一种2-吗啉基取代嘧啶类化合物的制备方法技术

技术编号:8383442 阅读:260 留言:0更新日期:2013-03-07 00:27
本发明专利技术公开了一种2-吗啉基取代嘧啶类化合物的制备方法,该方法以吗啉和S-甲基异硫脲硫酸盐为原料,二者反应得到吗啉胍硫酸盐,以此为合成子,分别与不同的1,3-二羰基化合物反应即可得到一系列2-吗啉基取代的嘧啶类化合物。该方法操作工艺简单,避免了先合成嘧啶环,再用吗啉取代的选择性差的问题。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种制备方法,具体是涉及2-吗啉基取代嘧啶类化合物的制备。
技术介绍
嘧啶类化合物是有机化学中的一类重要的杂环化合物,近年来在化学制药、精细化工等领域得到广泛应用。2-吗啉基取代的嘧啶类化合物有一定的活性,是制药领域重要的中间体。传统的合成方法一般是先合成嘧啶环,然后再用吗啉取代。当嘧啶环上有其它可与吗啉基团反应的官能团时,选择性较差,收率较低,因此对反应底物有一定的要求。
技术实现思路
·本专利技术的目的是为了解决合成2-吗啉基取代嘧啶类化合物时,由于底物上存在不同的可以和吗啉基反应的官能团时选择性较差,难以得到固定结构的化合物。而且整个操作工艺简单,制得的吗啉胍硫酸盐作为一个重要合成子,可以与一系列二羰基化合物反应制备相应的嘧啶类化合物。实现上述目的本专利技术的技术方案为,一种全新的制备2-吗啉基取代嘧啶类化合物的合成方法,所述反应以吗啉和S-甲基异硫脲硫酸盐为原料,首先反应制得吗啉胍硫酸盐,然后再与1,3_ 二羰基化合物环合制备嘧啶类化合物。该反应包括以下步骤(I)以吗啉和S-甲基异硫脲硫酸盐为原料,在水溶液中反应得到吗啉胍硫酸盐;(2)吗啉胍硫酸盐与不同的1,3- 二羰基化合物反应得到一系列2-吗啉基取代的嘧啶类化合物。其中,反应的完全与否是通过液相色谱来确定。本专利技术与现有技术相比具有以下有益效果(I)本专利技术以吗啉和S-甲基异硫脲硫酸盐为原料,可以得到一个重要的合成子吗啉胍硫酸盐;(2)吗啉胍与一系列1,3_ 二羰基化合物反应得到相应的嘧啶类化合物,避免了由于选择性的原因造成的收率低下,可以合成特定结构的嘧啶化合物。具体实施例方式为便于本专利技术技术方案的理解,下面结合具体的实施方式进行介绍。实施例I :权利要求1.一种制备2-吗啉基取代嘧啶类化合物的方法,其特征在于,所述反应以吗啉和s-甲基异硫脲硫酸盐为原料,制得吗啉胍硫酸盐,再与不同的1,3- ニ羰基化合物反应得到2-吗啉基取代的嘧啶类化合物。2.根据权利要求1所述的反应,其特征在于,所述反应用于2-吗啉基取代的嘧啶类化合物。3.根据权利要求1、2所述的反应,其特征在于,所述反应包括以下步骤 (1)以吗啉和S-甲基异硫脲硫酸盐为原料,在水溶液中反应得到吗啉胍硫酸盐; (2)吗啉胍硫酸盐与不同的1,3-ニ羰基化合物反应得到一系列2-吗啉基取代的嘧啶类化合物。全文摘要本专利技术公开了,该方法以吗啉和S-甲基异硫脲硫酸盐为原料,二者反应得到吗啉胍硫酸盐,以此为合成子,分别与不同的1,3-二羰基化合物反应即可得到一系列2-吗啉基取代的嘧啶类化合物。该方法操作工艺简单,避免了先合成嘧啶环,再用吗啉取代的选择性差的问题。文档编号C07D239/42GK102952086SQ20121036958公开日2013年3月6日 申请日期2012年9月28日 优先权日2012年9月28日专利技术者何磊 申请人:天津科创医药中间体技术生产力促进有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备2?吗啉基取代嘧啶类化合物的方法,其特征在于,所述反应以吗啉和S?甲基异硫脲硫酸盐为原料,制得吗啉胍硫酸盐,再与不同的1,3?二羰基化合物反应得到2?吗啉基取代的嘧啶类化合物。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:何磊
申请(专利权)人:天津科创医药中间体技术生产力促进有限公司
类型:发明
国别省市:

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