【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】他拉唑帕尼软明胶胶囊剂型
[0001]本专利技术涉及他拉唑帕尼(talazoparib)或其药学上可接受的盐的软明胶胶囊剂型。具体而言,本专利技术涉及甲苯磺酸他拉唑帕尼的软明胶胶囊剂型。本专利技术还涉及使用本专利技术的软明胶胶囊剂型的治疗方法。
技术介绍
[0002]聚(ADP
‑
核糖)聚合酶(PARP)参与细胞中自然发生的DNA修复过程。通过诱导合成致死性,PARP抑制已被证明是针对与双链DNA修复基因生殖细胞系突变相关的肿瘤的有效治疗策略(Sonnenblick,A.,et al.,Nat.Rev.Clin.Oncol,2015,12(1),27
‑
4)。
[0003]他拉唑帕尼是一种有效的口服小分子PARP抑制剂,其对含有损害脱氧核糖核酸(DNA)修复的基因突变的人类癌细胞系具有细胞毒性,这种效应被称为合成致死性,并通过捕获在DNA上的PARP蛋白从而阻止DNA修复、复制和转录。
[0004]化合物他拉唑帕尼为“(8S,9R)
‑5‑
氟
‑8‑
(4
‑
氟苯基)
‑9‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
1,2,4
‑
三唑
‑5‑
基)
‑
8,9
‑
二氢
‑
2H
‑
吡啶并[4,3,2
‑
de]酞嗪
‑
3(7H) ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.药物软明胶胶囊剂型,其包含软明胶壳和填充物,其中:(a)所述软明胶壳包含明胶和至少一种增塑剂;和(b)所述填充物包含抗氧化剂、至少一种溶剂和他拉唑帕尼或其药学上可接受的盐。2.根据权利要求1所述的药物软明胶胶囊剂型,其中所述至少一种增塑剂是a)甘油;b)山梨醇;或c)甘油和山梨醇。3.根据权利要求1或2所述的药物软明胶胶囊剂型,其中所述抗氧化剂是生育酚。4.根据权利要求1
‑
3中任一项所述的药物软明胶胶囊剂型,其中所述至少一种溶剂是a)聚乙二醇;b)甘油;或c)聚乙二醇和甘油。5.药物软明胶胶囊剂型,其包含软明胶壳和填充物,其中所述软明胶壳包含:约60重量%至约61重量%的明胶,约15重量%至约16重量%的甘油,和约23%的山梨醇;并且其中所述填充物包含:约0.3重量%的生育酚,约95重量%的聚乙二醇,约4重量%的甘油,和他拉唑帕尼或其药学上可接受的盐,其游离碱当量为约0.15重量%至约0.3重量%。6.药物软明胶胶囊剂型,其包含软明胶壳和填充物,其中所述软明胶壳包含:约46.270mg/胶囊的明胶,约11.790mg/胶囊的甘油,和约17.57mg/胶囊的山梨醇;并且其中所述填充物包含:约0.300mg/胶囊的生育酚,约95.555mg/胶囊的聚乙二醇,约4.000mg/胶囊的甘油,和约0.1mg他拉唑帕尼游离碱或其药学上可接受的盐。7.药物软明胶胶囊剂型,其包含软明胶壳和填充物,其中所述软明胶壳包含:约61.097mg/胶囊的明胶,约16.610mg/胶囊的甘油,和约23.190mg/胶囊的山梨醇;并且其中所述填充物包含:约0.375mg/胶囊的生育酚,约119.262mg/胶囊的聚乙二醇,约5.000mg/胶囊的甘油,和约0.25mg他拉唑帕尼游离碱或其药学上可接受的盐。8.药物软明胶胶囊剂型,其包含软明胶壳和填充物,其中所述软明胶壳包含:
约78.130mg/胶囊的明胶,约20.250mg/胶囊的甘油,和约29.66mg/胶囊的山梨醇;并且其中所述填充物包含:约0.509mg/胶囊的生育酚,约166.966mg/胶囊的聚乙二醇,约7.000mg/胶囊的甘油,和约0.35mg他拉唑帕尼游离碱或其药学上可接受的盐。9.药物软明胶胶囊剂型,其包含软明胶壳和填充物,其中所述软明胶壳包含:约104.930mg/胶囊的明胶,约26.640mg/胶囊的甘油,和约39.830mg/胶囊的山梨醇;并且其中所述填充物包含:约00.750mg/胶囊的生育酚,约238.523mg/胶囊的聚乙二醇,约10.000mg/胶囊的甘油,和约0.5mg他拉唑帕尼游离碱或其药学上可接受的盐。10.药物软明胶胶囊剂型,其包含软明胶壳和填充物,其中所述软明胶壳包含:约141.260mg/胶囊的明胶,约36.000mg/胶囊的甘油,和约53.620mg/胶囊的山梨醇;并且其中所述填充物包含:约1.125mg/胶囊的生育酚,约357.784mg/胶囊的聚乙二醇,约15.000mg/胶囊的甘油,和约0.75mg他拉唑帕尼游离碱或其药学上可接受的盐。11.药物软明胶胶囊剂型,包含软明胶壳和填充物,其中所述软明胶壳包含:约177.790mg/胶囊的明胶,约45.310mg/胶囊的甘油,和约6...
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