一种混合结构PLGA-PLL-PEG靶向多聚物载体的制备及其应用制造技术

本发明专利技术涉及高分子材料技术领域，具体涉及一种混合结构PLGA-PLL-PEG（聚乳酸羟基乙酸-聚赖氨酸-聚乙二醇）的制备及其应用，其特征是包括：聚乳酸羟基乙酸与侧链保护的聚赖氨酸经脱水剂作用后通过嵌段方式连接形成中间体，中间体脱保护后与活化的聚乙二醇以接枝方式连接，得到分子量为4×104～5×105的聚乳酸羟基乙酸-聚赖氨酸-聚乙二醇多聚物。该聚合物可用于包载多种药物，并可偶联多种配体，实现靶向给药。本发明专利技术合成步骤较少，反应条件温和，材料易得，产物纯化方便。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及高分子材料
，具体涉及聚乳酸羟基乙酸-聚赖氨酸-聚乙二醇多聚物的合成方法及其在靶向纳米粒制备中的应用。
技术介绍
传统的化疗依然是现阶段肿瘤治疗的主要手段，化疗药物本身对肿瘤细胞的杀伤作用很强，但多为非选择性药物，体内分布广泛，常规治疗剂量即可对正常组织器官产生显著的毒副作用，导致患者不能耐受，因此提高药物对肿瘤组织的靶向性，减少其在非靶向部位的聚集是提高抗肿瘤药物疗效的关键。肿瘤治疗中遇到的难题不是缺少能够杀灭癌细胞的药物，而是缺少能够将抗肿瘤药物精确输送到肿瘤组织的靶向载体。靶向载体的优势在于能够把抗肿瘤药物选择性输送到特定的肿瘤组织或细胞，使药物在肿瘤组织有相对较高的浓度并能保持较长作用时间，从而充分发挥其对肿瘤靶细胞的杀伤或抑制作用，同时减少了药物对其他组织器官的毒副作用，达到高效低毒的治疗效果。1906年Enrilich首先提出祀向给药的概念即使药物选择性分布于病变部位使病变组织的药物浓度增大，从而提高药物生物利用度，并降低其对正常组织的毒副作用。靶向给药的特点能将药物最大限度地运送到靶区，使药物在靶区浓集，直接作用于病变组织、器官和细胞；延长药物与靶本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种聚乳酸羟基乙酸?聚赖氨酸?聚乙二醇多聚物的制备方法，其特征在于包括：聚乳酸羟基乙酸与侧链保护的聚赖氨酸经脱水剂作用后通过嵌段方式连接形成中间体，中间体脱保护后与活化的聚乙二醇以接枝方式连接，得到分子量为4×104～5×105的聚乳酸羟基乙酸?聚赖氨酸?聚乙二醇多聚物。

【技术特征摘要】
1.一种聚乳酸羟基乙酸-聚赖氨酸-聚乙二醇多聚物的制备方法，其特征在于包括聚乳酸羟基乙酸与侧链保护的聚赖氨酸经脱水剂作用后通过嵌段方式连接形成中间体，中间体脱保护后与活化的聚乙二醇以接枝方式连接，得到分子量为4X IO4 5X IO5的聚乳酸羟基乙酸-聚赖氨酸-聚乙二醇多聚物。2.权利要求1的制备方法，其中聚乳酸羟基乙酸粘度范围O.15 O. 8dL/g ;聚赖氨酸分子量范围500 20000g/mol ;聚乙二醇分子量范围1000 8000g/mol。3.权利要求1的制备方法，包括下列步骤a、以侧链保护的赖氨酸单体为原料，以伯胺为引发剂，以无水N，N-二甲基甲酰胺为溶剂，通过自由基聚合反应生成聚赖氨酸；b、聚乳酸羟基乙酸与聚赖氨酸在脱水剂作用下脱水缩合生成聚乳酸羟基乙酸-聚赖氨酸聚合物；C、聚乳酸羟基乙酸-聚赖氨酸聚合物在20% -40wt% HBr乙酸溶液中脱去侧链保护基团；d、经活化的聚乙二醇与聚乳酸羟基乙酸-聚赖氨酸在无水N，N- 二甲基甲...

【专利技术属性】
技术研发人员：李学明，陈宝安，王永禄，陈卫，刘苒，殷海祥，郭莉婷，程坚，张孝平，鲍文，
申请(专利权)人：南京工业大学，
类型：发明
国别省市：