本发明专利技术涉及含有提取自北美鹅掌楸树皮的表美鹅掌楸内酯和木香烯内酯作为活性成分的改善剂型。具体而言，本发明专利技术涉及用于对胃肠道进行处理的剂型，所述剂型含有表美鹅掌楸内酯和木香烯内酯作为活性成分，所述表美鹅掌楸内酯和木香烯内酯是北美鹅掌楸树皮提取物的活性成分。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及含有提取自北美鹅掌楸(Liriodendron tulipifera)树皮的表美鹅掌楸内酯(epitulipinolide)和木香烯内酯(costunolide)作为活性成分的药物制剂。具体而言，本专利技术涉及用于治疗胃肠道疾病的药物制剂，所述药物制剂含有提取自北美鹅掌楸树皮的表美鹅掌楸内酯和木香烯内酯作为活性成分。
技术介绍
据报道，胃炎和/或胃溃疡是最常见的疾病，这是因为约10％的韩国人在一生中患胃炎和/或胃溃疡多于一次。已知胃炎和/或胃溃疡的诱因在于，胃酸消化了包含粘膜、粘膜下层、外肌层和浆膜的胃壁。如果只是胃粘膜受损则称为胃炎，而如果胃粘膜下层和外肌层受损则称为胃溃疡。此外，攻击因子和防御因子之间的不平衡(例如，攻击因子增加或防御因子减少)可导致胃炎和/或胃溃疡的发生。攻击因子增加的实例可为胃酸和/或胃蛋白酶分泌增加，而防御因子减少的实例可为胃粘膜缺损、粘液分泌减少、碳酸氢根离子分泌减少和/或前列腺素生成减少。另一方面，已知幽门螺杆菌(Helicobacter pylori)的感染可导致胃炎和/或胃溃疡。胃酸过度分泌被视为胃炎和/或胃溃疡的主要诱因。胃酸是胃壁细胞分泌的盐酸，通过激活胃蛋白酶而具有消化蛋白的作用并具有损伤胃壁的作用。可将用于治疗胃炎和/或胃溃疡的治疗剂分为抑制攻击因子(例如胃酸、胃蛋白酶、烟、氧自由基和/或醇)的药物和增强防御因子的药物。作为攻击因子抑制剂，可例举抗酸剂和/或胃酸分泌抑制剂。此外，作为胃酸分泌抑制剂，可例举H2受体拮抗剂(例如西咪替丁、雷尼替丁和/或法莫替丁等)、质子泵抑制剂(PPI)(例如奥美拉唑和/或兰索拉唑)。特别是，通过给予PPI药物可使几乎100％的十二指肠溃疡和超过90％的胃溃疡得到初步治愈。然而，尽管十二指肠溃疡和/或胃溃疡的初步治愈率得到提高，但是复发率并未降低。另一方面，防御因子增强剂可诱导溃疡性病变的遮补(covering)、粘液的合成和分泌、胃粘膜中血流量的增高、内源性前列腺素的增加和/或组织再生的增强。另外，已知防御因子增强剂能用于预防十二指肠溃疡和/或胃溃疡的复发。当然，还可将对幽门螺杆菌的杀菌治疗视为针对溃疡的重要治疗方法。然而，由于导致胃炎和/或胃溃疡的诱因复杂，尚未清楚地披露胃炎和/或胃溃疡的诱因。因此，还未开发出确定可行的治疗方法。另一方面，北美鹅掌楸(Liriodendron tulipifera L.)是属于木兰科(Magnoliaceae)的一种落叶阔叶乔木。已将北美鹅掌楸用作纸浆原料。已知北美鹅掌楸的树皮、树叶和/或木料中含有生物碱、倍半萜烯和/或木酚素。已知北美鹅掌楸的树皮中包含具有抗细菌活性的阿朴啡类生物碱(Hufford C.D.和Funderburk M.J.，J.Pharm.Sci.63：第1338-1339页，1974；Hufford C.D.等，J.Pharm.Sci.64：第789-792页，1975)。此外，自美国独立战争以来，含有该生物碱的树皮提取物已被用于治疗疟疾。另一方面，在苏联，海罂粟碱生物碱已被用作镇咳剂。根据1975年的研究，已报道从北美鹅掌楸树皮中提取的生物碱部分具有抗细菌活性。此外，据报道，N-甲基六驳碱、鹅掌楸啡碱和/或liriotulipiferine具有抗真菌活性((Huang Hsu，C-Y，1976，硕士论文，North Carlolina State University，Raleigh)。另外，还报道了脱氢海罂粟碱和/或鹅掌楸碱(liriodenine)具有细胞毒性和抗细菌活性(Warthen D，Gooden E L和Jacobson M.，1969，J.Pharm.Sci.，58：第637-638页，；Hufford C.D.，Funderburk M.J.