具有抗肺癌作用的中药多组分微乳组合物、其制备方法及其在制备口服抗肺癌药物中的应用：以灵芝总三萜、薏苡仁酯及灵芝多糖、薏苡仁多糖为原料药，加入表面活性剂和助表面活性剂组成的纳米药物组合物，各组分重量份是：灵芝总三萜5-30份，薏苡仁酯45-150份，灵芝多糖5-50份，薏苡仁多糖10-90份，表面活性剂45-200份，助表面活性剂20-100份，蒸馏水300-900份。本发明专利技术还公开了该组合物的制备方法。本发明专利技术将灵芝总三萜及薏苡仁酯载入非水相中，将灵芝、薏苡仁多糖载入水相中，其中薏苡仁酯既为药物又具有辅料的作用，多糖既可增强免疫作用又可增加微乳体系的稳定性。该微乳可促进脂溶性组分灵芝总三萜及薏苡仁酯的吸收，且四种组分配伍具有协同抗肿瘤作用，使抗肿瘤效果增强。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种中药多组分抗肺癌微乳，该纳米组合物将水不溶性药物灵芝总三萜及薏苡仁酯载入非水相中，将灵芝多糖及薏苡仁多糖载入水相中，制备成多组分微乳组合物。本专利技术还涉及这种微乳组合物的制备 方法。
技术介绍
肺癌是目前全球第一癌症杀手,全世界每年新增肺癌病例120万例，每30秒就有一人死于肺癌。在我国，肺癌同样是发病率与死亡率最高的癌症，据预测，到2025年，我国每年肺癌患者将超过100万，成为世界第一肺癌大国。2012年肺癌已被纳入医保救助试点范围。因此抗肺癌药物的研发将具有极大的社会效益及经济效益。目前国内外关于肺癌的治疗主要是手术及放疗、化疗，但是这些方法易对患者的正常器官造成较大的副作用，使患者的存活率较低。以“祛邪扶正”为特色的传统中药在治疗肺癌方面发挥了巨大作用，其疗效不仅巩固，而且毒副作用小，增加了对机体用药的安全性，与化疗并用可起到减毒增效的作用。灵芝为多孔菌科真菌赤芝fefloofe/ma lucidum (Leyss. ex Fr. ) Karst.或紫芝Ganoderma sinense Zhao, Xu et Zhang)的干燥子实体。性味甘、平；归心、肺、肝、肾经。具有补气安神，止咳平喘之功效。用于心神不宁，肺虚咳喘，虚劳短气，不思饮食等。现代科学研究表明，灵芝具有较强的抗肿瘤作用，其中灵芝总三萜是其抗肿瘤的主要有效组分，灵芝多糖是提高机体免疫力的主要有效组分，但二者口服吸收较差，因而影响其口服药效的发挥。薏该仁为禾本科植物薏该Cbiz lacryma-jobi L. var. mayuen (Roman. ) Stapf的干燥成熟种仁。性味甘、淡、凉；归脾、胃、肺经。具有利水渗湿，健脾止泻，除痹，排脓，解毒散结之功效。用于水肿，脚气，小便不利，脾虚泄泻，湿痹拘挛，肺痈，肠痈，赘疣，癌肿。现代研究表明，薏苡仁亦具有较好的抗肿瘤作用，其中薏苡仁酯是其主要的抗肿瘤有效组分，薏苡仁多糖是提高机体免疫力的主要有效组分，但二者口服后生物利用度较低，从而影响了其临床疗效的发挥。本专利技术多组分微乳组合物的药物组成来源于临床抗肺癌验方，该验方由灵芝和薏苡仁两味中药组成，具有补气养阴，利水渗湿，消瘤软坚的作用。其中灵芝总三萜和薏苡仁酯为该复方主要抗肿瘤有效组分，灵芝多糖和薏苡仁多糖是提高机体免疫力的主要有效组分。目前该复方仍以传统水煎煮的方法用于患者，但灵芝总三萜和薏苡仁酯水溶性较差，灵芝多糖及薏苡仁多糖为大分子物质，口服均难于吸收，影响其药效的发挥。因此本专利技术采用微乳作为口服药物载体，以灵芝总三萜、薏苡仁酯、灵芝多糖及薏苡仁多糖四种组分配伍，薏苡仁酯兼具辅料的作用，多糖既可增强免疫作用又可增加微乳体系的稳定性，制备灵薏方多组分微乳组合物，以促进药物吸收，发挥协同抗肿瘤的作用，使抗肿瘤效果增强。微乳是一种由油相、水相、表面活性剂及助表面活性剂在适当比例自发形成的一种透明或半透明、低黏度、各向同性且热力学稳定的油水混合系统，具有可提高水难溶性药物的溶解度，促进脂溶性及水溶性大分子药物的吸收；提高药物的生物利用度等优点。由于微乳既含有水相又含有非水相，因此适宜于既有脂溶性组分又有水溶性组分的中药复方的负载。经检索，现有技术已有对灵芝或薏苡仁抗肿瘤的相关制剂报道。有关单一薏苡仁油的中国专利申请有一种治疗前列腺疾病的薏苡仁油软胶囊及其应用(02137311. 6)，一种薏该仁油微乳的制备方法(2010101934956. 6), 一种薏该仁油自乳化制剂及其制备方法(200710027400. I)及一种薏苡仁油前体脂质体及其制备方法(201010130883. X)等。