一种盐酸仑氨西林药物组合物及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种盐酸仑氨西林药物组合物及其制备方法。本发明专利技术提供的盐酸仑氨西林药物组合物包括10％-80％的药物活性成分和90％-20％药学上可接受的辅料，其特征在于：所述的药物活性成分为盐酸仑氨西林；药学上可接受的辅料为填充剂、崩解剂、粘合剂和润滑剂。本发明专利技术提供的药物组合物对敏感菌所引起的呼吸道、泌尿道、皮肤软组织感染等有明显疗效；能够保证药物具有良好的口感；并且通过合理搭配比例，降低了药品成本。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种药物组合物及其制备的方法，尤其涉及。
技术介绍
盐酸仑氨西林是日本三共化成株式会社生产的抗生素类药，盐酸仑氨西林为氨苄西林酯的衍生物，1986年在日本上市。仑氨西林口服后，在小肠内被非特异性酯酶水解成氨苄西林，并被吸收，发挥抗菌作用。仑氨西林较氨苄西林口服吸收更好。仑氨西林对肺炎链球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等革兰阳性菌，以及大肠埃希菌、变形杆菌、流感嗜血杆菌等革兰阴性菌均有较好的抗菌活性；仑氨西林生物利用度高。可用于治疗由敏感菌所引起的呼吸道、泌尿道、皮肤软组织感染。氨苄西林是临床常用的β内酰胺类抗生素，其抗菌机制是作用于细菌的细胞壁和细胞膜上，但氨苄西林口服吸收不完全，生物利用度较低。因此，氨苄西林经结构改造后有以下衍生物阿莫西林、仑氨西林、巴氨西林和酞氨西林，这几种抗生素的口服吸收率均有增加。仑氨西林体外抗菌活性与氨苄西林、阿莫西林相当。体内动物试验结果显示，仑氨西林口服吸收较好，并在肠酯酶作用下，迅速水解为氨苄西林；未吸收的前药在胃肠道稳定，且对肠道内菌群不产生作用。仑氨西林在体内水解生成的另外产物，对机体毒性非常小。临床研究显示，用仑氨西林治疗敏感菌引起的呼吸道泌尿道、皮肤软组织及口腔术后感染，有良好的疗效与安全性。盐酸仑氨西林的化学名称(5-甲基-2-氧代-1，3-间二氧杂环戊烯-4-基)_甲基-(2S, 5R, 6R) _6_[ (R) ~2~氛基-2-苯乙酸氛基]-3, 3- 二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氣杂双环[3. 2. O]庚烷-2-羧酸酯盐酸盐。其化学结构式为

【技术保护点】
一种盐酸仑氨西林药物组合物，包括10％?80％的药物活性成分和90％?20％药学上可接受的辅料，其特征在于：所述的药物活性成分为盐酸仑氨西林；药学上可接受的辅料为填充剂、崩解剂、粘合剂和润滑剂。

【技术特征摘要】
1.一种盐酸仑氨西林药物组合物，包括10% -80%的药物活性成分和90% -20%药学上可接受的辅料，其特征在于所述的药物活性成分为盐酸仑氨西林；药学上可接受的辅料为填充剂、崩解剂、粘合剂和润滑剂。2.如权利要求1所述的盐酸仑氨西林药物组合物，其中各成分的质量百分含量为 盐酸仑氨西林10^-80%; 填充剂10%-90%; 崩解剂O. 01%-10%; 粘合剂0.1%-11%; 润滑剂O. 01%-5%。3.如权利要求2所述的盐酸仑氨西林药物组合物，其中各成分的质量百分含量为 盐酸仑氨西林49. 9% -62. 4% ； 填充剂25.0%-45. 9%; 崩解剂2.0%-10.0%; 粘合剂0.1%-0.3%; 润滑剂2.0%-2.5%。4.如权利要求3所述的盐酸仑氨西林药物组合物，其特征在于，制备时使用的原料为填充剂为可压性淀粉、微晶纤维素、乳糖、甘露醇、蔗糖或蛋白糖中的一种或一种以上；崩解剂为羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮或低取代羟丙基纤维素；粘合剂为淀粉浆、蔗糖溶液、聚乙烯吡咯烷酮PVPK3tl的水溶液、聚乙烯吡咯烷酮PVPK3tl的乙醇溶液或羟丙基甲基纤维素的水溶液；润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉或微粉硅胶中的一种或一种以上。5.—种如权利要求1-4中任一项所述的盐酸仑氨西林药物组合物...

【专利技术属性】
技术研发人员：吴大颖，王文笙，张震，祁维蓉，
申请(专利权)人：山东鲁抗医药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：