扁桃酸阴道膨胀栓及其制备方法和检测方法技术

本发明专利技术涉及一种扁桃酸阴道膨胀栓及其制备方法和检测方法，该膨胀栓包括扁桃酸及基质形成的含药基质和膨胀载体；含药基质内还包括辛烷基琥珀酸淀粉钠、海藻酸丙二醇酯、羟乙基纤维素、填充剂及十六醇；并且该膨胀栓被制成中空膨胀栓；本发明专利技术的扁桃酸阴道膨胀栓具有稳定性高、阴道刺激性小的有益效果；并且所提供的扁桃酸阴道膨胀栓采用了独创的六项领先技术，具有防止药液外流，起效快，防止二次感染等有益效果。

【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术涉及一种，该膨胀栓包括扁桃酸及基质形成的含药基质和膨胀载体；含药基质内还包括辛烷基琥珀酸淀粉钠、海藻酸丙二醇酯、羟乙基纤维素、填充剂及十六醇；并且该膨胀栓被制成中空膨胀栓；本专利技术的扁桃酸阴道膨胀栓具有稳定性高、阴道刺激性小的有益效果；并且所提供的扁桃酸阴道膨胀栓采用了独创的六项领先技术，具有防止药液外流，起效快，防止二次感染等有益效果。【专利说明】
本专利技术属于阴道栓剂领域，特别涉及一种。
技术介绍
扁桃酸，化学名为2-羟基-2-苯基乙酸，其为白色结晶或结晶性粉末；无味或稍带芳香气味；遇光色渐变黑并分解，在水、乙醇或乙醚中易溶。扁桃酸常作为杀滴虫药使用，现有技术的制剂主要包括扁桃酸栓剂，收录于新药转正标准第58册；该栓剂用于治疗滴虫性阴道炎，阴部瘙痒，分泌物增多等症状；现有技术公开的扁桃酸栓剂外壳为水溶性的，内容物为脂溶性乳状液，其中水溶性外壳对阴道具有刺激性；同时乳状液性质不稳定，进一步影响栓剂的稳定性；此外，普通扁桃酸栓还存在不易清洁，容易污染衣物；活性成分与人体接触面小，导致吸收不充分，没有发挥组方的最佳疗效等技术问题。
技术实现思路
为了解决上述技术问题，提高扁桃酸栓的稳定性，使其充分发挥疗效，并改善扁桃酸栓对阴道的刺激性，本专利技术提供一种扁桃酸阴道膨胀栓及其制备方法；同时还提供一种能够控制上述扁桃酸阴道膨胀栓产品质量的科学检测方法。本专利技术具体 技术方案如下:本专利技术提供一种扁桃酸阴道膨胀栓，该膨胀栓包括重量份为5-25份的扁桃酸，重量份为72-215份的基质和重量份为70-400份的可膨胀的膨胀载体，扁桃酸与基质形成的含药基质涂敷在膨胀载体表面，膨胀载体在饱和吸水后的膨胀值大于1.1 ;其中，基质包括合成脂肪酸酯、天然脂肪酸酯、水溶性基质、氢化油、甘油酯、分馏油中的一种或多种；合成脂肪酸酯包括混合脂肪酸甘油酯、硬脂酸丙二醇酯、硬化油、半合成脂肪酸甘油酯、半合成椰油酯、Witepsol、半合成棕榈油酯或半合成山苍子酯中的一种或多种；天然脂肪酸酯包括乌桕脂、香果脂、茴香脂、柯克姆脂或可可豆脂中的一种或多种；水溶性基质包括聚乙二醇400、聚乙二醇1500、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、甘油明胶、吐温60、吐温65、聚氧乙烯缩合物Idropostal、聚氧乙烯单硬脂酸酯或泊洛沙姆中的一种或多种；氢化油包括氢化植物油、氢化花生油、氢化蓖麻油或氢化棉籽油中的一种或多种；甘油酯包括Adeps Solidus、Massa Estarinum A、Massa Estarinum AS、MassaEstarinum B、Massa Estarinum C、Massa Estarinum D、Massa Estarinum E、MassaEstarinum 1、Massa Estarinum T、Massa Mfl3、Suppository Base W、Suppository BaseABλ Suppository BaseA、Suppository Base B、Suppository Base BC、Suppository BaseBDλ Suppository Base BBC、Suppository Base E、Suppository Base BCF、SuppositoryBase C、Suppository