3,5,7-三苯基-5H-噻唑并[3,2-a]嘧啶类衍生物及应用制造技术

本发明专利技术公开了通式I的3,5,7-三苯基-5H-噻唑并[3,2-a]嘧啶类衍生物或其药学可接受的水合物、盐，包括其立体异构体或互变异构体，其中，R1、R2和R3可任意选择由1个或2个独立的选自氢、羟基、硝基、乙酰基、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C10任意选择取代的氨基烷氧基和C1-C10任意选择取代或非取代氨基甲酰基烷氧基。基本发明专利技术的3,5,7-三苯基-5H-噻唑并[3,2-a]嘧啶类衍生物对细胞周期激酶有明显的抑制作用，因此，可用于治疗和预防人和动物的恶性肿瘤等多种疾病。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药
，涉及3，5，7-三苯基-bH-噻唑并[3，2-a]嘧啶类衍生物及其制备方法和药学用途。这一系列化合物能特异性抑制细胞周期激酶活性，可用于治疗和预防人和动物的恶性肿瘤等多种疾病。
技术介绍
癌症极大威胁人类健康，抗肿瘤研究是当今生命科学中极富挑战性且意义重大的领域。目前，临床上常用的抗肿瘤药物主要是细胞毒类药物，这类抗癌药具有难以避免的选择性差、毒副作用强、易产生耐药等缺点。近年来，随着生命科学研究的飞速进展，恶性肿瘤细胞内的信号转导、细胞周期的调控、细胞凋亡的诱导、血管生成以及细胞与胞外基质的相互作用等各种基本过程正在被逐步阐明。以一些与肿瘤细胞分化增殖相关的细胞信号转导通路的关键酶作为药物筛选靶点，发现选择性作用于特定靶点的高效、低毒、特异性强的新型抗癌药物已成为当今抗肿瘤药物研究开发的重要方向。由于对细胞周期调控的深入研究，已发现约90%的肿瘤存在CDK活性增强，在人肿瘤中，CDK在细胞周期中起中心作用，主导细胞周期的启动进行和结束。作为恶性细胞的发展，通常遗传因素和后形成机制都影响细胞周期调控蛋白的表达，导致cyclin的过度表达和⑶K抑制剂表达的本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有通式I的3,5,7?三苯基?5H?噻唑并[3,2?a]嘧啶类衍生物或其药学可接受的水合物、盐，包括其立体异构体或互变异构体，其特征是它具有I的通式，其中，R1、R2和R3可任意选择由1个或2个独立的选自氢、羟基、硝基、乙酰基、卤素、C1?C6烷基、C1?C6烷氧基、C1?C10任意选择取代的氨基烷氧基和C1?C10任意选择取代或非取代氨基甲酰基烷氧基。

【技术特征摘要】
1.具有通式I的3，5，7-三苯基-W-噻唑并[3，2-a]嘧啶类衍生物或其药学可接受的水合物、盐，包括其立体异构体或互变异构体，其特征是它具有I的通式，其中，Rp R2和R3可任意选择由I个或2个独立的选自氢、羟基、硝基、乙酰基、卤素、 C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-Cltl任意选择取代的氨基烷氧基和C1-Cltl任意选择取代或非取代氨基甲酰基烷氧基。2.一种药物组合物，包括作为活性成分的权利要求1中任何一个的化合物和药物可接受的载体或赋性剂。3.根据权利要求1所述此类衍生物，其特征在于=R1优选羟基。4.根据权利要求1所述此类衍生物，其特征在于=R2优选氯。5.根...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘斯婕，何敬宇，岳红坤，周冉，
申请(专利权)人：石家庄学院，
类型：发明
国别省市：