N-噻唑苯并噁嗪酮衍生物作为神经氨酸酶抑制剂的应用制造技术

本发明专利技术涉及化学结构式Ⅰ所示的3-[5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑-2-基]苯并噁嗪酮或其盐：Ⅰ式中R选自：C1~C2烷基、C3~C4直链或C3~C4支链烷基；X1选自：氢、氘、甲基、乙基、C3~C4直链烷基或C3~C4支链烷基、氟、氯、溴或碘；X2选自：氢、氘、甲基、乙基、C3~C4直链烷基或C3~C4支链烷基；X3选自：氢、氘、甲基、乙基、C3~C4直链烷基或C3~C4支链烷基、氟、氯、溴、碘或硝基；X4选自：氢、氘、甲基、乙基、C3~C4直链烷基或C3~C4支链烷基；其盐选自：盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐、苹果酸盐、乳酸盐、琥珀酸盐、马来酸盐或富马酸盐。3-[5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑-2-基]苯并噁嗪酮或其盐在制备抗神经氨酸酶抑制剂中的应用。

【技术实现步骤摘要】
N-噻唑苯并噁嗪酮衍生物作为神经氨酸酶抑制剂的应用
本专利技术涉及新化合物3-[5-(1，2，4-三唑-1-基)噻唑-2-基]苯并噁嗪酮及其制备方法与作为制备神经氨酸酶抑制剂的应用。
技术介绍
禽流感病毒可引起禽类的呼吸器官或全身性感染，高致病性禽流感病毒可直接感染禽类，也能直接或间接感染人类。高致病性禽流感病毒是在人群中引发流感的一个潜在危险因素，并会严重地威胁人类健康。2003年7月之后，H5N1禽流感疫情呈现前所未有的暴发，波及亚洲、北美洲、欧洲和非洲17个国家和地区，造成数百人感染及死亡，直接经济损失高达100亿美元。2003年3月，荷兰发生H7N7型禽流感并波及整个欧洲，人类感染者达83例，不仅造成了人类的伤亡，同时重创了家禽养殖业。2009年3月底，墨西哥暴发人感染H1N1型猪流感疫情并扩散到世界各地，据世界卫生组织于2010年2月26日发布的甲型H1N1流感全球情况报告，至少有213个国家和地区的16226例病人死于这场大流感[曾祥兴，李康生。医学与社会，2010，11，4-6。]。经过基因序列分析，H1N1型病毒包含人流感病毒、北美禽流感病毒和北美、欧、亚猪流感病毒基本文档来自技高网...

【技术保护点】
化学结构式Ⅰ所示的3‑[5‑(1,2,4‑三唑‑1‑基)噻唑‑2‑基]苯并噁嗪酮或其盐：Ⅰ式中R选自：C1~C2烷基、C3~C4直链或C3~C4支链烷基；X1选自：氢、氘、甲基、乙基、C3~C4直链烷基或C3~C4支链烷基、氟、氯、溴或碘；X2选自：氢、氘、甲基、乙基、C3~C4直链烷基或C3~C4支链烷基；X3选自：氢、甲基、乙基、硝基；X4选自：氢、氘、甲基、乙基、C3~C4直链烷基或C3~C4支链烷基；其盐选自：盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐、苹果酸盐、乳酸盐、琥珀酸盐、马来酸盐或富马酸盐。

【技术特征摘要】
1.化学结构式Ⅰ所示的N-噻唑苯并噁嗪酮衍生物或其盐：Ⅰ式中R选自：C1~C2烷基、C3~C4直链或C3~C4支链烷基；X1选自：氢、氘、甲基、乙基、C3~C4直链烷基或C3~C4支链烷基、氟、氯、溴或碘；X2选自：氢、氘、甲基、乙基、C3~C4直链烷基或C3~C4支链烷基；X3选自：氢、甲基、乙基、硝基；X4选自：氢、氘、甲基、乙基、C3~C4直链烷基或C3~C4支链烷基；其盐选自：盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐、苹果酸盐、乳酸盐、琥珀酸盐、马来酸盐或富马酸盐。2.权利要求1所述的N-噻唑苯并噁嗪酮衍生物选自3-[4-叔丁基-5-(1，2，4-三唑-1-基)噻唑-2-基]-3，4-二氢-2H-苯并[1，3]噁嗪-2-酮或3-[4-叔丁基-5-(1，2，4-三唑-1-基)噻唑-2-基]-6-硝基-8-碘-3，4-二氢-2H-苯并[1，3]噁嗪-2-酮。3....

【专利技术属性】
技术研发人员：张翠央，胡艾希，谢选青，
申请(专利权)人：邵阳学院，
类型：发明
国别省市：湖南;43