乐脉颗粒原料药的提取工艺制造技术

本发明专利技术提供了乐脉颗粒原料药的提取工艺，它包括如下操作步骤：（1）按处方重量配比称取原料药:丹参8份、川芎4份、赤芍4份、红花4份、木香2份、香附2份、山楂1份；（2）取步骤（1）称取的原料药，加入提取溶剂，减压提取，收集提取液即可。本发明专利技术还提供了该工艺制备的提取物及其用途。本发明专利技术提取方法显著增加提取物的收率，增强了提取物的药效活性，提高了原料药的利用率，缩减了原料成本，更适用于工业化大生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及乐脉颗粒原料药的提取工艺，属于药物领域。
技术介绍
乐脉颗粒，是由丹参、川芎、红花、赤芍、香附、木香、山楂七味药按8:4:4:4:2:2:I的比例精制而成，功能行气活血、化瘀通脉，临床上常用于气滞血瘀证所致的头痛、眩晕、胸痛、心悸；冠心病心绞痛、多发性脑梗塞见上述证候者。为《中华人民共和国药典》(一部)》收载品种，国家医保目录(2009年)乙类品种，山西省新型农村合作医疗基本用药目录品种，为四川川大华西药业股份有限公司独家生产。提取是中药生产最关键的工艺之一，常用的提取技术有浸溃、渗漉、煎煮、回流等，新型提取技术有超声、微波、酶法、超临界流体萃取等。这些提取方法的突出问题是:①提取效率低，时间长提取出的有效成分与目标值差距较大。主要体现在:a有效成分，特别是生物活性成分，由于加热温度较高、时间较长，在提取过程中破坏较多；b提取液质量不高，无效成分如糊精、淀粉、粘液质等溶出较多，使后续纯化工艺复杂，使得生产周期和成本大大上升，资源浪费严重。以乐脉颗粒为例，丹参与川芎是处方中的君、臣药，所含的水溶性成分的丹酚酸B与阿魏酸等，属热不稳定成分，在长时间的多能灌煎煮提取过程中，损失较大，既不利于乐脉方整体药效的发挥，增加了出膏率，给后续制剂成型增加了困难。丹酚酸B为3分子丹参素与I分子咖啡酸缩合而成，刘生生等在《丹酚酸B热解产物化学成分的分离与鉴定》中报道丹酚酸B作为丹参中量最高的酚酸，具有显著的心脑血管药理活性，常作为丹参原药材、丹参制剂及含丹参药材复方制剂的质量控制指标成分，但该成分是热不稳定物质，在煎煮、浓缩过程中发生分解反应，少部分水解生成紫草酸和丹参素，一部分丹参素在酸性条件下变为迷迭香酸。阿魏酸同样属于热不稳定成分，在高温水溶液状态下易损失。由于现行乐脉颗粒制备工艺是高温煎煮，低温浓缩，本意在浓缩过程保护热敏性成分，但由于在高温煎煮过程中，即大量损失。负压能降低溶液沸点，因此中药生产浓缩环节普遍采用了减压低温浓缩，以避免有效成分长时间受热破坏。但提取在前，浓缩在后，提取在常压高温下进行，大多数热敏性成分已被破坏，这样，形成了极不合理的工艺倒挂问题。因此，亟需解决乐脉颗粒中丹酚酸B等热敏性成分在煎煮过程的损失问题。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种乐脉颗粒原料的新提取工艺。本专利技术还提供了一种该工艺制备的提取物及其用途。本专利技术提供了乐脉颗粒原料药的提取工艺，它包括如下操作步骤:( I)按处方重量配比称取原料药:丹参8份、川弯4份、赤苟4份、红花4份、木香2份、香附2份、山楂I份；(2)取步骤(I)称取的原料药，加入提取溶剂后，减压提取，收集提取液即可。 进一步地，所述提取溶剂为水。进一步地，步骤(2)中，提取温度为40_80°C，压力以40_80°C沸腾为准。更进一步地，步骤(2)中，提取温度为70 80°C，压力以70_80°C沸腾为准。