川芎炮姜复方超临界萃取物，该萃取物总内酯含量不少于35%，总萜类含量不少于25%。其制备方法，包括以下步骤：1)川芎和炮姜按比例混合后粉粹机粉碎成粗颗粒；2)将步骤1）的粗颗粒置于超临界提取仪中，按优化后的条件提取；3)提取物放冷至室温，得超临界萃取物。并提供了该萃取物的应用，制备促产后子宫复旧的透皮给药制剂。本发明专利技术具有以下优点：1、提取分离采用的技术手段新。2、分离效率高。3、方法稳定可重复。4、透皮凝胶细腻，涂布性好，能有效促进药物经皮渗透。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种属于药物领域，尤其涉及中药川芎与炮姜复方的超临界萃取物，及其促产后子宫复旧透皮给药制剂的制备。
技术介绍
中药川弯为伞形科植物川弯Ligus ticum Chuanxiong Hort的干燥根莖,味辛、微苦、性温，归肝、胆、心包经。具有活血祛疾、行气开郁、祛风止痛之功效，用于治疗心血管疾病、妇科疾病等。川芎的活性成分有以川芎嗪为代表的生物碱类，以阿魏酸为代表的有机酸类，以藁本内酯、川芎内酯为代表的苯酞类。临床上主要用于治疗头痛、风湿痹痛、月经不调、经闭痛经、疮疡肿痛、疲瘦腹痛、跌仆肿痛等。炮姜为姜科植物中药干姜officinalies Rose.)的炮制品,本品呈不规则膨胀的块状，具指状分枝。表面棕黄色或棕褐色。质轻泡，断面棕黄色，细颗粒性，维管束散在。气香、特异，味微辛、辣。炮姜主要功效为温中散寒，温经止血。可用于中气虚寒的腹痛、腹泻和虚寒性出血等。超临界萃取技术作为一种新型提取分离技术，已成为中药现代化的关键技术之一。其特点为:(1)萃取和分离合二为一，萃取效率高，过程中无相变，不需要溶剂回收，设备工艺流程简单，节约能源。(2)萃取过程在超临界流体临界点附近进行，当温度和压力有较小变化时，就会使溶解能力发生较大的改变，过程易于调节和控制，萃取可在低温下进行。(3)有利于热敏性和化学性质不稳定的药物的分离。(4)超临界流体一般选择无毒无害的作为萃取剂，对环境无污 染，萃取流体可循环使用，能真正实现生产过程绿色化。透皮给药系统或经皮吸收制剂是指经皮肤贴敷方式用药，药物由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度、实现疾病治疗或预防的一类制剂。其主要特点有:(1)透皮给药系统可避免肝脏的首过效应和药物在胃肠道的灭活，药物的吸收不受胃肠道因素的影响，减少用药的个体差异；(2)可以维持恒定有效血药浓度或生理效应，避免口服给药引起的血药浓度峰谷现象，降低毒副反应；(3)减少给药次数，提高治疗效能，延长作用时间，避免多剂量给药，使大多数病人易于接受；(4)使用方便，患者可以自主用药，也可以随时撤销用药。透皮给药治疗以其独特的优点，成为近年来国内外研究的焦点，并且发展迅速。许多学者将众多的中医外敷给药，引入了透皮给药的临床研究中，加速中药剂型改革。子宫复旧(involution of uterus)是指子宫在胎盘娩出后逐渐恢复至未孕状态的过程。近年来，剖宫产率呈明显上升趋势，然而不少研究表明剖宫产术后子宫复旧明显差于自然分娩。子宫复旧不良将导致产后宫底下降缓慢、恶露量增多、恶露持续时间延长，甚至发生产后出血或产褥感染。促进剖宫产术后子宫复旧，减少因子宫复旧不良导致的相关并发症，促进产妇产褥期康复，有其重要的临床意义。中医根据产后“瘀血内阻，多瘀多虚”的特点，以活血祛瘀、养血益气为治疗原则，对促进产后子宫复旧取得了一定的进展。前期研究表明芎姜复合物具有显著的促产后子宫复旧的功效，其超临界萃取物中川芎、炮姜的有效成分内酯和萜类的含量较高，药效较强，将芎姜复合物超临界萃取物制成透皮给药制剂外贴以达到较好的收缩子宫，促产后子宫复旧的功效。
技术实现思路
