高氟化物离子口腔护理组合物和保持抗龋活性的方法技术

本发明专利技术涉及高氟化物离子口腔护理组合物和保持抗龋活性的方法。口腔护理组合物包括足以在组合物中保持高氟化物含量的氟化物离子源、有效量的脱敏剂和水。在口腔护理组合物中保持氟化物离子的抗龋活性的方法包括提供包含氟化物离子、有效量的脱敏剂和水的口腔护理组合物。

【技术实现步骤摘要】
本申请是申请日为2007年6月21日，申请号为200780024888.0(国际申请号为PCT／US2007／071719)，专利技术名称为“高氟化物离子口腔护理组合物和保持抗龋活性的方法”的专利技术专利申请的分案申请。相关申请的交叉引用本申请要求于2006年6月30日提交的美国专利申请No.11／479,678的优先权，其内容以引用的方式并入本文。专利技术背景龋齿是一种影响大多数人群的主要的牙齿疾病。在20世纪早期，研究者发现氟化物可有效地减少龋的发生。自那时起，已经发展了氟化物研究，并且现在已广泛承认氟化物治疗有益于口腔卫生。氟化物具有若干重要的抗龋机理。例如，在龋齿早期，由细菌形成的酸性物引起釉质的脱矿质作用(因矿物质含量损失而导致的牙齿结构破坏)。氟化物可以提高再矿化，并在龋齿过程的最早阶段抑制脱矿质作用。来自氟化水或氟化物牙膏的氟化物部分被噬菌斑(p1aque)摄取，以这种方式提供的大多数氟化物以束缚形式而不是以离子形式存储在那里。随后，如果口腔环境的pH降低，则被束缚的氟化物被释放。然后，这种被释放的氟化物与钙和磷酸盐离子作用以帮助逆转早期脱矿质作用的效果。氟化物同样起抗菌作用，其中噬菌斑中的氟化物可以抑制糖酵解(其中发酵性糖类通过生龋细菌代谢而产生酸)。最后，来自氟化水或氟添加剂的氟化物在被加入到所开发的牙釉质中时，可以加强所述牙釉质并使其更耐腐。因此，氟化物的益处特别有益于孩子的发育中的牙齿。专业地给予氟化物包括凝胶盘敷剂(ge1-tray app1ication)、溶液剂、泡沫剂和糊剂。然而，消费者更通常使用非处方氟化物源，如口腔漂洗液、牙膏和凝胶剂。广泛使用的洁齿剂一般包含1,000到1,500ppm的氟化物离子。然而，对于某些部分人群，更高量的氟化物可能是更有益的。与一般人群相比，某些患者经常苦于更具侵蚀性的龋，或者具有牙齿衰退的更高风险。那些患者可能受益于包含高水平氟化物离子的用于治疗高水平的龋的特殊洁齿剂。例如，一些这样的洁齿剂包括其量超过1,500ppm、2,000ppm或5,000ppm的氟化钠作为氟化物离子源。这样的组合物在抗龋治疗中非常有效。可是，与许多牙科用途相冲突的一种可能的并发症是消费者因各种健康相关理由而引起的牙敏感。对牙敏感的治疗可以改变。例如，硝酸钾是一种用于商业洁齿剂中的众所周知的牙敏感试剂。参见，例如，授予Hodosh的美国专利No.3,863,006。其它牙敏感治疗试剂包括碳酸氢钾或氯化钾(参见美国专利No.4,631,185和4,751,072)。美国专利No.4,990,327列举了使用锶和氟化物离子来进行牙敏感治疗。在这里提到的所有专利均以其整体以引用的方式并入本文。理想的是使用同一配方来治疗牙敏感和龋，同时提供高水平的氟离子治疗剂。可是，虽然如果将如上所述的牙敏感症试剂以必要的有效治疗量加入时，其可以是有效的，但是难以在也包含这种敏感试剂(sensitivity agent)的口腔护理组合物中保持有效的氟化物性质。这是因为当加入有效量的硝酸钾时，氟化物(F-)离子倾向于沉淀析出。这是由于氟化物离子源如氟化钠的固有的低溶解度(通常少于5％)。另一方面，如果加入更多溶剂，则组合物发生变化并倾向于丧失与同时具有这两种组分的可接受的非处方或处方洁齿剂有关的所需物理性质。因此，在本领域中存在对也能够治疗牙敏感的高氟化物含量口腔护理组合物的需要，该口腔护理组合物可以作为单一的即用型口腔护理组合物(例如洁齿剂等，特别是牙膏)来使用，其还允许成功地同时溶解所需的高水平氟化物及敏感试剂。这将有益于需要高水平氟化物并且还苦于牙敏感的那些患者。更理想的是开发这样的组合物：其中成功地随时间而保持氟化物离子的抗龋活性。
技术实现思路
在一个实施方式中，本专利技术涉及一种包含下列物质的口腔护理组合物：足以提供至少约2,500ppm氟化物离子的氟化物离子源；有效量的脱敏剂；和至少约40wt％的水。在另一个实施方式中，本专利技术涉及一种包含下列物质的口腔护理组合物：至少约2,500ppm的氟化物离子；约5wt％到约10wt％的钾盐；约40wt％到约75wt％的水；和约0.5wt％到约15wt％的水胶体，所述水胶体选自黄原胶和卡拉胶(carrageenan gum)。在另一个实施方式中，本专利技术涉及一种在口腔护理组合物中保持氟化物离子的抗龋活性的方法，其包括：提供包含至少约2,500ppm的氟化物离子、有效量的脱敏剂和至少约40wt％的水的口腔护理组合物；和向口腔护理组合物中提供约0.5wt％到约15wt％的水胶体。具体实施方式在本专利技术的全部公开内容中，范围用作描述该范围内每个和每一数值的简写形式。范围内的任何数值可以被选为该范围的端点。在本专利技术的一个优选实施方式中，提供了一种可以同时包含用于强效抗龋治疗的高水平氟化物以及敏感治疗试剂如钾盐这两者的口腔护理组合物。本专利技术的口腔护理组合物包括优选量的下列组分，其相对于在本专利技术全部公开内容中提到的组合物进行选择。口腔护理组合物优选包含一定量的水并且包含水胶体，其中所述水的量高于通常与传统的牙敏感口腔护理组合物相关的水量，且所述水胶体的量可有效地形成捕获配方中的水的糊状物以实现所需的流变学，同时保持组合物的高氟化物浓度和抗龋活性。所述口腔护理组合物优选为洁齿剂的形式。优选的洁齿剂包括但不限于各种类型的牙膏、牙齿上光剂、牙齿凝胶、嗽口水和口腔漂洗液、牙科粘胶或膏等等。本专利技术的口腔护理组合物可以包括例如基于组合物总重的约1wt％到约5wt％的氟化物离子源。尽管可以为这些百分数，氟化物离子源最优选具有下述量：其能够在组合物中保持至少约2,500ppm、在有些情况下达到多至25,000ppm的氟化物离子水平。最优选，氟化物离子以至少约5,000ppm的量存在。为提供这种最佳的ppm范围的浓度，组合物中氟化物离子源的精确重量百分数可以根据不同氟化物离子源的化学计量性质而改变。优选存在于组合物中的氟化物离子量可使该组合物在四星期之后能够提供约89％的氟化物回收率；最优选在四星期之后能够提供100％的氟化物回收率。在优选实施方式中，氟化物离子可以通过氟化物离子源来提供。氟化物离子源可以是能够在水性环境中释放氟化物离子的任何物质。典型的来源包括氟化物离子的可溶盐；例如，氟化钠、本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种口腔护理组合物，其包含：氟化物离子源，其量足以提供至少5000ppm氟化物离子；有效量的脱敏剂，所述脱敏剂是硝酸钾；60％至75％重量的水；和基于组合物总重0.5％重量至15％重量的水胶体，所述水胶体为包含硫酸盐的卡拉胶。

