本发明专利技术公开了Aspeverin在制备治疗卵巢癌药物中的应用，属于药物新用途技术领域。本发明专利技术通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，Aspeverin对人卵巢癌细胞株HO-8910、HOC1和OVAC的生长也具有显著的抑制作用。因此，Aspeverin能用于制备抗卵巢癌药物，具有良好的开发应用前景。对于本发明专利技术涉及的Aspeverin在制备治疗卵巢癌药物中的用途属于首次公开，而且其对于卵巢癌细胞的抑制活性强得意想不到。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及化合物Aspeverin的新用途,尤其涉及Aspeverin在制备治疗卵巢癌药物中的应用。
技术介绍
癌症是对人类生命健康危害最大的疾病之一，每年都有大量的人死于癌症。抗癌药物的研发一直是药学研究的热点。抗肿瘤药物中有74%是天然产物或其衍生物，如紫杉醇及其衍生物就是目前临床上应用效果比较好的抗肿瘤药物。因此，从天然产物中寻找抗癌化合物或先导化合物具有重要的意义。本专利技术涉及的化合物Aspeverin是一个2013年发表(Na1-Yun Ji, et al., 2013.Aspeverin, a New Alkaloid from an Algicolous Strain of Aspergillus versicolor.0rganic LetterslO (15), 2327 - 2329.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及抑制浮游动植物的生长(Na1-Yun Ji, et al., 2013.Aspeverin, aNew Alkaloid from an Algicolous Strain of Aspergillus versicolor.0rganicLetterslO (15) ,2327 - 2329.)，对于本专利技术涉及的Aspeverin在制备治疗卵巢癌药物中的用途属于首次公开，由于属于全新的结构类型，而且其对于卵巢癌细胞的抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于卵巢癌的防治显然具有显著的进步。
技术实现思路
本专利技术的目的在于根据现有Aspeverin研究中未发现其具有抗卵巢癌活性的报道的现状，提供了 Aspeverin在制备抗卵巢癌药物中的应用。所述化合物Aspe·verin结构如式(I )所示:OU ONH CM式(I)本专利技术通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，Aspeverin对人卵巢癌细胞株H0-8910、H0C1和OVAC的生长也具有显著的抑制作用，抑制这3株细胞生长的IC50值分别为 3.42±1.57μΜ、4.53±1.83 μ M 和 1.29±0.26 μ M0 因此，Aspeverin 能用于制备抗卵巢癌药物，具有良好的开发应用前景。对于本专利技术涉及的Aspeverin在制备治疗卵巢癌药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于卵巢癌细胞的抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于卵巢癌的防治显然具有显著的进步。以下通过实施例对本专利技术作进一步详细的说明，但本专利技术的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。具体实施例方式本专利技术所涉及化合物Aspeverin的制备方法参见文献(Na1-Yun Ji, et al., 2013.Aspeverin, a New Alkaloid from an Algicolous Strain of Aspergillus versicolor.0rganic LetterslO(15)，2327 - 2329.)以下通过实施例对本专利技术作进一步详细的说明，但本专利技术的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。实施例1:本专利技术所涉及化合物Aspeverin片剂的制备:取20克化合物Aspeverin，加入制备片剂的常规辅料180克，混匀，常规压片机制成1000片。实施例2:本专利技术所涉及化合物Aspeverin胶囊剂的制备:取20克化合物Aspeverin，加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克，混匀，装胶囊制成1000粒。下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。实验例:采用MTT法评价化合物Aspeverin对人卵巢癌细胞株的生长抑制作用1.方法:处于生长对数期的细胞:人卵巢癌细胞株H0_8910、H0C1和0VAC(购买自中国科学院细胞库)以1.5 X IO4浓度种于96孔板中。细胞培养24h贴壁后吸去原来的培养基。试验分为空白对照组、药物处理组。空白组更换含10%胎牛血清的1640培养基；药物处理组更换含浓度为 100 μ M，50 μ M，10 μ M，I μ M，0.1 μ M，0.01 μ M 和 0.001 μ M 的 Aspeverin的培养基。培养48h后，加入浓度5mg/mL的MTT，继续放于CO2培养箱培养4h，然后沿着培养液上部吸去100 μ L上清，加入100 μ L DMS0，暗处放置lOmin，利用酶标仪(Sunrise公司产品)测定吸光值(波长570nm)，并根据吸光值计算细胞存活情况，每个处理设6个重复孔。细胞存活率(%) = AOD药物处理/ Λ OD空白对照X 100。2.结果:Aspeverin对人卵巢癌细胞株H0-8910、HOCl和OVAC的生长具有显著的抑制作用。该化合物抑制人卵巢癌细胞株H0-8910、HOCl和OVAC生长的IC50值分别为3.42±1.57μΜ、4.53±1.83 μ M 和 1.29±0.26 μ Μ。由上述实 施例表明，本专利技术的Aspeverin对人卵巢癌细胞株H0_8910、H0C1和OVAC的生长具有很好的抑制作用。由此证明，本专利技术的Aspeverin具有抗卵巢癌活性，能用于制备抗卵巢癌药物。权利要求1. Aspeverin在制备治疗卵巢癌药物中的应用，所述化合物Aspeverin结构如式(I )全文摘要本专利技术公开了Aspeverin在制备治疗卵巢癌药物中的应用，属于药物新用途
本专利技术通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，Aspeverin对人卵巢癌细胞株HO-8910、HOC1和OVAC的生长也具有显著的抑制作用。因此，Aspeverin能用于制备抗卵巢癌药物，具有良好的开发应用前景。对于本专利技术涉及的Aspeverin在制备治疗卵巢癌药物中的用途属于首次公开，而且其对于卵巢癌细胞的抑制活性强得意想不到。文档编号A61K31/537GK103251624SQ201310219408公开日2013年8月21日 申请日期2013年6月3日 优先权日2013年6月3日专利技术者不公告专利技术人 申请人:南京正亮医药科技有限公司本文档来自技高网...
【技术保护点】
Aspeverin在制备治疗卵巢癌药物中的应用，所述化合物Aspeverin结构如式（Ⅰ）所示：式（Ⅰ）。FDA00003290418900011.jpg
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：不公告发明人，
申请(专利权)人：南京正亮医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
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