一种布瓦西坦药物组合物及其制备方法技术

本发明专利技术公开了高生物利用度的布瓦西坦药物组合物，由布瓦西坦、甘露醇、乳糖、微晶纤维素、硬脂酸镁组成，其特征在于，其中布瓦西坦：甘露醇：乳糖的重量比为1:0.3:1；该布瓦西坦药物组合物稳定性好，对提高产品收率，降低成本，实现产业化，更好的应用于临床，具有更明显的优势，可有效提高其溶出度，生物利用度明显提高，本发明专利技术的药物组合物可用于治疗癫痫。

A Buwaxitan pharmaceutical composition and preparation method thereof

The invention discloses a pharmaceutical composition of Bbu Varsi Staw high bioavailability, consisting of Bbu Varsi Staw, mannitol, lactose, microcrystalline cellulose, magnesium stearate, which is characterized in that the Bbu Varsi Staw: mannitol: Lactose in the weight ratio of 1:0.3:1; the Bbu Varsi Staw pharmaceutical composition has good stability, to improve product yield, reduce cost, realize the industrialization, better in clinical application, and has more obvious advantages, can effectively improve the dissolution rate and bioavailability were higher, the drug composition of the invention can be used for the treatment of epilepsy.

【技术实现步骤摘要】
一种布瓦西坦药物组合物及其制备方法
本专利技术属于医药
，具体涉及布瓦西坦药物组合物及其制备方法。
技术介绍
癫痫（epilepsy）即俗称的“羊角风”或“羊癫风”，是大脑神经元突发性异常放电，导致短暂的大脑功能障碍的一种慢性疾病。据中国最新流行病学资料显示，国内癫痫的总体患病率为7.0‰，年发病率为28.8/10万，1年内有发作的活动性癫痫患病率为4.6‰。据此估计中国约有900万左右的癫痫患者，其中500～600万是活动性癫痫患者，同时每年新增加癫痫患者约40万，在中国癫痫已经成为神经科仅次于头痛的第二大常见病。目前，抗癫痫药物按照发展史可以分为三代，第一代为传统经典AEDs，包括苯妥英钠、卡马西平和西戊酸钠等；第二代为现代AEDs，包括苯妥英钠、卡马西平、左乙拉西坦和加吧喷丁等；第三代为新型AEDs，包括布瓦西坦、卡拉博沙、瑞替加滨等。其中的布瓦西坦，通过SV2A高亲和作用和钠离子通道的抑制作用，显著提高了抗癫痫活性，具有良好的安全性和药动学性质，特别是中枢神经系统的良好的耐受性方面明显优于其他的抗癫痫药物。本品曾于2005年5月获得FDA批准作为罕见病用药用于症状性肌阵挛的治疗;同年8月又在欧洲获得作为治疗渐进性肌阵挛发作的罕见病用药资格。本专利技术人经过长期研究，意外发现，应用特殊的辅料，特定工艺制备的布瓦西坦药物组合物，质量可靠，溶出速度快，不仅成功解决了布瓦西坦不易于产业化问题，而且降低生产成本，易于实施，经济效益显著。
技术实现思路
本专利技术的第一目的在于提供一种布瓦西坦药物组合物，该布瓦西坦药物组合物对稳定性好，对提高产品收率，降低成本，实现产业化，更好的应用于临床，具有更明显的优势。本专利技术的第二目的在于提供本专利技术所述的布瓦西坦药物组合物的制备方法，该方法简单易行，所制备的布瓦西坦药物组合物，质量稳定可靠。为实现本专利技术的两个目的，本专利技术采用如下技术方案：一种布瓦西坦药物组合物，每1000片所述的布瓦西坦药物组合物，其配方组成为：布瓦西坦50-100g甘露醇15-30g乳糖50-100g微晶纤维素70-140g硬脂酸镁1-2g。