本发明专利技术公开了一种银桦酸、银桦酸和对苯二酚及海南裂叶山龙眼活性组分在制备抗肿瘤和抗炎药物中的应用，属于药物领域。它包括银桦酸在制备抗肿瘤和抗炎药物中的应用、银桦酸和对苯二酚在制备抗肿瘤和抗炎药物中的应用、海南裂叶山龙眼活性组分在制备抗肿瘤和抗炎药物中的应用，所述的肿瘤为起源于人的胃部、肝部、肺部、鼻部、皮肤、头颈部、甲状腺、胰腺、食管、乳腺、肾脏、胆囊、结肠/直肠、卵巢、子宫、子宫颈、前列腺、膀胱、睾丸的原发/继发的癌或肉瘤。本发明专利技术在治疗原发/继发的癌或肉瘤有很好的疗效，毒副作用小。
【技术实现步骤摘要】
银桦酸、银桦酸和对苯二酚及海南裂叶山龙眼活性组分在 制备抗肿瘤和抗炎药物中的应用
本专利技术属于药物领域，更具体地说，涉及银桦酸、银桦酸和对苯二酚及海南裂叶山 龙眼活性组分在制备抗肿瘤和抗炎药物中的应用。
技术介绍
众所周知，肿瘤已经成为威胁人类生命和健康最严重的疾病之一，全世界每年约 有九百余万人罹患恶性肿瘤。在我国，每年新发病例约为200万，死亡约为140余万人，到了 2020年，这些数字可能还会继续增长。在全球，52亿人口中罹患癌症者有2200万人，今后 20年新患病人数将持续上涨，因癌症而死亡的人数也将只增不减。因此，找到预防和治疗癌 症的有效药物和方法，成为当今社会刻不容缓的任务。目前，国内外抗肿瘤的药物主要为化 学合成药物，虽具有一定的疗效，但对肿瘤的远期效果较差，且毒副作用较大，临床应用常 受其强烈毒性的制约。与之相比，中草药治疗肿瘤体现多方面的优势，以其疗效独特、毒副 作用小、开发潜能巨大引起人们广泛关注，中草药的研究将是抗肿瘤药物开发的有效途径。 抗炎药物是仅次于抗感染药物的第二大类药物，一些中药活性成分如苷类、生物 碱类、黄酮类、萜类、挥发油等都具有很好的抗炎作用，而且中药资源丰富，药理作用广泛， 具有抗炎作用，免疫调节、清热解毒、活血化淤等药理作用，目前人们越来越重视天然药物 中抗炎药物的研究。 海南裂叶山龙眼Heliciopsis lobata(Merr. )Sleum，是山龙眼科假山龙眼属植 物，又名调羹树、那托、定朗、大裂叶萝白树，产于海南岛中南部。其叶、茎皮性凉味淡、涩， 小毒，具有清热解毒的功效，主治腮腺炎、皮炎等。海南裂叶山龙眼叶在海南民间长期用来 治疗恶性肿瘤。目前国内对于裂叶山龙眼的研究主要集中在化学成分的分离提取方面，对 于抗肿瘤活性成分没有系统的研究。经文献检索，有研究者（刘明生，何泉泉，靳德军，孔 令义，海南裂叶山龙眼的化学成分研究，中国药学杂志，2005,40 (12) : 893-895)研究了海南 裂叶山龙眼叶的化学成分，从中分离得到银桦酸等五种化合物，但并没有研究这些化合物 的药理活性。中国人民解放军一八七医院（何平，陈艳梅，胡汉杰等，25种海南特有植物抗 癌筛选结果初步报告[J]，海南医学，1994,5(2):93-94)曾报道该植物水提取物对小白鼠 S180瘤株细胞具有抑制作用，但并未就其具体的抗肿瘤活性组分进行研究，也无法知道什 么组分可以起到作用。由于裂叶山龙眼叶子来源广泛，且抗肿瘤药理作用已经得到民间长 期的检验，因此，采用简便易行的制备方法，从该植物中提取具有抗肿瘤作用、安全有效的 活性组分，确定活性组分的主要组成有助于开发与利用海南裂叶山龙眼药材资源，为制备 抗肿瘤天然药物奠定基础，促进中药材产业化，对于发展中药经济具有重要意义。
技术实现思路