，Morgan J M.等，1975，J.Pharm.Sci.64：第789-792页；Chen C R，Bed J L，Doskotch R W等，1974，Lloydia 37：第493-500页)。另一方面，还公开了从北美鹅掌楸树皮中提取的倍半萜内酯具有抗肿瘤活性。此外，作为北美鹅掌楸树皮的有效成分，还公开了木香烯内酯、郁金香酯、表美鹅掌楸内酯、epi-tulipdienolide和/或γ-liriodenolide(Doskotch R.W和EL-Feraly F.S.，J.Pharm.Sci.58：第877-880页，1969；Doskotch R.W和E LI-Feraly F.S.，J.Org.Chem.35：第1928-1936页，1970；Moon M.K.等，Arch.Pharm.Res.30：第299-302页，2007)。此外，在北美鹅掌楸叶子中，还公开了鹅掌楸内酯(lipiferolide)、二环氧表美鹅掌楸内酯(epitulipinolide diepoxide)和/或peroxyferolide作为有效成分(Doskoch R.W，EL-Feraly F.S.，Fairchild E H，1976，J.Chem.Soc(Chem.Comm)，第402-403页；Doskotch R.W，EL-Feraly F.S.，Fairchild E H，1977，J.Org.Chem.42：第3614-3618页)。又一方面，在北美鹅掌楸树皮中，还公开了木酚素衍生物、松脂醇、(+)-丁香树脂醇和/或鹅掌楸苦素(liriodendrin)以单糖苷或二糖苷的形式作为有效成分(Dickey E E.，1958，J.Org.Chem.23：第179-184页；Fujimoto H和Higuchi T.，1977，J.Jap.Wood Res.Soc，23：第405-410页)。此外，还报道了鹅掌楸苦素引起动物的骨骼生长(韩国专利注册号10-0597,563)。本申请的专利技术人发现，可施用来自北美鹅掌楸树皮的、含有表美鹅掌楸内酯和木香烯内酯作为活性成分的提取物以治疗胃炎和/或胃溃疡。此外，从来自北美鹅掌楸树皮的提取物组合物中分离出了多种的少量物质。另一方面，北美鹅掌楸树皮提取物具有如下缺点：由于其体内难溶性，当在体内给药时，在吸收过程中，由于其在消化液中的低的溶解度和溶出速度，使其具有低的生物利用率。因此，本专利技术人对包含北美鹅掌楸树皮提取物的难溶药物采取了多种制剂手段，以改善难溶药物的可溶性或溶出速度。因本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种用于预防和治疗胃肠道疾病的药物制剂，所述药物制剂以重量比1:(0.1‑50):(0.1‑50)含有北美鹅掌楸树皮提取物、表面活性剂和共溶剂，其中，所述北美鹅掌楸树皮提取物含有表美鹅掌楸内酯和木香烯内酯作为活性成分。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2012.02.16 KR 10-2012-00157701.一种用于预防和治疗胃肠道疾病的药物制剂，所述药物制剂以重
量比1:(0.1-50):(0.1-50)含有北美鹅掌楸树皮提取物、表面活性剂和共溶
剂，其中，所述北美鹅掌楸树皮提取物含有表美鹅掌楸内酯和木香烯内
酯作为活性成分。
2.如权利要求1所述的药物制剂，其中，所述表面活性剂为选自于
由如下表面活性剂所组成的组中的至少一种：聚氧乙烯脱水山梨糖醇脂
肪酸酯、脱水山梨糖醇脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯聚氧丙
烯嵌段共聚物、聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物、天然植物油或氢...
【专利技术属性】
技术研发人员：金落斗，
申请(专利权)人：草堂药品工业株式会社，
类型：发明
国别省市：韩国;KR
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