【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗精神分裂症的氘化的1-哌嗪子基-3-苯基-茚满本申请要求2011年6月20日提交的美国临时申请号61/498，651和2011年9月21日提交的61/537，103的优先权，其各自整体在此引入作为参考。本文引用的所有专利、专利申请和出版物在此整体上引入作为参考。这些出版物公开的内容在此整体上引入本申请中作为参考，以更充分地描述本领域的状态，如同本领域技术人员已知的本文所述和所要求的本专利技术日时的状态一样。
本专利技术涉及对中枢神经系统多巴胺受体D1和D2以及血清素5HT2受体具有活性的氘化的1-哌嗪子基-3-苯基-茚满及其盐、包括这样的化合物作为活性成分的药物、和这样的化合物在治疗中枢神经系统疾病中的用途。
技术介绍
在本申请中，各种出版物都完整引用。这些出版物的公开内容据此作为参考引入本申请中，以更充分地描述本专利技术所属领域的状态。4- ((I, 3S) -6-氯-3-苯基-茚满_1_基)_1，2，2_三甲基-哌嗪及其盐、含有这些盐的药物组合物及其药物用途，包括治疗精神分裂症或涉及精神病症状的其它疾病，披露于 W02005/016900 中。4-((IR, 3S)-6-氯-3-苯基-茚满-1-基)-1，2，2-三甲基-哌嗪具有通式(X)的结构，在下文中简称为化合物(X)
【技术保护点】
式Y的化合物:其中，R1???R10独立地为氢或氘，其中R1?R10至少一个包括至少约50％的氘，或其药学上可接受的酸加成盐。dest_path_image002.jpg
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2011.06.20 US 61/498,651;2011.09.21 US 61/537,1031.式Y的化合物: 2.权利要求1的化合物，其中R6-Rltl各自是氘。3.权利要求2的化合物，其中R3-R5各自是氢。4.权利要求2的化合物，其中R3-R5各自是氘。5.权利要求3的化合物，其中所述化合物是 6.权利要求3的化合物，其中所述化合物是 7.权利要求4的化合物，其中所述化合物是 8.权利要求4的化合物，其中所述化合物是 9.权利要求1的化合物，其中R1和R2各自是氘。10.权利要求9的化合物，其中R3-R5各自是氘。11.权利要求9的化合物，其中R3-R5各自是氢。12.权利要求10的化合物，其中所述化合物是 13.权利要求11的化合物，其中所述化合物是 14.权利要求1-13任一的化合物，其中至少约85%的化合物在指定为氘的各位置具有氘原子，且未指定为氘的任何原子是以其约天然同位素丰度存在的。15.权利要求1-14任一的化合物，其中至少约90%的化合物在指定为氘的各位置具有氘原子，且未指定为氘的任何原子是以其约天然同位素丰度存在的。16.权利要求1的化合物，其中所述化合物是 17.权利要求16的化合物，其中所述化合物以多晶型A存在，并具有如图18所示的XRPD衍射图型。18.权利要求16的化合物，其中至少约85%的化合物在指定为氘的各位置具有氘原子，且未指定为氘的任何原子是以其约天然同位素丰度存在的。19.药物组合物，其包括权利要求1至18任一的化合物和一种或多种药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。20.权利要求19的药物组合物，其中所述化合物是 21.权利要求19或20的药物组合物，其中所述载体包括在水中的羟丙基-β-环糊精，和其中至少约85%的化合物在指定为氘的各位置具有氘原子，且未指定为氘的任何原子是以其约天然同位素丰度存在的。22.权利要求1-18任一的化合物、或权利要求19-21任一的组合物在治疗精神病、涉及精神病症状的其它疾病、精神病性障碍或呈现精神病性症状的疾病中的用途。23.权利要求1-18任一的化合物、或权利要求19-21任一的组合物在制备药物中的用途，其中所述药物用于治疗精神病、涉及精神病症状的其它疾病、精神病性障碍或呈现精神病性症状的疾病。24.根据...
【专利技术属性】
技术研发人员：M乔根森，PH安德森，KG詹森，MG赫维內加尔德，L巴多洛，MF贾科布森，
申请(专利权)人：H隆德贝克有限公司，
类型：
国别省市：
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