1.要解决的问题 针对现有的抗肿瘤药物远期效果较差，毒副作用较大以及海南裂叶山龙眼活性组 分不明确等问题，本专利技术提供一种银桦酸、银桦酸和对苯二酚及海南裂叶山龙眼活性组分 在制备抗肿瘤和抗炎药物中的应用，首次确定了海南裂叶山龙眼活性组分中起到抗肿瘤和 抗炎活性的主要成分为银桦酸和对苯二酚。 2?技术方案 为了解决上述问题，本专利技术所采用的技术方案如下： 银桦酸在制备抗肿瘤和抗炎药物中的应用。 银桦酸和对苯二酚在制备抗肿瘤和抗炎药物中的应用。 海南裂叶山龙眼活性组分在制备抗肿瘤和抗炎药物中的应用。 优选地，上述的在制备抗肿瘤和抗炎药物中的应用，所述的肿瘤为起源于人的胃 部、肝部、肺部、鼻部、皮肤、头颈部、甲状腺、胰腺、食管、乳腺、肾脏、胆囊、结肠/直肠、卵 巢、子宫、子宫颈、前列腺、膀胱、睾丸的原发/继发的癌或肉瘤。 优选地，所述的海南裂叶山龙眼活性组分为银桦酸和对苯二酚。 上述的海南裂叶山龙眼活性组分的制备方法，其制备步骤如下： (a)将海南裂叶山龙眼的叶子/茎皮/根皮/花/果实风干，粉碎得到叶子/茎皮 /根皮/花/果实的粗粉； (b)采用水煎煮法对步骤（a)中得到的叶子/茎皮/根皮/花/果实的粗粉进行 提取，水的加入量为叶子/茎皮/根皮/花/果实粗粉体积的5?10倍，加热煮沸提取3? 4次，每次3?4小时，将提取液过滤后合并，减压浓缩，得到叶子/茎皮/根皮/花/果实 的浸膏； (c)将（b)中得到的叶子/茎皮/根皮/花/果实的浸膏用1:5?1:10倍体积的 水进行分散，得到叶子/茎皮/根皮/花/果实的浸膏溶液； (d)用乙酸乙酯对步骤（c)中得到的叶子/茎皮/根皮/花/果实的浸膏溶液进 行萃取，乙酸乙酯与浸膏溶液的体积比为1:1?1:5,萃取3?5次，萃取液合并得到叶子/ 茎皮/根皮/花/果实的乙酸乙酯的萃取液； (e)将步骤（d)中得到的叶子/茎皮/根皮/花/果实的乙酸乙酯的萃取液减压 浓缩干燥得到活性组分，叶子制备的活性组分定为活性组分I -1，茎皮制备的活性组分定 为活性组分I -2,根皮制备的活性组分定为活性组分I -3,花制备的活性组分定为活性组 分I -4,果实制备的活性组分定为活性组分I -5。 上述的海南裂叶山龙眼活性组分的制备方法，其制备步骤如下： (a)将海南裂叶山龙眼的叶子/茎皮/根皮/花/果实风干，粉碎得到叶子/茎皮 /根皮/花/果实的粗粉； (b)采用水煎煮法对步骤（a)中得到的叶子/茎皮/根皮/花/果实的粗粉进行 提取，水的加入量为叶子/茎皮/根皮/花/果实粗粉体积的5?10倍，加热煮沸提取3? 4次，每次3?4小时，将提取液过滤后合并，减压浓缩，得叶子/茎皮/根皮/花/果实的 浸膏； (c)将（b)中得到的叶子/茎皮/根皮/花/果实的浸膏用5?20倍质量的水进 行分散，得到叶子/茎皮/根皮/花/果实的浸膏溶液； (d)用大孔吸附树脂色谱柱对步骤（c)中得到的叶子/茎皮/根皮/花/果实的 浸膏溶液进行吸附，大孔吸附树脂与浸膏的质量比为1:5?1:20,树脂柱的径高比为1:8? 1:15 ； (e)用体积浓度为30%?50%乙醇对步骤（d)中得到的吸附了叶子/茎皮/根 皮/花/果实浸膏溶液后的大孔吸附树脂柱进行梯度洗脱，乙醇浓度由低到高变换2?5 个梯度，每个梯度的洗脱体积为5?10个柱体积，流速为5?15mL/min，收集不同梯度洗 脱液，合并所有梯度的洗脱液，经减压浓缩干燥得到活性组分，叶子制备的活性组分定为活 性组分II -1，茎皮制备的活性组分定为活性组分II -2,根皮制备的活性组分定为活性组分 II-3,花制备的活性组分定为活性组分II-4,果实制备的活性组分定为活性组分II-5。 优选地，大孔吸附树脂为DlOl型、AB-8型、HPD450型、DM-130型、YWD OlF型、YWD 01G3 型、ADS-17 型、D312 型、DM301 型、HPD750 型、LSA-40 型、LSA-21 型、LSA-10 型中的任 意一种。 上述的海南裂叶山龙眼活性组分的制备方法，其制备步骤如下： (a)将海南裂叶山龙眼的叶子/茎皮/根皮/花/果实风干，粉碎得到叶子/茎皮 /根皮/花/果实的粗粉； (b)采用醇提法对步骤本文档来自技高网...
