【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药
，涉及一种可用于脑外伤性昏迷、神经外科手术等引起的昏迷、肝昏迷及偏瘫、高位截瘫、小儿麻痹后遗症、神经性头痛和腰痛等治疗的药物，特别是涉及一种以乙酰谷酰胺为活性成分制成的药物组合物例如冷冻干燥粉针剂。本专利技术还涉及该药物组合物的制备方法。
技术介绍
乙酰谷酰胺(Aceglutamide)化学名N2-乙酰-L-谷氨酰胺，为谷氨酰胺的乙酰化物，是一种经典的精神振奋药，有改善神经细胞代谢，维持神经应激功能及降低血胺的作用，并能通过血脑屏障。主要用于脑外伤昏迷、肝昏迷、偏瘫、高位截瘫、小儿麻痹后遗症、脑外伤后遗症、智力减退、神经性头痛等。同时，乙酰谷酰胺也可救治氟乙酰胺中毒，治疗氟化物中毒的作用机制，是因为乙酰谷酰胺与氟乙酰胺类毒物的结构相似，乙酰谷酰胺在体内生成的酰胺基因或氟乙酸钠产生的氟乙酸竞争达到解毒的效果，同时它具有改善神经细胞代谢，维持神经应激机能等作用，故可以减少神经系统后遗症的发生。乙酰谷酰胺临床应用极少出现毒副作用。输注乙酰谷酰胺偶可致血压下降。偶有发现乙酰谷酰胺引起过敏性休克的报道。乙酰谷酰胺是有机物，具有半抗原性，长期或间断输注时，药物进入体内后与红细胞膜的蛋白质相结合，形成药物红细胞复合物，具有抗原性，抗原可以刺激抗体，再次输入时，体内的抗体群与具有抗原性的药物红细胞复合物发生反应，导致抗原抗体结合，并激活血清中的补体，产生溶血反应。乙酰谷酰胺致溶血反应临床较少见。经过敏性、溶血性和局部刺...
【技术保护点】
注射用乙酰谷酰胺粉针剂的药物组合物，其包括乙酰谷酰胺、冻干赋形剂和酸碱调节剂。
【技术特征摘要】
1.注射用乙酰谷酰胺粉针剂的药物组合物，其包括乙酰谷酰胺、冻干赋形剂和酸碱调节剂。
2.根据权利要求1的药物组合物，其中所述的冻干赋形剂选自甘露醇、甘氨酸、乳糖、蔗糖、葡
萄糖等或其组合。
3.根据权利要求1的药物组合物，其中100重量份的乙酰谷酰胺，和20～2000重量份的冻干赋
形剂，例如50～1000重量份的冻干赋形剂，例如100～500重量份的冻干赋形剂。
4.根据权利要求1的药物组合物，所述酸碱调节剂选自氢氧化钠、氢氧化钾、磷酸二氢钠、磷酸
氢二钠、磷酸二氢钾、磷酸氢二钾、盐酸、磷酸、硝酸、硫酸、或其组合；进一步地，所述酸碱调节
剂的用量是，使得所述药物组合物用注射用水复溶到基本上与冷冻干燥前溶液相同的体积，所得溶液
根据中国药典2010年版二部附录VI H项下的方法测定，该溶液的pH值为4.5～7.0；例如，pH值为
5.0～6.5；例如，pH值为5.5～6.0；或者，进一步地，其中所述酸碱调节剂的用量是，使得所述药物
组合物用注射用水溶解制成每1ml中含乙酰谷酰胺100mg的溶液并根据中国药典2010年版二部附录
VI H项下的方法测定，该溶液的pH值为4.5～7.0；例如，pH值为5.0～6.5；例如，pH值为5.5～6.0。
5.根据权利要求1的药物组合物，其在冷冻干燥前溶液中的固形物含量为5～35％(w/v)，例如
10～30％(w/v)，例如15～30％(w/v)，例如20～30％(w/v)；或者，其中乙酰谷酰胺和甘露醇的重量之和占
冷冻干燥前溶液体积的5～35％(w/v)，例如10～30％(w/v)，例如15～30％(w/v)，例如20～30％(w/v)。
6.根据权利要求1的药物组合物，其用注射用水复溶到基本上与冷冻干燥前溶液相同的体积，所
得溶液中的固形物含量为5～35％(w/v)，例如10～30％(w/v)，例如15～30％(w/v)，例如20～30％(w/v)；
或者，其用注射用水复溶到基本上与冷冻干燥前溶液相同的体积，其中乙酰谷酰胺和甘露醇的重量之
和占复溶溶液体积的5～35％(w/v)，例如10～30％(w/v)，例如15～30％(w/v)，例如20～30％(w/v)。
7.根据权利要求1的药物组合物，其中水分含量低于10％，优选低于8％，优选低于5％，更优
选低于3％。
8.根据权利要求1的药物组合物，其基本上是按包括如下的步骤制备的：
(a)取乙酰谷酰胺溶解于适量2～3倍重量的注射用水中，加入丙二醇适量(例如丙二醇添加的重量是
乙酰谷酰胺重量的0.1～0.5倍，例如0.1～0.3倍)，搅拌均匀，再向其中添加无水乙醇(例如无水乙醇添
加的重量是乙酰谷酰胺重量的0.1～0.5倍，例如0.3～0.5倍)，搅拌均匀，放置24小时；继续添加无水
乙醇(例如无水乙醇添加的重量是乙酰谷酰胺重量的2～5倍，例如2～3倍)，使乙酰谷酰胺沉淀...
【专利技术属性】
技术研发人员：张莲莲，余茹，金春花，何玉祥，李玉红，赵东明，
申请(专利权)人：成都天台山制药有限公司，
类型：发明
国别省市：四川;51
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