【技术实现步骤摘要】
本申请是题为“制备(2,4-二甲基联苯-3-基)乙酸、其酯及中间体化合物的方法”的第201080030850.6号专利技术专利申请的分案申请。母案对应国际申请PCT/EP2010/003911,申请日为2010年6月25日,优先权日为2009年7月7日。
本专利技术涉及一种使用均相和非均相钯催化剂制备被取代的和未取代的(2,4-二甲基联苯-3-基)乙酸及其酯的方法,以及中间体4-叔丁基-2,6-二甲基苯乙酸和4-叔丁基-2,6二甲基扁桃酸,并涉及其制备方法。
技术介绍
联芳化合物——尤其是联苯化合物——是重要的中间体,例如在药物化合物或农用化学品的制备中(参见,例如EP-A-835243、WO2004/065366)。 常用于合成联芳的一种方法是铃木反应(Suzuki reaction),其中,在均相和非均相钯催化剂的存在下,碘代或溴代芳香族化合物以及在一些特殊情况下的氯代芳香族化合物与芳基硼酸衍生物发生反应。记载该方法的综述可见,例如N.Miyaura,A.Suzuki,Chem.Rev.1995,95,2457,和Bellina,F.等人,Synthesis2004,2419。EP-A-1186583教导了载体上的Pd催化剂的使用。 所有均相方法均使用昂贵或难以制备的钯络合物,或者需要在过量芳基硼酸的存在下进行以获得较好的收率。这不仅由 ...
【技术保护点】
一种制备式(III)的化合物的方法,其中R代表氢、C1‑C6‑烷基或苯基,其特征在于在式(IV)的化合物中其中R代表氢、C1‑C6‑烷基或苯基,将叔丁基基团去除。
【技术特征摘要】
2009.07.07 EP 09164792.51.一种制备式(III)的化合物的方法,
其中R代表氢、C1-C6-烷基或苯基,
其特征在于在式(IV)的化合物中
其中R代表氢、C1-C6-烷基或苯基,
将叔丁基基团去除。
2.一种制备式(II)化合物的方法,
其中R代表氢、C1-C6-烷基或苯基,
其特征在于将式(III)的化合物
其中R代表氢、C1-C6-烷基或苯基,
进行溴化。
3.一种制备式(I)化合物的方法,
其中
R代表氢、C1-C6-烷基或苯基,
R2代表氢、卤素、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-
烷氧基、C1-C6-卤烷基、C1-C6-卤烷氧基、氰基、硝基,
且
n代表0、1、2或3,
其特征在于式(II)的化合物
其中
R代表氢、C1-C6-烷基或苯基且
X代表卤素
在碱和钯催化剂的存在下——如果合适在溶剂中——与式(A)的
化合物发生反应
其中A可选自以下几...
【专利技术属性】
技术研发人员:R·菲舍尔,T·希姆勒,W·乔尔格斯,W·林纳,W·A·莫拉迪,
申请(专利权)人:拜尔农作物科学股份公司,
类型:发明
国别省市:德国;DE
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