【技术保护点】
银桦酸在制备抗肿瘤和抗炎药物中的应用。
【技术特征摘要】
1. 银桦酸在制备抗肿瘤和抗炎药物中的应用。2. 银桦酸和对苯二酚在制备抗肿瘤和抗炎药物中的应用。3. 海南裂叶山龙眼活性组分在制备抗肿瘤和抗炎药物中的应用。4. 根据权利要求1或2或3中所述的在制备抗肿瘤和抗炎药物中的应用，其特征在于： 所述的肿瘤为起源于人的胃部、肝部、肺部、鼻部、皮肤、头颈部、甲状腺、胰腺、食管、乳腺、 肾脏、胆囊、结肠/直肠、卵巢、子宫、子宫颈、前列腺、膀胱、睾丸的原发/继发的癌或肉瘤。5. 根据权利要求3所述的海南裂叶山龙眼活性组分在制备抗肿瘤和抗炎药物中的应 用，其特征在于：所述的海南裂叶山龙眼活性组分为银桦酸和对苯二酚。6. 权利要求3所述的海南裂叶山龙眼活性组分的制备方法，其制备步骤如下： (a) 将海南裂叶山龙眼的叶子/茎皮/根皮/花/果实阴干，粉碎得到叶子/茎皮/根 皮/花/果实的粗粉； (b) 采用水煎煮法对步骤（a)中得到的叶子/茎皮/根皮/花/果实的粗粉进行提取， 水的加入量为叶子/茎皮/根皮/花/果实粗粉体积的5?10倍，加热煮沸提取3?4次， 每次3?4小时，将提取液过滤后合并，减压浓缩，得到叶子/茎皮/根皮/花/果实的浸 膏； (c) 将（b)中得到的叶子/茎皮/根皮/花/果实的浸膏用1:5?1:10倍体积的水进 行分散，得到叶子/茎皮/根皮/花/果实的浸膏溶液； (d) 用乙酸乙酯对步骤（c)中得到的叶子/茎皮/根皮/花/果实的浸膏溶液进行萃 取，乙酸乙酯与浸膏溶液的体积比为1:1?1:5,萃取3?5次，萃取液合并得到叶子/茎皮 /根皮/花/果实的乙酸乙酯的萃取液； (e) 将步骤（d)中得到的叶子/茎皮/根皮/花/果实的乙酸乙酯的萃取液减压浓 缩干燥得到活性组分，叶子制备的活性组分定为活性组分I -1，茎皮制备的活性组分定为 活性组分I -2,根皮制备的活性组分定为活性组分I _3,花制备的活性组分定为活性组分 I -4,果实制备的活性组分定为活性组分I _5。7. 权利要求3所述的海南裂叶山龙眼活性组分的制备方法，其制备步骤如下： (a) 将海南裂叶山龙眼的叶子/茎皮/根皮/花/果实阴干，粉碎得到叶子/茎皮/根 皮/花/果实的粗粉； (b) 采用水煎煮法对步骤（a)中得到的叶子/茎皮/根皮/花/果实的粗粉进行提取， 水的加入量为叶子/茎皮/根皮/花/果实粗粉体积的5?10倍，加热煮沸提取3?4次， 每次3?4小时，将提取液过滤后合并，减压浓缩，得叶子/茎皮/根皮/花/果实的浸膏； (c) 将（b...
【专利技术属性】
技术研发人员：徐寒梅，欧娜，梁其冰，
申请(专利权)人：中国药科大学，海南省药物研究所，
类型：发明
国别省市：江苏;32
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