一种制备盐酸溴己新的新方法技术

本发明专利技术提供了一种制备盐酸溴己新的新方法，其特征在于以2-氨基-3，5-二溴苯甲醇为原料，与溴代试剂反应生成2，4-二溴-6-溴甲基苯胺，所得的2，4-二溴-6-溴甲基苯胺与N-甲基环己胺进行缩合反应，然后与盐酸成盐，制得盐酸溴己新。该方法起始原料便宜易得，工艺操作简单，对环境友好，成品收率高，纯度好。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药
，具体涉及一种制备盐酸溴己新的新方法。 
技术介绍
盐酸溴己新，别名盐酸溴己胺、必消痰、必咳平、溴苄环己胺，英文名为Bromhexine Hydrochloride，化学名为N-甲基-N-环己基-2-氨基-3，5-二溴苯甲胺盐酸盐，化学结构式为： 盐酸溴己新有较强的溶解黏痰作用，可使痰中的多糖纤维素分解，通过抑制杯状细胞和黏液腺体合成糖蛋白使痰液中的唾液酸减少，降低痰粘度，利于咳出，临床适用于支气管炎、哮喘、肺气肿等粘痰不易咳出的患者。 盐酸溴己新虽然是一个上市数十年的老药，但关于它的合成路线报道很多，不同的工艺路线造成产品质量参差不齐，大部分的工艺路线中间体控制的危险性较大，环境污染较严重。 在已有文献或者专利报道的制备方法中，盐酸溴己新的制备方法主要有四条： 方法一：专利CN10187754A以邻硝基溴苄和N-甲基环己胺为起始原料，反应生成N-(2-硝基苄基)-N-甲基环己胺，在雷尼镍催化下还原生成N-(2-氨基苄基)-N-甲基环己胺，再与溴素反应生成溴己新游离碱，最后成盐。该法起始原料邻硝基溴苄本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备盐酸溴己新的新方法，该方法包括如下步骤：(1)2‑氨基‑3，5‑二溴苯甲醇与溴代试剂反应生成2，4‑二溴‑6‑溴甲基苯胺；(2)步骤(1)得到的2，4‑二溴‑6‑溴甲基苯胺与N‑甲基环己胺进行缩合反应，然后与盐酸成盐，制得盐酸溴己新。

【技术特征摘要】
1.一种制备盐酸溴己新的新方法，该方法包括如下步骤：
(1)2-氨基-3，5-二溴苯甲醇与溴代试剂反应生成2，4-二溴-6-溴甲基苯胺；
(2)步骤(1)得到的2，4-二溴-6-溴甲基苯胺与N-甲基环己胺进行缩合反应，然后与盐酸成
盐，制得盐酸溴己新。
2.根据权利要求1所述的盐酸溴己新的制备方法，其特征是：步骤(1)中所述的溴代试剂为
氢溴酸、溴化氢乙酸溶液、三溴化磷等，优选氢溴酸。
3.根据权利要求1所述的盐酸溴己新的制备方法，其特征是：步骤(1)中所述的反应溶剂为
苯、甲苯、二氯甲烷等，优选甲苯；溶剂用量为2-氨基-3，5-...

【专利技术属性】
技术研发人员：黄道飞，费志刚，徐骥，崔正华，
申请(专利权)人：宁波天衡药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江;33