为了解决目前川芎炮姜复方超临界萃取萃取物制备研究的不足的技术问题，本专利技术的第一个目的是提供川芎炮姜复方的超临界萃取物，该萃取物经体外实验具有较为明显的促产后子宫复旧的作用，为进一步开展川芎炮姜复方超临界萃取萃取物促产后子宫复旧透皮给药制剂的制备提供物质基础，最终为临床促子宫复旧提供药剂选择。本专利技术的第二个目的是提供川芎炮姜复方的超临界萃取物的制备方法。本专利技术的第三个目的是提供该萃取物的应用，制备促产后子宫复旧的透皮给药制剂。本专利技术解决上述技术方案所采取的技术方案为:萃取物具有以下特征:萃取物呈黄色流体状，经含量测定萃取物中总内酯与总萜类的平均含量分别达到39.84%和28.92%。超临界萃取物的制备方法包括以下步骤: 1)川芎和炮姜按比例混合后粉粹机粉碎成粗颗粒； 2)将步骤I)的粗颗粒置于超临界提取仪中，按优化后的条件提取； 3)萃取物放冷至室温，得超临界萃取物。超临界萃取物透皮制剂制备方法包括以下步骤: I)取处方量的川芎炮姜复方超临界萃取物，加入乙醇使之溶解，待用。`2 )将卡波姆-940配制成4%的浓溶液静置过夜，让其充分溶胀，取蒸馏水适量，溶解丙二醇，并与上述卡波姆溶液混合均匀后，边搅拌边加入三乙醇胺，使成凝胶基质。3)将步骤I)所制备的药液与步骤2)制备的凝胶基质混合，加入透皮促进剂氮酮，混合，加入蒸馏水至足量，搅拌均匀，即得川芎炮姜复方超临界萃取物透皮凝胶。本专利技术由于采用了上述的技术方案，提供了川芎炮姜复方超临界萃取萃取物制备方法和应用，具体来说，本专利技术的方法可以实现川芎炮姜复方超临界萃取萃取物的大量制备，该萃取物经体外实验具有较为明显的促产后子宫复旧的作用。同时，本专利技术的萃取物能够为促产后子宫复旧透皮给药制剂提供物质基础。本专利技术的有益效果是: 1、提取分离采用的技术手段新。超临界萃取技术是目前中药与天然药物化学研究领域较为先进的分离技术，与传统的柱分离方法以及溶剂萃取方法相比，分离效率及分离效果均有明显的优势，在技术手段上具有先进性。2、分离效率高。本方法采用CO2超临界提取，萃取物中总内酯与总萜类的平均含量分别达到39.84%和28.92%，杂质含量少。本方法集提取与分离为一体，简化流程，节约了大量的时间。3、方法稳定可重复。本方法采用超临界萃取仪提取，单次完成提取和分离的关键环节，与传统乙醇提取，柱色谱分离纯化的方法相比，方法稳定，可重复性好。4、透皮凝胶细腻，涂布性好，能有效促进药物经皮渗透。本方法采用卡波姆、三乙醇胺。甘油等制成的透皮凝胶，外观光滑透明细腻；皮肤涂展性好，附着性强，能有效促进药物的经皮渗透；易清洗，不污染衣物，稳定性好；局部无刺激，不妨碍皮肤的正常功能，安全性良好。具体实施例方式实施例1川芎炮姜复方超临界萃取物制备及其透皮制剂制备 川芎炮姜复方超临界萃取物的制备方法，该方法包括以下的步骤: 1)取川芎炮姜药材，按9:2的比例混合后粉碎成绿豆大颗粒，备用； 2)取步骤I)的混合颗粒，放入超临界提取仪反应釜中，提取条件为提取压力300bar、提取时间1.5h、提取温度60°C、解析温度70°C，进行C02超临界提取； 3)取步骤2)的萃取物，放冷至室温，得到川芎炮姜复方超临界萃取物； 4)取处方量的步骤3)萃取物，加入乙醇使之溶解，待用。5)将卡波姆-940配制成4%的浓溶液静置过夜，让其充分溶胀，取蒸馏水适量，溶解丙二醇，并与上述卡波姆溶液混合均匀后，边搅拌边加入三乙醇胺，使成凝胶基质。6)将步骤4)所制备的药液与步骤5)制备的凝胶基质混合，加入透皮促进剂氮酮，混合，加入蒸馏水至足量，搅拌均匀，即得川芎炮姜复方超临界萃取物透皮凝胶。实施例中所采用的测量方法及结果如下。川芎炮姜复方超临界萃取物总内酯含量测定 I)精密称取芎姜复方超临界萃取物40mg，置IOOml量瓶中，加无水乙醇溶解并定容。2)取步骤I)的溶液Iml溶液，置IOml量瓶中，加入4ml 30mg/mL的NaOH溶液，加无水乙醇定容至10ml, 30°C保温反应30min,于305nm测定吸光度。3)将测得吸光度代入以洋川芎内本文档来自技高网...
【技术保护点】
川芎炮姜复方超临界萃取物?，其特征在于：该萃取物总内酯含量不少于35%，总萜类含量不少于25%。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：钦富华，夏晓静，胡英，王明军，
申请(专利权)人：浙江医药高等专科学校，
类型：发明
国别省市：
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