含达比加群酯或其盐和水合物的微丸药物组合物制造技术

本发明专利技术公开了一种含达比加群酯或其盐和水合物的药用组合，其包含有活性成分达比加群酯或其药学上可接受的盐或水合物与填充剂和/或粘合剂的活性物质丸芯材料；包含有机酸与填充剂和/或粘合剂的有机酸丸芯材料；所述活性物质丸芯材料和有机酸丸芯材料之外含有隔离层，见图(I)。本发明专利技术人经过筛选，将达比加群酯活性物质和有机酸分别制成丸芯，丸芯之外都包有隔离层，两种微丸按比例填充制备成达比加群酯口服药物组合物，工艺稳定、可控，制剂具有较好的溶解和溶出度。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种达比加群酯或其盐和水合物的微丸药物组合物，属于医药

技术介绍
本专利技术所述的达比加群酯的化学式为3-[(2-{[4-(己氧羰基氨基-亚氨基-甲基)-苯基氨基]-甲基

【技术保护点】
一种药物组合物，其包含两部分丸芯：I)含由活性成分达比加群酯或其药学上可接受的盐或水合物与填充剂和粘合剂组成的活性物质丸芯；II)含由有机酸或含由该有机酸与填充剂和粘合剂组成的丸芯；所述有机酸选自酒石酸、柠檬酸、果酸、谷氨酸、马来酸或其水合物或酸盐。

【技术特征摘要】
1.一种药物组合物，其包含两部分丸芯：
I)含由活性成分达比加群酯或其药学上可接受的盐或水合物与填充剂和粘合剂组成的活性
物质丸芯；
II)含由有机酸或含由该有机酸与填充剂和粘合剂组成的丸芯；所述有机酸选自酒石酸、柠
檬酸、果酸、谷氨酸、马来酸或其水合物或酸盐。
2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于所述活性成分为达比加群酯甲磺酸盐；活
性成分在活性物质微丸中的质量含量为10～60％；活性微丸大小为20～60目，优选30～40
目。
3.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于有机酸为酒石酸；酒石酸在有机酸微丸中
的质量含量为20～60％；有机酸微丸大小为20～60目，优选30～40目。
4.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于所述活性物质微丸中的填充剂选自微晶纤
维素、羧甲基淀粉钠、乳糖、淀粉中的一种或几种，优选微晶纤维素、乳糖；所述活性微丸
中的粘合剂选自聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、羟甲基纤
维素中的一种或几种，优选聚乙烯吡咯烷酮。
5.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于所述有机酸微丸中的填充剂选自微晶纤维
素、羧甲基淀粉钠...

【专利技术属性】
技术研发人员：孔淑萌，吕惠忠，阎冬明，
申请(专利权)人：烟台东诚药业集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37