本发明专利技术公开了一种丙磺舒缓释胶囊及制备方法，该缓释胶囊的组分及重量份数包括：头孢氨苄5～8份、丙磺舒5～8份、药用辅料20～25份。该缓释胶囊的制备方法包括：备料、头孢氨苄含药微丸的制备、丙磺舒含药微丸的制备、缓释微丸的制备、装囊。该缓释胶囊将两种药物头孢氨苄、丙磺舒有机的结合在一起做成缓释胶囊，节约了原料药用量，最大限度的减少了药用辅料用量，避免了因为忘记服用丙磺舒而导致头孢氨苄血药浓度降低，影响治疗效果，病人的依从性好。制备工艺稳定性高，提高了生产效率，整个工艺中未采用有毒性的有机试剂，绿色环保，稳定性好。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药
，具体涉及。
技术介绍
高尿酸血症（HUA)是指在正常嘌呤饮食状态下，非同日两次空腹血尿酸水平男性 高于420 μ mol/L，女性高于360 μ mol/L，即成为高尿酸血症。尿酸是人类嘌呤化合物的终 末代谢产物。嘌呤代谢紊乱导致高尿酸血症。根据几年各地高尿酸血症患病率的报道，目 前我国约有高尿酸血症者1. 2亿，约占总人口的10%，高发年龄为老年男性和绝经后女性， 但近年来有年轻化趋势。 丙磺舒为白色结晶性粉末，无臭、味微苦，在丙酮中溶解，在乙醇或氯仿中略溶，在 水中几乎不溶，在稀氢氧化钠溶液中溶解，在稀酸中几乎不溶。熔点为198~201°C。主要 在痛风发作间期和慢性期使用以控制高尿酸血症，适用于血尿酸增高、肾功能尚好、每天尿 酸排出不多的病人，也用于噻嗪类利尿剂所致或有发生痛风危险的高尿酸血症的治疗，一 般不作为癌症治疗所致高尿酸血症的辅助治疗。由于本品可抑制青霉素及头孢霉素类从肾 小管中排泌，增加它们的血药浓度，故可作为一些需维持长期高浓度青霉素和头孢菌素血 浓度的疾病的辅助治疗，如亚急性感染性心内膜炎、淋病等。 目前丙磺舒普通片治疗慢性痛风时，口服每日2~4次，增加青霉素类的作用时， 口服每日4次。治疗慢性痛风时，还需同服大量水，并加服碳酸氢钠，防止尿酸盐在泌尿道 形成尿结石。服用相对不方便，病人的依从性差，而且出现忘记服用会降低疗效，尤其治疗 慢性痛风时，如果忘记服用碳酸氢钠尿酸盐在泌尿道还容易形成尿结石。
技术实现思路
本专利技术目的是针对丙磺舒速释制剂的缺陷，提出一种含有碳酸氢钠的丙磺舒缓释 胶囊及制备方法。 本专利技术目的是由以下技术方案实现的： -种丙磺舒缓释胶囊，该缓释胶囊的组分及重量份数包括：丙磺舒40~50份、碳 酸氢钠30~35份、空白丸芯40~50份、缓释材料3~5份、增塑剂0. 5~I. 0份、致孔剂 0. 1~0. 3份、滑石粉3~5份、微晶纤维素3~5份、包衣材料3~6份。 进一步的，本专利技术目的还可以由以下技术方案实现： 一种丙磺舒缓释胶囊，其特征在于，该缓释胶囊的组分及重量份数包括：丙磺舒 45份、碳酸氢钠32份、空白丸芯45份、缓释材料4份、增塑剂0. 8份、致孔剂0. 2份、滑石粉 4份、微晶甲纤维素4份、包衣材料5份。 一种丙磺舒缓释胶囊，空白丸心包括蔗糖丸、微晶纤维素丸、淀粉丸中的至少一 种，粒径分布为500~850 μ m。 -种丙磺舒缓释胶囊，缓释材料包括：乙基纤维素、聚丙烯酸树脂、聚乙烯、聚碳酸 酯中的至少一种。 -种丙磺舒缓释胶囊，增塑剂包括：蓖麻油，甘油酯，琥珀酸酯中的至少一种。 -种丙磺舒缓释胶囊，致孔剂包括：羟丙甲纤维素，聚乙二醇中的至少一种。 -种丙磺舒缓释胶囊，包衣材料包括：羟丙基甲基纤维素、羟基丙基纤维素中的至 少一种。 本专利技术还提供了一种丙磺舒缓释胶囊的制备方法，具体步骤包括： 1)备料：按照一种丙磺舒缓释胶囊的组分及重量份数备料，其中碳酸氢钠、滑石 粉分别粉碎过100目筛； 2)丙磺舒含药微丸的制备：采用流化床底喷上药工艺，用质量浓度为95%~ 100 %的酒精溶解丙磺舒制备丙磺舒的饱和溶液，得含药溶液，将含药溶液喷至空白丸芯 上，制成含药微丸； 3)丙磺舒缓释微丸的制备：采用稳定的流化床底喷包衣工艺，将缓释材料、增塑 剂的二分之一、致孔剂用质量浓度为70%~80%的酒精溶解，得包衣溶液，酒精的用量为 所用缓释材料、增塑剂、致孔剂重量的10倍，将包衣溶液喷至步骤2)所得含药微丸上，制成 缓释微丸； 4)碳酸氢钠微丸的制备：将碳酸氢钠、滑石粉、微晶纤维素混合均匀得混合物a， 向混合物a中加入质量浓度为95~100%的酒精搅拌均匀得混合物b，酒精用量为混合物 a总重量份数的2倍，将混合物b通过离心造粒机造粒，离心机转速为200r/min、干燥温度 为 40 ~45°C ; 5)包衣：采用稳定的流化床底喷包衣工艺，将包衣材料、增塑剂的三分之二用质 量浓度为95%~100%的酒精溶解，得包衣溶液，酒精的用量为所用包衣材料、增塑剂的二 分一之重量的8~10倍，将包衣溶液喷至步骤4)所得微丸上，制成包衣微丸； 6)装囊：将步骤3)所得缓释微丸及步骤5)所得包衣微丸混合均匀，通过装囊机 装囊，规格为丙磺舒含量〇. 