有关单一灵芝总三萜的专利有一种抗肿瘤活性的灵芝三萜提取物的自微乳化纳米组合物及其制备方法(200910031997. 6)。有关灵芝及薏苡仁的专利有一种灵芝孢子油与薏苡仁油复合静脉注射乳剂及其制备方法(200510135357. I)。但经文献与专利检索尚未见有将灵芝和 薏苡仁中上述四类组分配伍的制剂报道。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种具有抗肺癌作用的中药多组分微乳组合物及其制备方法，以及该纳米组合物在制备口服抗肺癌药物中的应用。该多组分微乳可促进脂溶性组分灵芝总三萜及薏苡仁酯的吸收，且四种组分配伍具有协同抗肿瘤作用，使抗肿瘤效果增强。本专利技术的第一个专利技术目的是通过以下的技术方案来实现的 一种具有抗肺癌作用的中药多组分微乳组合物，以灵芝总三萜、薏苡仁酯及灵芝多糖、薏苡仁多糖作为原料药，其中薏苡仁酯兼做油相，灵芝多糖、薏苡仁多糖溶于水相，其特征在于，所述原料药与表面活性剂和助表面活性剂组成的纳米组合物，各组分重量份如下灵芝总三萜5-30份，薏苡仁酯45-150份，表面活性剂45-200份，助表面活性剂20-100份，灵芝多糖5-50份，薏苡仁多糖20-100份，蒸馏水300-900份。各组分重量份的优化比例是 灵芝总三萜10-25份，薏苡仁酯60-120份，表面活性剂60-150份，助表面活性剂30-80份，灵芝多糖10-40份，薏苡仁多糖50-90份，蒸馏水400-800份。各组分重量份的更为优化的比例是 灵芝总三萜12-20份，薏苡仁酯75-90份，表面活性剂75-100份，助表面活性剂35-60份，灵芝多糖15-25份，薏苡仁多糖60-80份，蒸馏水500-600份。上述的灵芝总三萜是指将灵芝子实体通过超临界CO2萃取的方法萃取得到，具体流程如下将灵芝粗粉装入萃取釜中，设定萃取釜的压力为25 MPa，萃取温度为45°C，萃取时间为I. 5 h，夹带剂(95%乙醇)的用量为3倍量的药材；分离釜I压力为7 MPa，温度为500C ;分离釜II压力为4 MPa，温度为36°C ;萃取装置内CO2流量控制在30 L · h—1。当达到试验设定的萃取时间后，从分离釜I和分离釜II出料口接收萃取液，合并萃取液，回收溶齐U，50°c真空干燥，得灵芝总三萜纯度为61% (分光光度法测定，以熊果酸计)的提取物。上述的薏苡仁酯是指将薏苡仁通过超临界CO2萃取的方法萃取得到，具体流程如下将薏苡仁粗粉装入萃取釜中，设定萃取釜的压力为22 MPa，萃取温度为38°C ;萃取时间为2. 5 h，萃取两次；夹带剂(95%乙醇)的用量为3倍量的药材；分离釜I压力为8 MPaJ^度为48°C ;分离釜II压力为4 MPa，温度为26°C ;萃取装置内CO2流量控制在30 L · h'当达到试验设定的萃取时间后，从分离釜I和分离釜II出料口接收萃取液，合并萃取液，回收溶剂，50°C真空干燥，得薏苡仁酯纯度为74% (分光光度法测定，以甘油三油酸酯计)的提取物。上述的灵芝多糖、薏苡仁多糖是指分别将灵芝子实体、薏苡仁超临界CO2萃取后的药渣水提醇沉后得到，具体流程如下取超临界CO2萃取后的灵芝子实体粗粉或薏苡仁粗粉残渣，加入12倍量的水，回流提取2次，每次I h，合并两次提取液，离心滤过，滤液浓缩，力口乙醇沉淀，使溶液含醇量为80%，静置过夜，滤过，将沉淀用水溶解，加入1/5体积的Sevag试剂(正丁醇氯仿=1:5)振摇30 min，离心，分去水层和溶剂层交界处的变性蛋白质，将分离得到的水层，浓缩，真空干燥，即得灵芝或薏苡仁多糖提取物，其多糖纯度分别为本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种具有抗肺癌作用的中药多组分微乳组合物，以灵芝总三萜、薏苡仁酯及灵芝多糖、薏苡仁多糖作为原料药，其中薏苡仁酯兼做油相，灵芝多糖、薏苡仁多糖溶于水相，其特征在于，所述的中药多组分微乳组合物是由原料药、表面活性剂和助表面活性剂组成的纳米组合物，其各组分重量份如下：灵芝总三萜5？30份，薏苡仁酯45？150份，表面活性剂45？200份，助表面活性剂20？100份，灵芝多糖5？50份，薏苡仁多糖20？100份，蒸馏水300？900份。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：陈彦，贺俊杰，
申请(专利权)人：陈彦，
类型：发明
国别省市：
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