丁苯酞在制备防治偏头痛药物中的应用制造技术

技术编号:8615755 阅读:254 留言:0更新日期:2013-04-24 19:20
本发明专利技术公开以已知化合物丁苯酞作为活性成分在制备预防或治疗偏头痛的药物中的应用,特别是以丁苯酞为主要活性成分,根据药剂学上可用的工艺和辅料,制备成任何一种制剂。本发明专利技术的实验研究表明,适当剂量的丁苯酞可显著延长疼痛潜伏期,具有明显的镇痛作用;也可明显缓解硝酸甘油致偏头痛模型大鼠的行为学指标(大鼠耳红持续时间与大鼠的挠头次数),提高脑组织中5-HT的含量。临床试验显示,偏头痛发作前或偏头痛发作时服用400mg或600mg的丁苯酞可有效预防或治疗偏头痛。因此,丁苯酞对偏头痛有一定的预防或治疗作用,这与丁苯酞抑制Ca2+内流、缓解血管痉挛、改善微循环等作用有关。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种已知化合物丁苯酞的医药用途,确切讲本专利技术涉及以丁苯酞作为活性成分在制备预防或治疗偏头痛的药物中的应用。
技术介绍
偏头痛是一种特殊类型的发作性颅内外血管运动与神经功能失调引起的慢性周期性发作性疾病,主要表现为一侧或双侧头部搏动性疼痛,并伴有易怒、恶心、呕吐、便秘、腹泻、畏光和恐响症等症状;一般发作前颅动脉收缩,通常产生前驱感觉性(特别是眼的)症状,并随之而发生血管舒张。1988年,国际头痛学会(HIS)将偏头痛分为经典型、普通型、并发型以及丛集型偏头痛等。经典型偏头痛一般与先兆(如畏光、闪光盲点、头晕或耳鸣等)一起发作;普通型偏头痛,头痛发作时没有前期征兆,但通常有恶心和呕吐;并发型偏头痛以头痛与特殊的在头痛前或与头痛同时发生的神经病学特征相关联为特性,神经病学特征包括半边嘴唇、脸、手或腿感觉异常并在几分钟内从身体的一侧慢慢延伸到另一侧,通常在发病之后会完全恢复正常;丛集型偏头痛(也被称为阵发性夜间头痛、偏头痛性神经痛、组织胺头痛或Horton氏综合征)通常以在入睡2_3小时后开始的固定一侧的眼眶疼为特征,并伴有流泪、鼻充血、流鼻涕、脸颊变红或水肿等症状,这种形式的头痛会连续几周或几个月。流行病学研究表明,大约8-15%的人偶然或经常有轻微至严重的短暂的偏头痛发作,女性发病率高于男性;偏头痛通常第一次发作于20-35岁,成人发病率高于儿童。医生的诊断通常基于病历或发病史,没有技术或生化方法提供可靠的诊断。偏头痛发病率较高,且反复发作、难以治愈,严重影响患者的正常生活和工作;同时,偏头痛已成为我国一项沉重的负担,每年我国偏头痛所致的经济损失高达3千亿元。所以治疗该病一直是医药学界的重要研究课题之一。偏头痛的病理生理学机制有血管学说与神经学说之争,目前认为是身心失调致使脑神经血管异常的结果,其他多种因素,如紧张、身体劳累、激素水平(月经影响)、营养(酒精以及营养不良)、药物、环 境(噪音、光线)、食物(咖啡因、酒精)等对患偏头痛的发生有一定的影响。任何情况下,偏头痛症状总是与大脑血流的改变有关,即先兆伴随有动脉收缩和大脑血流减少,然后是血管扩张和偏头痛随之开始,而与大脑血管有关的神经递质有5-羟色胺、组织胺、前列腺素、去甲肾上腺素、缓激肽等。目前治疗偏头痛的药物主要有通过激动5-HT受体而收缩血管的麦角胺及其衍生物、舒马坦类药物如舒马曲坦等,缓解血管痉挛的钙通道阻滞剂如氟桂利嗪(氟桂嗪、西比灵)、尼莫地平等,抗癫痫药如丙戊酸钠等,改善细胞代谢的维生素类药物如维生素B2、烟酸,缓解临床症状的药物如止吐药胃复安、吗丁啉,镇痛药布洛芬与乙酰水杨酸,等等。
技术实现思路
本专利技术提供一种用于预防或治疗偏头痛的新的药物。本专利技术药物是丁苯酞,用丁苯酞可在制备预防或治疗偏头痛药物中应用,特别是以丁苯酞为主要活性成分,根据药剂学上可用的工艺和辅料,制备成任何一种制剂,如软胶囊剂、滴丸剂、片剂、冻干粉针剂或注射剂等。丁苯酞(Butylphthalide),可为左旋体、右旋体和消旋体,化学式为C12H14O2,相对分子量为190. 24,化学结构式如下本文档来自技高网
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【技术保护点】
丁苯酞在制备预防或治疗偏头痛药物中的应用。

【技术特征摘要】
1. 丁苯酞在制备预防或...

【专利技术属性】
技术研发人员:王志旺郭玫任远
申请(专利权)人:甘肃中医学院
类型:发明
国别省市:

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