优选地，步骤(2)中，提取温度为80°C，压力以80°C沸腾为准。其中，步骤(2 )中，所述减压提取过程中，先将提取溶剂加热至提取温度，再抽真空至沸腾。本专利技术还提供了上述工艺制备的提取物。本专利技术还提供了上 述提取物在制备改善缺血性心肌能量代谢或/和改善缺血性心肌坏死的药物中的用途。本专利技术还提供了一种药物组合物，它是以上述提取物为活性成分，加上药学上常用的辅料或辅助性成分制备得到的制剂。进一步地，所述制剂为口服制剂。与药典方法相比，在相同原料药用量下，本专利技术药物提取物中丹酚酸B含量高出约130%，阿魏酸含量高出约800%，表明该提取物中各有效成分的含量显著高于药典方法所得提取物，提高了原料药的利用率，缩减了原料成本，为降低成品制剂售价提供了可能，同时，该工艺还降低了出膏率，为后期制剂提供了方便，节省了辅料及后期纯化处理步骤，显著降低了生产成本，从而减小了患者的经济负担，因此，本专利技术药物提取物为后期制剂提供了一种更好的中间体；并且，该方法还避免了未知成分的大量溶出，保证了其产品中的化学成分与药典工艺相似，为后期通过药政法规节省了大量资金和时间；同时，本专利技术工艺中，80°C条件下的真空度较低，约为-0.35—0.45kpa，工业大生产中很容易实现对真空度的控制，且能源消耗较低，适用于工业化大生产。附图说明图1常压提取所得提取物的色谱2本专利技术提取工艺所得提取物的色谱图具体实施例方式实施例1本专利技术乐脉颗粒原料药的提取工艺称取丹参160g、川芎80g、红花80g、赤芍80g、香附40g、木香40g、山楂20g。将上述原料药投入减压提取罐中，加原料重量10倍量的水，浸泡2h后，先加热至80°C，再抽真空至沸腾，保持沸腾状态提取3次，每次I小时，合并提取液即可。实施例2本专利技术乐脉颗粒原料提取工艺的研究1、药材中丹酚酸B、阿魏酸、芍药苷的含量测定参照《中国药典》2010版一部丹参、川芎、赤芍项下的相关内容及方法分别测得本实验所用药材中丹酚酸B含量，阿魏酸含量，芍药苷含量。2、测定的色谱条件固定相:LP-C18 (4.6*250mm,5ym);流动相:乙腈-0.4%磷酸梯度洗脱，如下表。检测条件:柱温25°C，检查波长235nm，进样量10 μ L。表I本文档来自技高网...

【技术保护点】
乐脉颗粒原料药的提取工艺，其特征在于：它包括如下操作步骤：（1）按处方重量配比称取原料药:丹参8份、川芎4份、赤芍4份、红花4份、木香2份、香附2份、山楂1份;（2）取步骤（1）称取的原料药，加入提取溶剂，减压提取，收集提取液即可。

【技术特征摘要】
2012.03.28 CN 201210085997.61.乐脉颗粒原料药的提取工艺，其特征在于:它包括如下操作步骤: (1)按处方重量配比称取原料药: 丹参8份、川弯4份、赤苟4份、红花4份、木香2份、香附2份、山楂I份； (2)取步骤(I)称取的原料药，加入提取溶剂，减压提取，收集提取液即可。2.根据权利要求1所述的提取工艺，其特征在于:所述提取溶剂为水。3.根据权利要求1或2所述的提取工艺，其特征在于:步骤(2)中，提取温度为40-80°C，压力以40-80°C沸腾为准。4.根据权利要求3所述的提取工艺，其特征在于:步骤(2)中，提取温度为...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘娅，张定堃，姚喆，施俊辉，王欣眉，严娜，黄晶，
申请(专利权)人：四川川大华西药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：