The present invention relates to a synthetic method of a drug for chronic myeloid leukemia, which comprises the following steps: (a) dissolving Trichloroacetaldehyde hydrate in water and then adding anhydrous sodium sulfate aqueous solution, 3,4_dimethoxyaniline hydrochloric acid solution and hydroxylamine hydrochloride aqueous solution in turn to filter and dry compound 2; (b) combining the above mentioned compounds; Compound 3 is obtained by mixing compound 2 with polyphosphoric acid; (c) the compound 3 and rhodanine are dissolved in pyridine and dried to compound 4; (d) the compound 4 and KOH solution are mixed, heated to 40-60 C for stirring reaction, and dried to compound 5; (e) the compound 5 and aniline are mixed, and then the compound 4 is preserved in nitrogen gas. Compound 6 can be obtained by stirring reaction at 100 ~ 150 C, drying and (f) heating polyphosphoric acid to 100 ~ 150 C, adding compound 6 to the reaction under constant stirring conditions, and then purifying. In this way, the synthesis of indirubin derivatives can be realized, with high yield and purity, which is conducive to industrial mass production.
【技术实现步骤摘要】
一种慢性粒细胞白血病药物的合成方法
本专利技术属于药物合成领域,涉及一种慢性粒细胞白血病药物的合成方法,具体涉及一种靛玉红衍生物的合成方法。
技术介绍
靛玉红为一种药品,有抗癌作用,临床用于治疗慢性粒细胞白血病;它为一双吲哚类抗肿瘤药物;它对多种移植性动物肿瘤有抑制作用,能破坏白血病细胞;在本品的作用下,变性坏死的细胞多呈肿胀、溶解性坏死。目前,靛玉红通常是从中药青黛(IndigoferatinctoriaL)中分离出来,这种提取的方法不仅需要耗费大量的中药材,而且产率较低。如果能够通过化学合成的方式获得靛玉红及其衍生物(也具有治疗慢性粒细胞白血病的功效),不仅能够大幅提高其纯度,而且有利于提高靛玉红的产量而造福患者。
技术实现思路
本专利技术目的是为了克服现有技术的不足而提供一种慢性粒细胞白血病药物的合成方法。为达到上述目的,本专利技术采用的技术方案是:一种慢性粒细胞白血病药物的合成方法,它包括以下步骤:(a)将三氯乙醛水合物用水溶解,依次加入无水硫酸钠的水溶液、3,4-二甲氧基苯胺的盐酸溶液和盐酸羟胺的水溶液,加热至回流反应30~60分钟;随后冷却至20~25℃,过滤干燥得化合物2(b)将所述化合物2与多聚磷酸进行混合,在60~100℃进行搅拌反应;加入冰水进行搅拌、过滤、干燥得化合物3(c)将所述化合物3和罗丹宁用吡啶溶解,加入水进行搅拌,再加入四氢呋喃进行加热回流;冷却至5~10℃,过滤,用甲苯洗涤,干燥得化合物4(d)将所述化合物4和KOH溶液混合后,加热至40~60℃进行搅拌反应;冷却至0~5℃,用浓盐酸中和,过滤,干燥得化合物5(e)将所述化合物 ...
【技术保护点】
1.一种慢性粒细胞白血病药物的合成方法,其特征在于,它包括以下步骤:(a)将三氯乙醛水合物用水溶解,依次加入无水硫酸钠的水溶液、3,4‑二甲氧基苯胺的盐酸溶液和盐酸羟胺的水溶液,加热至回流反应30~60分钟;随后冷却至20~25℃,过滤干燥得化合物2
【技术特征摘要】
1.一种慢性粒细胞白血病药物的合成方法,其特征在于,它包括以下步骤:(a)将三氯乙醛水合物用水溶解,依次加入无水硫酸钠的水溶液、3,4-二甲氧基苯胺的盐酸溶液和盐酸羟胺的水溶液,加热至回流反应30~60分钟;随后冷却至20~25℃,过滤干燥得化合物2(b)将所述化合物2与多聚磷酸进行混合,在60~100℃进行搅拌反应;加入冰水进行搅拌、过滤、干燥得化合物3(c)将所述化合物3和罗丹宁用吡啶溶解,加入水进行搅拌,再加入四氢呋喃进行加热回流;冷却至5~10℃,过滤,用甲苯洗涤,干燥得化合物4(d)将所述化合物4和KOH溶液混合后,加热至40~60℃进行搅拌反应;冷却至0~5℃,用浓盐酸中和,...
【专利技术属性】
技术研发人员:张红美,
申请(专利权)人:河南福萌商贸有限公司,
类型:发明
国别省市:河南,41
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