本专利技术所述的布瓦西坦药物组合物是采用如下方法制备的：1)准备：将微晶纤维素、乳糖、硬脂酸镁在70℃条件下干燥6小时，备用；2)将处方量的甘露醇和布瓦西坦，置容器中，混合均匀后，研磨至粒度在90±10um，备用；3)将2）项与处方量的微晶纤维素、硬脂酸镁混合均匀；4)压片：调节适宜硬度和片重，进行压片；5)包装：采用铝塑泡罩包装机进行包装；6)入库。传统的布瓦西坦药物组合物，对生产设备要求高，含量均匀度差异性大，质量无法保证。本专利技术人经过大量的试验研究发现，布瓦西坦药物组合物为上述配方及制备工艺时，所述的药物组合物含量均匀度差异性小，质量得到有效保证。与现有技术相比，本专利技术具有如下优点：1)本专利技术所提供的新的布瓦西坦组合物彻底解决了布瓦西坦生产过程中含量均匀度差异较大问题。2)本专利技术所提供的布瓦西坦药物组合物对于提高该产品的收率、降低产品生产成本，更好的应用于临床治疗有着很大的帮助。3)本专利技术所提供的新的布瓦西坦组合物经工业化大生产及稳定性考察，证明产品质量稳定，经药理、毒理试验，溶液对血管无刺激，无过敏反应，也无溶血现象，对人体无伤害。4)本专利技术所提供的新的布瓦西坦组合物的制备方法，该方法简单易行，所制备的布瓦西坦药物组合物质量可靠。5)本专利技术所提供的新的布瓦西坦组合物，溶出快，具有较高的生物利用度，迅速达到需要浓度。具体实施方式下面结合实施例对本专利技术作进一步详细说明对比实施例每1000片所述的布瓦西坦药物组合物，其配方组成为：布瓦西坦50g甘露醇28g乳糖50g微晶纤维素112g硬脂酸镁2g。制备工艺：1)准备：将微晶纤维素、乳糖、硬脂酸镁在70℃条件下干燥6小时，备用；2)将处方量的甘露醇和布瓦西坦，置容器中，混合均匀后，研磨至粒度在90±10um，备用；3)将2）项与处方量的微晶纤维素、硬脂酸镁混合均匀；4)压片：调节适宜硬度和片重，进行压片；5)包装：采用铝塑泡罩包装机进行包装；6)入库。实施例1每1000片所述的布瓦西坦药物组合物，其配方组成为：布瓦西坦50g甘露醇15g乳糖50g微晶纤维素120g硬脂酸镁2g。制备工艺：1)准备：将微晶纤维素、乳糖、硬脂酸镁在70℃条件下干燥6小时，备用；2)将处方量的甘露醇和布瓦西坦，置容器中，混合均匀后，研磨至粒度在90±10um，备用；3)将2）项与处方量的微晶纤维素、硬脂酸镁混合均匀；4)压片：调节适宜硬度和片重，进行压片；5)包装：采用铝塑泡罩包装机进行包装；6)入库。实施例2每1000片所述的布瓦西坦药物组合物，其配方组成为：布瓦西坦100g甘露醇30g乳糖100g微晶纤维素140g硬脂酸镁2g。制备工艺：同实施例1。试验例1该试验例在于考察本专利技术所提供的布瓦西坦组合物的稳定性。布瓦西坦药物组合物的加速试验按照本专利技术实施例1的方法制备三批布瓦西坦药物组合物（批号分别为1005001、1005002、1005003）按照市售包装，在40℃±2℃，RH75%±5%的条件放置6个月，期间分别于第1、2、3、6个月取样，按照稳定性检查项目检测，并与0天数据比较。1、考察项目重点考察：性状、有关物质和含量。2、加速试验结果以上试验结论可以看出：本品在加速试验条件下放置6个月各项检测指标与0月相比无明显差异，稳定性好。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种布瓦西坦药物组合物，由布瓦西坦、甘露醇、乳糖、微晶纤维素、硬脂酸镁组成，其特征在于，其中布瓦西坦：甘露醇：乳糖的重量比为1:0.3:1。

【技术特征摘要】
1.一种布瓦西坦药物组合物，由布瓦西坦、甘露醇、乳糖、微晶纤维素、硬脂酸镁组成，其特征在于，其中布瓦西坦：甘露醇：乳糖的重量比为1:0.3:1。2.根据权利要求1所述的布瓦西坦药物组合物，其特征在于，其所述的布瓦西坦药物组合物，每1000支其配方组成为：布瓦西坦50-100g甘露醇15-30g乳糖50-100g微晶纤维素70-140g硬脂酸镁1-2g。3.根据权利要求2所述的布瓦西坦药物组合物，其特征在于，其所述的布瓦西坦药物组合物，每1000支其配方组成为：布瓦西坦50g甘露醇15g乳糖50g微晶纤维素120g硬脂酸镁2g。4.根据权利要求...

【专利技术属性】
技术研发人员：严洁，
申请(专利权)人：天津市汉康医药生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：天津,12