抗焦 虑的作用。而且,银杏内酯在临床上还可以用于治疗血栓、急性胰腺炎和心血管疾病,同时 还具有抗氧化,延缓衰老的作用,是一种药用价值很高的天然药物。 己酮可可碱是甲基黄嘌呤的衍生物,是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂,常用作 扩张血管、抑制血小板聚集、改善血液流变学的作用用于外周血管、心脑血管疾病的治疗。 胡锐等在《南方医科大学学报》发表了一篇题为"己酮可可碱促进学习记忆作用的实验研 宄"的论文,该论文表明己酮可可碱可以提高老年痴呆症大鼠的空间学习能力,是一种具有 改善学习记忆能力的药物。
技术实现思路
本专利技术提供了人尿激肽原酶的新用途及含有人尿激肽原酶的药物组合物,具体涉 及到人尿激肽原酶在制备治疗老年痴呆症药物中的用途,同时还提供了含有人尿激肽原酶 的药物组合物。 本专利技术提供了人尿激肽原酶在制备治疗老年痴呆症药物中的用途。 进一步地,所述人尿激肽原酶为注射剂,所述注射剂还含有甘露醇、氯化钠、葡萄 糖或聚乙二醇。 进一步地,本专利技术还提供了一种治疗老年痴呆症的药物组合物,所述药物组合物 包括人尿激肽原酶和银杏内酯。 进一步地,所述药物组合物中人尿激肽原酶与银杏内酯的质量比为1:0.1-1,所述 人尿激肽原酶与银杏内酯的质量比优选为1:0. 4。 进一步地,所述药物组合物还包括己酮可可碱。 进一步地,所述药物组合物中人尿激肽原酶与己酮可可碱的重量比为 1:0. 05-0. 4,所述人尿激肽原酶与己酮可可碱的重量比优选为1:0. 25。 本专利技术提供的治疗老年痴呆症的药物组合物为注射剂,所述注射剂还含有甘露 醇、氯化钠、葡萄糖或聚乙二醇。 老年痴呆症,是一种中枢神经系统的退行性疾病。其临床表现为认知和记忆能力 衰退。本专利技术选择APP/PS1双转基因小鼠为老年痴呆症的动物模型,以避暗试验行为学检 测APP/PS1双转基因小鼠的避暗潜伏期时间作为测量APP/PS1双转基因小鼠的学习记忆力 的指标。专利技术人经试验证明,人尿激肽原酶可以显著缩短APP/PS1双转基因小鼠的避暗潜 伏期时间,提高APP/PS1双转基因小鼠的学习记忆力,对APP/PS1双转基因小鼠的老年痴呆 症具有一定的治疗效果。 银杏内酯是从银杏植物中提取的天然产物,是一类特异性血小板活化因子拮抗 剂。银杏内酯可用于血瘀气滞引起的缺血性脑血管疾病,而己酮可可碱是一种具有改善学 习记忆能力的药物。专利技术人经试验发现,人尿激肽原酶和银杏内酯的药物组合物可以显著 缩短APP/PS1双转基因小鼠的避暗潜伏期时间,比人尿激肽原酶和银杏内酯单独用药的效 果显著,说明人尿激肽原酶和银杏内酯在缩短APP/PS1双转基因小鼠的避暗潜伏期时间方 面具有良好的协同作用。同时,尿激肽原酶、银杏内酯和己酮可可碱药物组合物可以极显著 缩短APP/PS1双转基因小鼠的避暗潜伏期时间,其效果比人尿激肽原酶和银杏内酯的药物 组合物的效果显著,说明尿激肽原酶、银杏内酯和己酮可可碱在缩短APP/PS1双转基因小 鼠的避暗潜伏期时间方面具有显著的协同作用,可以显著提高APP/PS1双转基因小鼠的学 习记忆能力,对老年痴呆症具有较好的治疗效果。 另外,本专利技术以新物体识别试验检测APP/PS1双转基因小鼠的分辨指数作为测量 APP/PS1双转基因小鼠的认知能力。专利技术人经试验发现,尿激肽原酶可以提高APP/PS1双 转基因小鼠的分辨指数,提高APP/PS1双转基因小鼠的认知能力。人尿激肽原酶和银杏内 酯的药物组合物与人尿激肽原酶和银杏内酯单独用药相比,该药物组合物可以显著的提高 APP/PS1双转基因小鼠的分辨指数,说明人尿激肽原酶和银杏内酯在提高APP/PS1双转基 因小鼠的分辨指数具有良好的协同作用。同时,尿激肽原酶、银杏内酯和己酮可可碱药物 组合物可以极显著的提高APP/PS1双转基因小鼠的分辨指数,其效果比人尿激肽原酶和银 杏内酯的药物组合物的效果显著,说明尿激肽原酶、银杏内酯和己酮可可碱在提高APP/PS1 双转基因小鼠的分辨指数方面具有显著的治疗效果,对老年痴呆症具有较好的治疗效果。总之,与现有技术相比,本专利技术提供的技术方案具有以下优点: (1)本专利技术提供的人尿激肽原酶在制备治疗老年痴呆症药物中的用途,人尿激肽原酶 可以延缓老年痴呆症的发病进程,为老年痴呆症患者提供了一种有效的治疗药物。 (2)本专利技术提供的治疗老年痴呆症的药物组合物,该药物组合物包括人尿激肽原 酶和银杏内酯,所述药物组合物可以显著的恢复老年痴呆症患者的记忆能力,还可以有效 的提尚老年痴呆症患者的认知能力。(3)本专利技术提供的治疗老年痴呆症的药物组合物,该药物组合物包括人尿激肽原 酶和银杏内酯,还包括己酮可可碱,所述药物组合物在恢复老年痴呆症患者的记忆能力和 提高老年痴呆症患者的认知能力方面效果比人尿激肽原酶和银杏内酯的药物组合物显著, 可以大大改善老年痴呆症患者的生活质量,有效的减轻老年痴呆症患者的痛苦。【具体实施方式】: 以下通过【具体实施方式】的描述对本专利技术作进一步说明,但这并非是对本专利技术的限制, 本领域技术人员根据本专利技术的基本思想,可以做出各种修改或改进,但是只要不脱离本发 明的基本思想,均在本专利技术的范围之内。 实施例1、人尿激肽原酶本文档来自技高网
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【技术保护点】
人尿激肽原酶在制备治疗老年痴呆症药物中的用途。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:王旭郑少亮许文勤肖益热
申请(专利权)人:广东天普生化医药股份有限公司
类型:发明
国别省市:广东;44

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