口腔护理组合物制造技术

本发明专利技术提供可通过如下获得的口腔护理组合物：(i)通过将油相分散到含水连续相中来制备水包油乳液，该含水连续相包含选自一种或多种疏水蛋白的水包油乳化剂，由此形成乳化的油相粒子，其是用该一种或多种疏水蛋白乳化的；和(ii)将如此获得的乳液与适于处理口腔表面的口腔护理基础配制剂合并。本发明专利技术的组合物显示了油相组分向口腔表面如牙釉质和牙本质上，特别是向损坏的表面如刮擦的和脱矿化的牙釉质上的提高的沉积。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】口腔护理组合物专利
本专利技术涉及口腔护理组合物，其提供了油相组分到口腔表面，例如特别是到牙釉质和牙本质表面的提闻的递送。专利技术背景 活性成分通常用于口腔护理产品中来提供治疗益处(例如治疗龋齿、牙齿过敏性、牙齿侵蚀或齿銀炎)，或来提供在口腔内的化妆益处(例如提高牙齿白度或降低口臭)。将活性成分递送到口腔内的作用位置上例如牙釉质或牙本质表面可能是获得有效的响应所需要的。另一重要因素可能包括用于治疗的活性成分的暴露或接触时间，特别是如果期望的是缓慢地或延长地释放活性成分时更是如此。如果活性成分没有保持与表面接触足够长的时间期间，则效率不会最大化或甚至根本达不到。本专利技术人已经发现疏水蛋白(hydrophobin)能够用于提高油相组分从口腔护理组合物到口腔表面的递送。本专利技术的组合物显示了油相组分向口腔表面例如牙质和牙本质上，特别是在损坏的表面例如刮擦的和脱矿化的釉质上，的提高的沉积。此外，所沉积的材料表现出在处理表面上良好的保持性，甚至在存在表面活性剂以及在刷牙或漱口之后也是如此。US6117415描述了一种牙膏，其含有生物粘附亚微米水包油乳液，用于延长抗菌化合物例如·洗必太(chlorhexidine)的局部递送。该抗菌剂携带在油相中。但是在该体系中，油相首先使用非离子表面活性剂乳化剂(例如聚氧乙烯山梨聚糖酯)乳化到亚微米尺寸。在另一阶段，用粘膜粘着剂聚合物(例如羟丙基甲基纤维素)包覆该亚微米油粒子。需要粘膜粘着剂聚合物的覆层来进行到口腔的黏液表面上的有效递送和抗菌剂的延长释放。
技术实现思路
本专利技术提供一种口腔护理组合物，其可如下来获得: (i)通过将油相分散到含水连续相中来制备水包油乳液，该含水连续相包含选自一种或多种疏水蛋白(hydrophobin)的水包油乳化剂，由此形成乳化的油相粒子,其是用该一种或多种疏水蛋白乳化的；和 (ii)将如此获得的乳液与适于处理口腔表面的口腔护理基础配制剂(baseformulation)合并。本专利技术还提供一种提高油相组分从口腔护理组合物到口腔表面的递送的方法，该方法包含用上述口腔护理组合物处理所述表面。在另一方面,本专利技术提供一种或多种疏水蛋白(hydrophobin)的用途,其用于提高油相组分从口腔护理组合物到口腔表面的递送性。具体实施方式用于制造本专利技术的口腔护理组合物的制备方法的第一阶段包括通过将油相分散到含水连续相中来制备水包油乳液。分散的油相 油相通常可以由任何生理上可接受的在25°C具有液体或半固体稠度(consistency)的亲脂性材料形成。适于用作本专利技术的油相组分的亲脂性材料包括天然的和合成生产的油二者。合适的油相组分的具体例子包括天然或合成来源的液烃，如液体石蜡、角鲨烷、角鲨烯和矿物油；分子中具有6-50个碳原子的脂肪酯，如单油酸甘油酯，单亚油酸甘油酯，单异硬脂酸甘油酯，异辛酸十六烷酯，肉豆蘧酸辛基十二烷基酯，肉豆蘧酸异丙酯，棕榈酸异丙酯，硬脂酸异十六烷基酯，油酸辛基十二烷基酯，山梨聚糖单油酸酯，山梨聚糖单棕榈酸酯，蔗糖单_、二-或三-棕榈酸酯，三辛酸甘油酯和三异硬脂酸甘油酯；分子中具有6-50个碳原子的高级脂肪酸，如异硬脂酸、油酸、己酸和庚酸；分子中具有6-50个碳原子的脂肪族高级醇，如异硬脂醇和油醇；环状或线性有机聚硅氧烷，如八甲基环四硅氧烷，十甲基环五硅氧烷，二甲基聚硅氧烷油和甲基苯基聚硅氧烷油；来源于植物来源，如蓖麻油、向日葵油、橄榄油、荷荷葩油(jojoba oil)、油菜籽油、大豆油、棕榈仁油、巴西棕榈仁油和椰油，的甘油三酯油；和中链甘油三酯(MCT)油，其通常可以定义为呈其甘油三酯形式的从己酸到月桂酸(C6-C12)的中链饱和脂肪酸的混合物，并且典型地可获自椰油的分馏。