一种（2E，5E）-2,5-双亚苄基环戊酮类似物及其制备方法与应用技术

本发明专利技术提供了一种（2E，5E）-2,5-双亚苄基环戊酮类似物，包括具有通式II所示结构的化合物及其药学上可接受的盐，该类化合物具有显著的药理活性。此外，本发明专利技术进一步提供了该类化合物的制备方法及作为1型11beta-羟基类固醇脱氢酶（11beta-hydroxysteroid?dehydrogenase?type?I，11b-HSD1）抑制剂在预防和治疗人类糖尿病中的应用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种新化合物，具体地说，涉及一种(2E，5E)-2，5-双亚苄基环戊酮类似物及其制备方法与应用。
技术介绍
糖尿病(Diabetes mellitus，DM)是一种世界性疾病，根据WHO报道，2012年12月统计，目前全世界有3.46亿人患有糖尿病。如果没有任何干预这个数据预计到2030年将翻一番，其中80%发生在低中收入国家。DM已成为世界第三大疾病，其发病率和对人类健康的危险性，仅次于癌症和心脑血管病。在我国，目前大约有4000万名糖尿病患者，居全球第二，其中2型DM(T2DM)患者占全部DM的90% 95%。目前，I型糖尿病治疗研究的方向是开发给药方便的胰岛素制剂及胰岛素代用品；而2型糖尿病可用化学药物促使3细胞分泌更多胰岛素，或改善靶组织对胰岛素的敏感性进行治疗，研发新作用机制或新结构类型的高效低毒的抗糖尿病药物已成为国际上新药研发的热点。糖皮质激素是胰岛素作用的拮抗剂，它削弱依赖胰岛素的葡萄糖摄取和增加脂类分解，提高肝脏糖异生和通过蛋白水解作用增加基质(Andrew McMaster等，Nature Reviews Endocrinology, 2008，4本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种（2E，5E）?2,5?双亚苄基环戊酮类似物，包括具有通式II所示结构的化合物及其药学上可接受的盐：其中：R1和R2各自独立选自H、Br、CF3或者F；优选所述的R1和R2各自独立选自Br、CF3或F。FDA00002788066200011.jpg

【技术特征摘要】
1.一种(2E，5E)-2，5-双亚苄基环戊酮类似物，包括具有通式II所示结构的化合物及其药学上可接受的盐:2.根据权利要求1所述的(2E，5E)-2，5-双亚苄基环戊酮类似物，其特征在于，所述的R1 为 Br、CF3 或 F，R2 为 CF3 或 F ;SP3.根据权利要求1所述的药学上可接受的盐，其特征在于，所述的药学上可接受的盐包括与无机酸形成的盐、与有机酸形成的盐以及由元素阴离子或阳离子形成的盐； 优选所述的无机酸为盐酸、硫酸或磷酸；所述的有机酸为乙酸、酒石酸、柠檬酸、抗坏血酸或草酸；所述的元素阴离子为氯、溴或碘；所述的元素阳离子包括钾、钠、钙或镁。4.权利要求1-3任一项所述(2E，5E)-2，5-双亚苄基环戊酮类似物的制备方法，其特征在于，环戊酮和卤代苯甲醛在溶剂中，以氢氧化钾或甲醇钠为催化剂，加热回流0.3-3h进行反应，反应温度为20°C -80°C，分离及纯化产物得到目标化合物；优选反应时间为lh-1.5h，反...

【专利技术属性】
技术研发人员：葛仁山，郭艳芹，李洪志，袁晓环，张羽飞，张春雷，王超男，武艳，付小兵，吴丹，
申请(专利权)人：牡丹江医学院，
类型：发明
国别省市：