【技术实现步骤摘要】
本申请是2013年4月16日提交的中国专利申请号201310130788.3的分案申请。其全部内容通过引用并入本文。
本专利技术属医药
,涉及一种可用于用于抗病毒的十氢萘衍生物。
技术介绍
穿心莲为爵床科植物穿心莲(Andrographispaniculata(Burm.F.)Nees)的干燥地上部分,秋初茎叶茂盛时采割,晒干。穿心莲又名春莲秋柳,一见喜,榄核莲、苦胆草、金香草、金耳钩、印度草,苦草等。有清热解毒、消炎、消肿止痛作用。主治细菌性痢疾、尿路感染、急性扁桃体炎、肠炎、咽喉炎、肺炎和流行性感冒等,外用可治疗疮疖肿毒、外伤感染等。主产于广东、福建等省,华中、华北、西北等地也有引种。该品种己收载于中华人民共和国2010版药典一部。已知穿心莲中包含以下化学组成:具有典型十氢萘结构的穿心莲内酯(又名穿心莲乙素,Andrographolide)、脱氧穿心莲内酯(又名穿心莲甲素,deoxyandrographolide)、新穿心莲内酯(又名穿心莲丙素,Neoandrographolide)、脱水穿心莲内酯(又名穿心莲丁素,deoxydidehydroandrographolide)。此外人们还将这些化合物经结构改造制备成它们的衍生物,例如:穿心莲内酯—(脱羟、脱氢)—>脱水穿心莲内酯—(双琥珀酸酯化)—>脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯—(进一步形成碱金属盐)—>穿琥宁(半K盐)或炎琥宁(K-Na盐)等,它们的化学结构区别如 ...
【技术保护点】
一种原料药物,其中包括作为活性成分的以下式I化合物:其中R1和R2各自独立地选自氢、钾、或钠。
【技术特征摘要】
1.一种原料药物,其中包括作为活性成分的以下式I化合物:
其中R1和R2各自独立地选自氢、钾、或钠。
2.根据权利要求1所述的原料药物,其中所述式I化合物选自下列式Ia至式If的化合物:
3.根据权利要求1所述的原料药物,其照以下【HPLC法A】测定得到的供试品溶液色谱图
中,以主成分色谱峰的相对保留时间为1,在相对保留时间约为0.83~0.93处显示一杂质峰,该杂
质称为RRT0.88杂质;
【HPLC法A】:
照中国药典2010年版二部附录VD高效液相色谱法测定;
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以0.1%磷酸二氢钾溶液(磷酸调pH2.5±0.05)为流动相A,
乙腈为流动相B,流速为1.0ml/min,柱温35℃,检测波长为251nm,按下表进行线性梯度洗脱:
时间(分钟)
流动相A(%)
流动相B(%)
0
65
35
10
65
35
40
50
50
52
23
77
53
65
35
62
65
35
供试品溶液的配制:取供试品(例如本发明的原料药物或者包含该原料药物的药物组合物例如
药物制剂)适量,精密称定,加混合溶剂(流动相A:流动相B=60:40)溶解并稀释制成每1ml中含式
I化合物0.4mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用稀释剂制成每1ml中含式I化合物4μg
的溶液,作为对照溶液;
取对照溶液10μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分峰的峰高约为满量程的20%;
再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl,分别注入液相色谱仪,分别记录供试品溶液色谱
图和对照溶液色谱图;
读取对照溶液色谱图中主成分峰的峰面积和保留时间,以及供试品溶液色谱图中主成分峰和
各杂质峰的峰面积和保留时间;
针对供试品溶液色谱图,以主成分色谱峰的相对保留时间为1,计算各杂质色谱峰的相对保
留时间;
针对供试品溶液色谱图,对于每一杂质色谱峰,计算主成分色谱峰与该杂质色谱峰的峰面积
比(该峰面积比越大则表示相对于主成份而言该杂质的相对含量越低);
任选地,针对供试品溶液色谱图,用面积归一化法计算供试品的色谱纯度;
任选地,针对供试品溶液色谱图,计算单一杂质相对于主成分的含量(可简称为单一杂质含量
或单一杂质的含量)以及总杂质相对于主成分的含量(可简称为总杂质含量),各单一杂质含量之和
为总杂质含量,其中用下式计算某一杂质相对于主成分的含量:
4.根据权利要求1所述的原料药物,其照【HPLC法A】测定...
【专利技术属性】
技术研发人员:赵东明,方专,王敬,江威,余茹,张莲莲,
申请(专利权)人:成都天台山制药有限公司,
类型:发明
国别省市:四川;51
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