取代的氨基茚满及其类似物以及其医药用途制造技术

技术编号:9353207 阅读:116 留言:0更新日期:2013-11-20 20:06
本发明专利技术涉及式(I)的取代的氨基茚满及其类似物及其医药用途。包含此类化合物的药物适于预防或治疗多种疾病,例如,呼吸系统疾病、囊性纤维化、急性或慢性肾病或肠病。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
式I化合物及其可药用盐,其中A为6?10元芳基或5?10元杂芳基,其中该芳基和杂芳基可为单环或双环,且该杂芳基可包含一个或多个选自氮、氧和硫的杂原子;其中所述单环或双环芳基或杂芳基中的一个或多个氢原子可被取代基R1置换,R1彼此独立地选自F、Cl、Br、I、(C1?C10)?烷基?、(C2?C10)?烯基?、(C2?C10)?炔基?、(C3?C14)?环烷基?、(C4?C20)?环烷基烷基?、(C4?C20)?环烷基烷基氧基?、(C1?C10)?烷氧基?、(C1?C10)?烷硫基?、(C6?C14)?芳基?、(C2?C13)?杂芳基、?CN、?NR13R14、?C(O)R12、?SF5、?S(O)nR12、?C(O)OR12、?C(O)NR13R14和?S(O)nNR13R14;其中两个相邻基团R1也可形成饱和或部分不饱和的(C5?C10)?环烷基或饱和或部分不饱和的(C2?C9)?杂环烷基,其中该杂环烷基可包含1、2或3个氮原子,1或2个氧原子,1或2个硫原子,1或2个氮原子,以及1个氧原子或1个硫原子;其中所述烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、环烷基烷基氧基、杂环烷基、烷氧基和烷硫基可被F、OH或(C1?C10)?烷氧基彼此独立地取代一次或多次;B为选自下列的单?或稠合的双环基团:6?10元芳基,5?10元杂芳基,3?10元环烷基,9?14元环烷基芳基,8?14元环烷基杂芳基,3?10元杂环烷基,9?14元杂环烷基芳基,和8?14元杂环烷基杂芳基,其中该环烷基或杂环烷基单元可为饱和或部分不饱和的,和其中该杂环基团可包含一个或多个选自氮、氧和硫的杂原子;其中基团B中的一个或多个氢原子可被取代基R5置换,R5彼此独立地选自(C1?C10)?烷基、(C2?C10)?烯基、(C2?C10)?炔基、(C1?C10)?烷氧基、(C1?C10)?烷硫基、(C3?C14)?环烷基、(C4?C20)?环烷基烷基、(C4?C20)?环烷基烷基氧基、(C2?C19)?杂环烷基、(C3?C19)?杂环烷基烷基、(C3?C11)?环烷基氧基、(C2?C11)?杂环烷基氧基、(C6?C10)?芳基、(C1?C9)?杂芳基、(C9?C14)?环烷基芳基、(C5?C13)?环烷基杂芳基、(C7?C13)?杂环烷基芳基和(C4?C12)?杂环烷基杂芳基,其中该环烷基和杂环烷基单元可为饱和或部分不饱和的,且其中所述基团R5中的一个或多个氢原子可被彼此独立地选自R11的基团所置换,对于R5还可能为一个或多个彼此独立地选自下列的基团:OH、(=O)、NH2、F、Cl、Br、I、CN、NO2、?NR17R18、?NR16COR17、?NR16COOR17、?NR16CONR17R18、?NR16?S(O)2?R17、?NR16?S(O)2?NR17R18、?COOR16、?COR16;?CO(NR17R18)、S(O)nR16和?S(O)2NR17R18,其中R16、R17和R18彼此独立地选自H、(C2?C19)?杂环烷基、(C3?C14)?环烷基、(C6?C10)?芳基和(C1?C10)?烷基,所有基团可彼此独立地被下列基团所取代:OH、(=O)、F、Cl、Br、I、CN、NO2、?NR13R14、?NR13COR12、?NR13COOR12、?NR12CONR13R14、?NR13?S(O)2?R12、?NR12?S(O)2?R13R14、?COOR12、?COR12;?CO(NR13R14)、?S(O)nR12、?S(O)2NR13R14、(C3?C14)? 环烷基、(C4?C20)?环烷基烷基、(C2?C19)?杂环烷基、(C3?C19)?杂环烷基烷基、(C6?C10)?芳基或(C1?C9)?杂芳基,且其中R17和R18可与和它们键接的氮一起形成4?7元饱和、不饱和或部分不饱和的具有1?13个碳原子的杂环,其可另外包含一个或多个选自?O?、?S(O)n?、=N?和?NR15?的杂原子,其中该形成的杂环可被下列基团彼此独立地取代一次或多次:F、OH、(=O)、NH2、NH(C1?C4)烷基、N((C1?C4)烷基)2、CN或(C1?C10)?烷氧基、(C1?C10)?烷基、(C2?C10)?烯基、(C2?C10)?炔基、(C3?C14)?环烷基、(C4?C20)?环烷基烷基、(C2?C20)?杂环烷基、(C3?C19)?杂环烷基烷基,它们每个又可彼此独立地带有一个或多个下列基团:F、OH、(=O)、NH2、NH(C1?C4)烷基、N((C1?C4)烷...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:尼尔斯拉基尔曼劳伦特比亚利海因里希恩格勒特克劳斯沃思佩特拉阿恩特约翰韦斯顿尤维海涅尔特马库斯福尔曼
申请(专利权)人:赛诺菲安万特
类型:发明
国别省市:

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