苯并噻吩及其衍生物及其制备方法与应用技术

本发明专利技术公开了一种苯并噻吩及其衍生物及其制备方法与应用。该化合物的结构通式如式I所示。制备方法包括：在1个大气压的氧气或空气氛围下，将式II所示化合物、式III所示化合物和促进剂混匀于有机溶剂中进行氧化环化反应，反应完毕得到所述式I所示化合物。本发明专利技术方法直接使用工业原料苯硫酚及其衍生物构造多官能团化苯并噻吩。该方法操作简便，经过简单一步反应可以高收率直接合成多官能团化苯并噻吩类化合物，产品易于分离纯化。方法是开创性的，在医药、材料等领域应用前景乐观。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及ー种苯并噻吩及其衍生物及其制备方法与应用。
技术介绍
苯并噻吩,英文benzothiophene,是ー类重要的杂环化合物,是在有机化学领域和高分子化学领域，材料化学领域广泛使用的ー类化合物。苯并噻吩衍生物在エ业上用途很多，如用作除草剤，杀虫剂，植物生长促进剂，染料，有机半导体等。很多药物分子骨架中都含有苯并噻吩结构，如齐流通(I)，它是外消旋混合物，是ー种ロ服的5-脂氧酶的抑制剂，这种酶促进花生四烯酸形成白三烯。主要用于12岁以上哮喘病患者的哮喘的预防和长期治疗，不用作哮喘急性发作的治疗。雷洛西芬(2)，是ー种选择性雌激素受体调节剂，它能干扰雌激素的某些活动，模拟雌激素的作用，能代替雌激素提高骨质密度，在预防绝经期骨质疏松症方面有效。

【技术保护点】
式I所示化合物，式I所述式I中，R1和R2选自C1?C10的烷基、C1?C10的烷氧基、C1?C10的芳基和苯环数为1?5的芳香基中的至少一种；R3选自氢、C1?C10的烷基、C1?C10的烯基、C1?C10的烷氧基、羟基、氨基、C1?C10的酰基、卤素和C1?C20的芳基中的至少一种。FDA00002693010500011.jpg

【技术特征摘要】
1.式I所示化合物，2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于所述R1和R2选自甲基、こ基、环己基、甲氧基、烯丙氧基、苄氧基、-OCH2CH = CH2, -OCH2PK呋喃基、噻吩基、吡啶基、萘基和苯环数为1-5的芳香基中的至少ー种；或， 所述苯环数为1-5的芳香基具体为苯基； 所述R3选自甲基、こ基、环己基、こ烯基、烯丙基、丙烯基、甲氧基、こ氧基、苯酚氧基、甲酰基、こ酰基、苯甲酰基和苯基中的至少ー种。3.根据权利要求1或2所述的化合物，其特征在于所述式I所示化合物为如下化合物中的任意ー种4.一种制备式I所示化合物的方法，包括如下步骤在I个大气压的氧气或空气氛围下，将式II所示化合物、式III所示化合物和促进剂混匀于有机溶剂中进行氧化环化反应，反应完毕得到所述式I所示化合物；5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于所述含锰化合物为锰盐和锰氧化物中的至少ー种；或， 所述R4-COOH结构式所示有机酸为苯甲酸。6.根据权利要求4或5所述的方法，其特征在于所述锰盐为2价无...

【专利技术属性】
技术研发人员：李志平，刘开胜，
申请(专利权)人：中国人民大学，
类型：发明
国别省市：