【技术特征摘要】
2006.06.30 US 11/479,6781.一种口腔护理组合物，其包含：
氟化物离子源，其量足以提供至少5000ppm氟化物离子；
有效量的脱敏剂，所述脱敏剂是硝酸钾；
60％至75％重量的水；和
基于组合物总重0.5％重量至15％重量的水胶体，所述水胶体为
包含硫酸盐的卡拉胶。
2.如权利要求1所述的口腔护理组合物，其中所述组合物包含基
于所述组合物总重的0.5wt％到1.5wt％的水胶体。
3.如权利要求1所述的口腔护理组合物，其中所述氟化物离子源
以1wt％到5wt％的量存在。
4.如权利要求1所述的口腔护理组合物，其中所述氟化物离子源
是氟化钠。
5.如权利要求1所述的口腔护理组合物，其中所述氟化物离子源
选自氟化钾、氟化钙、氟化锌、氟化锌铵、氟化锂、氟化铵、氟化亚
锡、氟锆酸亚锡、一氟磷酸钠、一氟磷酸钾、氢氟化月桂胺、二乙氨
基乙基辛酰胺氢氟化物、二癸基二甲基氟化铵、氟化鲸蜡基吡啶、
氟化二月桂基吗啉、肌氨酸氟化亚锡、甘氨酸氟化钾、氢氟化甘氨
酸及其组合。
6.如权利要求1所述的口腔护理组合物，其中所述组合物包含5
wt％到10wt％的石肖酸钾。
7.如权利要求1所述的口腔护理组合物，其进一步包含至少一种
其它活性剂，所述至少一种其它活性剂选自亚锡离子试剂；三氯生；
单磷酸三氯生；氯己定；阿来西定；海克替啶；血根碱；苯扎氯铵；
水杨酰苯胺；精氨酸酯；月桂基精氨酸乙酯、双酚、度米芬；氯化十...

【专利技术属性】
技术研发人员：MT乔奇亚克，SW菲舍尔，
申请(专利权)人：高露洁棕榄公司，
类型：发明
国别省市：