4-单取代苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐的制备工艺制造技术

本发明专利技术公开了一种4-单取代苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐衍生物的制备工艺，将N-叔丁氧羰基-4-哌啶酮与取代苯基格式试剂反应，制得4-羟基-4-单取代苯基哌啶-1-羧酸叔丁酯，再通过盐酸酸化、脱去Boc、成盐、分子内脱水、降温、过滤即可得到目标产品4-单取代苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐。该制备方法路线合理，收率高，纯度高，原料简单易得，价格低廉，适于工业化大生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于有机合成化学领域，涉及一种4-单取代苯基-1，2，3，6-四氢吡啶盐酸盐的制备工艺。
技术介绍
4-取代苯基-1，2，3，6-四氢吡啶盐酸盐是一种重要的医药和农药中间体，广泛应用于医药和农药制造业，具有较大的工业化前景和社会效益，其化学结构式如下:

【技术保护点】
一种4?单取代苯基?1,2,3,6?四氢吡啶盐酸盐的制备工艺，其特征在于所述工艺包括以下步骤：1）4?羟基?4?R取代苯基哌啶?1?羧酸叔丁酯的制备：将N?叔丁氧羰基?4?哌啶酮溶于四氢呋喃中，降温到?5～15?℃，滴加入R取代苯基溴化镁，在10～15?℃搅拌3～8小时，反应完后，加入盐酸淬灭到pH值为中性，萃取，将有机相置换成异丙醇，得到4?羟基?4?R苯基哌啶?1?羧酸叔丁酯的异丙醇溶液；2）4?单取代苯基?1,2,3,6?四氢吡啶盐酸盐的制备：在4?羟基?4?R取代苯基哌啶?1?羧酸叔丁酯的异丙醇溶液，通入氯化氢气体，搅拌升温，在75～82℃反应1～10小时，反应完后，降温至10～20℃...

【技术特征摘要】
1.一种4-单取代苯基-1，2，3，6-四氢吡啶盐酸盐的制备工艺，其特征在于所述工艺包括以下步骤: 1)4-羟基-4-R取代苯基哌啶-1-羧酸叔丁酯的制备: 将N-叔丁氧羰基-4-哌啶酮溶于四氢呋喃中，降温到-5 15 V,滴加入R取代苯基溴化镁，在10 15 °C搅拌3 8小时，反应完后，加入盐酸淬灭到pH值为中性，萃取，将有机相置换成异丙醇，得到4-羟基-4-R苯基哌啶-1-羧酸叔丁酯的异丙醇溶液； 2)4-单取代苯基-1，2，3，6-四氢吡啶盐酸盐的制备: 在4-羟基-4-R取代苯基哌啶-1-羧酸叔丁酯的异丙醇溶液，通入氯化氢气体，搅拌升温，在75 82°C反应I 10小时，反应完后，降温至10 20°C，搅拌I 5小时，过滤，得目标产品。2.根据权利要求1所述的4-单取代苯基...

【专利技术属性】
技术研发人员：袁玉坤，崔京南，王可为，郑玉斌，方文强，金耀博，
申请(专利权)人：大连理工常熟研究院有限公司，
类型：发明
国别省市：