25~0. 35g/粒。 进一步的，一种丙磺舒缓释胶囊的制备方法，丙磺舒含药微丸的制备工艺参数为： 进风温度为55~60°C，物料温度为45~50°C，供液转速为50rpm，风机频率为25Hz，雾化 压力为0. 15Mpa ;丙磺舒缓释微丸的制备工艺参数为：进风温度为45~55°C，物料温度为 35~45°C，供液转速为65rpm，风机频率为25Hz，雾化压力为0. 12Mpa ;碳酸氢钠的包衣工 艺参数为：进风温度为50~55°C，物料温度为35~40 °C，供液转速为60rpm，风机频率为 25Hz，雾化压力为0· 12Mpa。 用法用量：口服一日1~2次，1~2粒/次，或遵医嘱。 本专利技术的有益效果： 1)配方中添加了碳酸氢钠，在治疗慢性痛风时只需同服大量水即可防止尿酸盐在 泌尿道形成尿结石。而且碳酸氢钠能够中和过多的胃酸，在增加青霉素类的作用时，有健 胃、抗酸作用。 2)本品为缓释胶囊，每天服用1~2次，增加了病人的依从性。 3)药用辅料的种类及用量选择合理，配方简单，工艺稳定最终所得缓释胶囊释放 效果好，疗效好。 4)由于丙磺舒结构式中含有羧基，显酸性，而碳酸氢钠显碱性，两者在一定条件 下容易发生化学反应而导致丙磺舒和碳酸氢钠同时失效，因此为了防止以上不良反应的发 生，本专利技术特地将丙磺舒制成缓释微丸，碳酸氢钠制成包衣微丸，阻断了丙磺舒与碳酸氢钠 的接触，碳酸氢钠容易吸潮，不稳定，本专利技术对碳酸氢钠微丸进行包衣，阻断了碳酸氢钠与 大气的接触，增加了缓释胶囊的稳定性。 5)制备工艺的选择：丙磺舒含药微丸的制备整个上药工艺稳定性高，上药速度 快，碎丸及粉尘极少，含药丸收率高。丙磺舒缓释微丸的制备采用70%~80%的酒精作为 缓释材料溶媒，克服了采用单纯有机溶剂包衣静电问题；且含药微丸和缓释微丸工艺可在 同一设备中连续操作，生产时没有中断，明显提高了生产效率。整个工艺中未采用有毒性的 有机试剂，绿色环保，稳定性好。碳酸氢钠微丸的制备工艺稳定，成丸速度快、大小均匀、合 格率高。【具体实施方式】 根据下述实施例，可以更好地理解本专利技术。然而，本领域的技术人员容易理解，实 施例所描述的具体的物料配比、工艺条件及其结果仅用于说明本专利技术而不应当也不会限制 权利要求书中所详细描述的本专利技术。 实施例1 一种丙磺舒缓释胶囊，该缓释胶囊的组分及重量份数包括： 丙磺舒45份、碳酸氢钠32份、蔗糖丸45份、乙基纤维素4份、蓖麻油0. 8份、羟丙 甲纤维素0. 2份、滑石粉4份、微晶纤维素4份、羟丙基甲基纤维素5份。 一种丙磺舒缓释胶囊的制备方法，具体步骤包括： 1)备料：按照一种丙磺舒缓释胶囊的组分及重量份数备料，其中碳酸氢钠、滑石 粉分别粉碎过100目筛； 2)丙磺舒含药微丸的制备：采用流化床底喷上药工艺，用质量浓度为95%的酒精 溶解丙磺舒制备丙磺舒的饱和溶液，得含药溶液，将含药溶液喷至空白丸芯上，制成含药微 丸本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种丙磺舒缓释胶囊，其特征在于，该缓释胶囊的组分及重量份数包括：丙磺舒40～50份、碳酸氢钠30～35份、空白丸芯40～50份、缓释材料3～5份、增塑剂0.5～1.0份、致孔剂0.1～0.3份、滑石粉3～5份、微晶甲纤维素3～5份、包衣材料3～6份。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：夏征梅，
申请(专利权)人：青岛海之星生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37
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