注射用消旋2-(α-羟基戊基)苯甲酸盐冻干粉针及其制备方法技术

本发明专利技术是注射用消旋2-(α-羟基戊基)苯甲酸盐冻干粉针及其制备方法，注射用消旋2-(α-羟基戊基)苯甲酸盐冻干粉针包括以下组分：消旋2-(α-羟基戊基)苯甲酸盐5％～95％，针用辅料5％～95％，以上各组分以重量计。制备方法中采用可药用碱调节pH值至11.0～13.0的碱化制备工艺，解决了活性成分消旋2-(α-羟基戊基)苯甲酸盐在冻干剂在制备工艺中容易发生降解，稳定性差的问题，能够使注射用消旋2-(α-羟基戊基)苯甲酸盐冻干粉针的主药稳定性明显增加，适用于该药冻干粉针的制备。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种消旋2-(a-羟基戊基)苯甲酸盐冻干粉针及其制备方法，属医药

技术介绍
消旋2_(a -羟基戊基)苯甲酸盐是消旋丁基苯酞的药物前体，在体内能够快速的转化为消旋丁基苯酞而发挥药效。犬和大鼠静脉注射消旋2-( a-羟基戊基)苯甲酸盐后，其在体内能够快速、完全地转化为消旋丁基苯酞，血浆中消旋丁基苯酞暴露值与直接静注消旋丁基苯酞的暴露值比，分别为97.4(大鼠)和112.5% (犬)。说明消旋2-(a_羟基戊基)苯甲酸盐进入体内后，能够快速和完全地转化为消旋丁基苯酞，其药代动力学参数与直接静注消旋丁基苯酞的非常接近。此外，药效学研究表明，消旋2-( a-羟基戊基)苯甲酸盐具有与消旋丁基苯酞相似或更强的生物效应。早在中国医学科学院药物研究所申请的专利CNO1109795.7中就公开了消旋2-(a-羟基戊基)苯甲酸盐及其制法和用途，并提到了关于消旋2- ( a -羟基戊基)苯甲酸盐，可以制成片剂、胶囊剂、针剂或冻干剂等，并在实施例中就公开了一种冻干剂的配方和制备方法，但未公开详细的制备方法。由于消旋2_(a -羟基戊基)苯甲酸盐在中性和酸性水溶液中的稳定性较差，在常本文档来自技高网...

【技术保护点】
注射用消旋2?(α?羟基戊基)苯甲酸盐冻干粉针及其制备方法，其特征在于消旋2?(α?羟基戊基)苯甲酸盐为含有通式I的化合物，其中通式I中：n＝1或2，M是钾、钠、锂、钙、镁、锌离子或苯胺基、苄氨基、吗啉基和二乙胺基；其制备方法，包括以下工艺步骤：a)针剂可药用辅料溶液的制备：称取针剂可药用辅料，加70％～80％注射用水，搅拌使溶解，用可药用碱调节pH值至11.0～13.0；b)称取规定的消旋2?(α?羟基戊基)苯甲酸盐，溶解于上述针用辅料溶液中，混匀；c)补充注射用水至规定体积，并用可药用碱调节pH值至11.0～13.0；d)无菌过滤，灌装；e)冻干。FSA00000869133500011....

【技术特征摘要】
1.注射用消旋2-(a-羟基戊基)苯甲酸盐冻干粉针及其制备方法，其特征在于消旋2_(a -羟基戊基)苯甲酸盐为含有通式I的化合物，其中通式I中:n = I或2，M是钾、钠、锂、钙、镁、锌离子或苯胺基、苄氨基、吗啉基和二乙胺基；2.根据权利要求1所述的注射用消旋2-(a-羟基戊基)苯甲酸盐冻干粉针及其制备方法，其特征在于包含消旋2- ( a -羟基戊基)苯甲酸盐5 % 95 %，针用辅料5 % 95 %，以上各组分以重量计。3.根据权利要求1所述的注射用消旋2-(a-羟基戊基)苯甲酸盐冻干粉针及其制备方法，其特征在于针剂可药用辅料可选低分子右旋糖酐、环糊精、可溶性淀粉、氯化钠、肌醇、山梨醇、苯甲酸或纤维素类物质中的一种或多种。4.根据权利要...

【专利技术属性】
技术研发人员：高哲伟，
申请(专利权)人：石家庄鸯星科技有限公司，
类型：发明
国别省市：