还可以使用任何上述材料的混合物，并且在一些情况下可以是优选的。例如液体材料可以用作半固体材料的稀释剂或载体，来改进加工性。可用的液体材 料的具体例子包括上面定义的MCT油。可用的半固体材料的具体例子包括长链脂肪酸(C12-C22)甘油单酯，特别是长链不饱和脂肪酸(C12-C22)甘油单酯例如单油酸甘油酯，单亚油酸甘油酯和单异硬脂酸甘油酯。这些材料能够为牙齿提供抗敏益处。单油酸甘油酯是特别优选的。一种优选的油相包含⑴中链甘油三酯(MCT)油(如上所定义)和(ii) 一种或多种长链不饱和脂肪酸(C12-C22)甘油单酯。在这样的油相中，(i):(ii)的重量比适合地为10:1-1:1，优选8:1-2:1。该油相还可以包括溶解、分散或携带在其中的另外的口腔护理有益剂。在本专利技术的上下文中，术语“口腔护理有益剂”通常表示能够为口腔中存在的任何表面提供化妆或治疗益处的任何材料。口腔护理有益剂的例子包括生物活性物质(例如抗氧化剂和维生素)，口腔清新剂(例如精油或它们的合成等价物)，牙齿表面增白剂(例如油溶性或油分散性染料、颜料或珠光粒子)，抗菌剂，防龋齿剂，牙齿再矿化剂和牙齿抗敏剂。优选的口腔护理有益剂是能够为牙釉质和/或牙本质表面提供化妆或治疗益处的那些材料。含水连续相 该含水连续相(油相分散在其中)通常包含至少10%，优选至少20%重量的水，基于含水连续相的总重量。该含水连续相如果需要可以包括增稠剂来降低分散的油相的粒子的乳油化或聚结。合适的增稠剂的例子包括分子中具有3个或更多个羟基的有机多元醇(下文中称作“有机多元醇”)。这样的材料的例子包括甘油，山梨糖醇,木糖醇,甘露醇,乳糖醇,麦芽糖醇,赤藻糖醇和氢化的部分水解的多糖。最优选的有机多元醇是山梨糖醇。还可以使用任何上述材料的混合物。增稠剂在含水连续相中的总量将取决于所选择的具体类型，但是通常为大约0.1-75重量％，基于含水连续相的总重量。当该增稠剂是一种或多种有机多元醇(如上所述)时，有机多元醇的量合适地是35-75%，更优选45-70%重量的总有机多元醇，基于含水连续相的总重量。该含水连续相包含水包油乳化剂，其选自一种或多种疏水蛋白。疏水蛋白是一类定义明确的蛋白质(ffessels, 1997, Adv.Microb.Physi0.38:1-45 ；ffosten,2001, Annu Rev.Microbiol.55:625-646)，其能够在疏水 / 亲水界面处自组装，并且具有保守序列: Xn-C -Xs* g-C -C -Xi 1-3fl*C~X6-23~C -X 5- g-C-C-Xf1-1 β.C-Xm (SEQ ID N0.1) 这里X表示任何的氨基酸，和n和m独立地表示整数。典型地，疏水蛋白具有最高125个氨基酸的长度。该保守序列中的半胱氨酸残基(C)是二硫化物桥的一部分。在本专利技术的上下文中，术语疏水蛋白具有更宽的含义，包括仍然表现出在疏水-亲水界面处自组装导致形成蛋白质膜的特性的功能上等价的蛋白质，例如包含下面的序列的蛋白质:Χη*0.Χι.5o*C -Xo-s*C-X1.1 oo*C-X1.100-C-X1 -50*C-X0.5-C*X1-50-C -Xm (SEQ ID N0.2) 或其部分仍然表现出在疏水-亲水界面处自组装导致形成蛋白质膜的特性。根据本专利技术的定义，自组装可以如下来探测:将蛋白质吸附到特氟龙上，并且使用圆形二色性来确认次级结构(通常，α -螺旋)的存在(De Voch本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：EM达戈斯蒂诺，ND赫德格斯，A南迪，JT佩特科夫，
申请(专利权)人：荷兰联合利华有限公司，
类型：
国别省市：