Base D、Suppository Base299、Wecobee W、Wecobee K、WecobeeS、Wecobee M、Wecobee ES、Massuppol、Massuppoll5、Suppocire OS1、Suppocire OSIxSuppocire A、 Suppocire B、 Suppocire C、 Suppocire D、 Suppocire DM、 Suppocire H、Suppocire L、 Tegester Triglyceride Bases—9、 Tegester Triglyceride Bases-MAΛTegester Triglyceride Bases_57、甘油三棕榈酸酯、甘油三硬脂酸酯、甘油山箭酸酯或月桂酸甘油三酯中的一种或多种；分馏油包括分馏棕榈油、分馏椰子油或分馏松香油；优选地，基质包括合成脂肪酸酯、天然脂肪酸酯、水溶性基质或分馏油中的一种或多种。本专利技术英文名称的基质收录于《工业药剂学理论与实践》书中(L.拉赫曼，H.A.利伯曼，J.L.卡尼希.工业药剂学理论与实践，化学工业出版社，第二版:215_217)。本专利技术采用了独创的“阴道内贴附式给药技术”，该技术通过在栓剂中加入膨胀载体来实现。普通栓剂由于重力的关系，无论使用者是在站立、坐式或躺式体位下，总有阴道不能或较少接触到含药基质，膨胀载体膨胀后，含药基质可呈360°与阴道内壁接触，充分给药，给药面积扩大6倍，药物直接贴附到病灶部位，使原来无法接触药物的部位也能得到有效贴附治疗；并且由于药栓在阴道当中起到的隔离作用，使创面之间不再互相接触，从而避免二次感染，使其不再反复发作。此外，膨胀载体的引入应用了“防侧漏栓体”设计理念，因为膨胀载体尾端(非含药基质)的膨胀，可以与阴道壁紧贴，进而防止药物和基质的外流，减少衣物的污染和保持药`物的有效浓度；并且通过“内芯膨胀系数控制技术”，可使膨胀载体在饱和吸水后的膨胀值大于1.1。进一步的改进，该膨胀栓中的基质为天然脂肪酸酯和分馏油的混合物，天然脂肪酸酯和分馏油的重量份数比为2-7:1。优选地，天然脂肪酸酯为乌桕脂，分馏油为分馏松香油，乌桕脂和分馏松香油的重量份数比为5:1。进一步的改进,含药基质还包括重量份为10-30份的辛烷基琥珀酸淀粉钠。进一步的改进，含药基质还包括重量份为1.5-4份的海藻酸丙二醇酯和0.5-2份的羟乙基纤维素。更进一步的改进，含药基质还包括重量份为2-6.5份的填充剂，所述填充剂包括甘露醇、微晶纤维素、糊精或淀粉中的一种或多种，优选地，所述填充剂为甘露醇和糊精的混合物，甘露醇和糊精的重量份数比为2.5:1。在含药基质内加入的辛烷基琥珀酸淀粉钠作为乳化剂，加入的海藻酸丙二醇酯和羟乙基纤维素作为助乳剂，其混合后可促进扁桃酸的分散，加入的填充剂可进一步提高膨胀栓的稳定性。为了减少膨胀栓对阴道的刺激性，并且起到保湿的作用，本专利技术的含药基质还包括重量份为3-7.5份的十六醇。为了提高释药的速度，进一步提高栓剂的稳定性，同时避免扁桃酸遇光分解的性质，本专利技术将膨胀栓制成中空膨胀栓，该中空膨胀栓中涂覆在所述膨胀载体表面的所述含药基质自内向外依次包括含药层和基质层；其中基质层带有空腔，该空腔由基质和十六醇围成；含药层填充在空腔内；该含药层包括扁桃酸、辛烷基琥珀酸淀粉钠、海藻酸丙二醇酯、羟乙基纤维素和填充剂。进一步的改进，扁桃酸阴道膨胀栓各成分的重量份数优选为:基质层:乌桕脂115分馏松香油23十六醇5含药层: 扁桃酸10 辛烷基玻珀酸淀粉铺 17.5 海藻酸雨二醇酯2 羟乙基纤维素1 甘露醇2.5 糊精I膨胀载体200.优选地，本专利技术的膨胀载体在饱和吸水后的膨胀值大于1.5，膨胀值为径向的膨胀值；膨胀载体包括但不限于棉条，还可包括其他能够膨胀的无菌材料，如无纺布、弹性纤维坐寸本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：邱学良，邱明世，
申请(专利权)人：哈尔滨欧替药业有限公司，邱明世，
类型：发明
国别省市：