一种五芩散整合型新剂型制备技术及其生产方法技术

本发明专利技术涉及一种五芩散整合型新剂型制备技术及其生产方法，其有效成分的原料组成按重量配比为：猪苓9份、泽泻15份、白术9份、茯苓12份、桂枝6份。其生产过程包括：超音速气流粉碎、醇水提取、超声波粉碎提取、水煎浓缩、超音速喷雾干燥、纳米研磨、高压乳匀、纳米粒制备等。本发明专利技术注重运用纳米载体联用技术所体现出的多协同、多靶向等优点。规模化生产后，可大幅减少生产成本，大幅提高产品质量，可使药物的靶向性、缓控释性更强。可内外给药并举，可按子午流注、人体气血流动规律分别在四个时间段服用。还可以制备成膜剂、透皮剂按子午流注、人体气血流动规律分别贴在人体不同部位，可通过皮肤直接吸收。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种五芩散整合型新剂型制备技术，本专利技术还涉及ー种五芩散整合型新剂型制备技术及其生产方法。
技术介绍
中药水煎液复方药效化学反应因化学成分太多，暂时还未被掲示其神秘面纱，但中药方剂中ー些神秘黑箱药效作用就藏在中药水煎液中，不能一味最求中药西化、中药现代化而只用単体和有效部位。中药水煎浓缩液不能弃之不用！中药方剂用水煎煮时，由于方剂合煎时的高温以及溶液中复杂的化学环境，可能在溶液中发生固有物质间的络合、水解、氧化、还原等反应，从而生成溶液中原来没有的某些新物质，这些新物质对全方 产生增效、减毒或改性等药效作用。加强中药方剂水煎液中新成分形成机制、稳定性及其药效的研究，对提高中药复方和新药水平，逐步缩小中药复方和中药新药与国际间的差距，有着十分重要的意义，同时也为研究开发中药新药増加了新途径和新来源。我国药品管理相关法规規定，改变剂型作为新药研究来管理。制剂水平的落后不仅影响药物疗效的发挥，而且导致药品附加值低，直接影响市场竞争和产业经济效益，是造成我国医药エ业产品数量位居世界前列而产值仅相当于ー两个跨国制药公司的主要原因之一 O新药、新剂型开发水平能体现ー个国家的医药エ业的经济与技术实力。我国ロ服制剂约占各种全身给药制剂的2/3，加快研制和推广ロ服缓控释制剂是当前急需要做的エ作。五岑散出自《伤寒论》，方由泽 写ー两一分，猪茶、获茶、白术各三分，桂枝二分组成。具有通阳化气，利水渗湿，健脾化湿，解表散寒之功效。主治脾不运湿，水湿内停所致的水肿，泄泻，小便不利，水入即吐的水逆证，霍乱吐泻，以及头眩，短气而咳，脐下动悸，吐诞沫之痰饮等诸湿肿满病证。本方药性偏于渗利，对脾气亏损，肾气虚弱者如服食过多可出现头晕、目眩、ロ淡、食欲減退、纳差等反应，故不宜长服。体虚者可与补养脾胃之剂合用，肾亏脾损而小便已利者不用，温病高热伤津者慎用。本方治疗湿、水蓄病患甚多，此不附例。治疗霍乱及急性吐泻症，有“渴欲饮水”者，宜服此方。治疗水泻症，下利稀便如水状，倾泻如注者。服此方能立止之。治疗肾病，心脏病之浮肿症.尤以下肢浮肿甚者，疗效很好。治疗感冒浮肿者，服此方ー剂即可。五苓散合平胃散名胃苓汤，临床多治疗腹胀，浮肿，消化功能虚弱之食少，便下水谷不化以及小便不利等诸多肠胃疾患。余每与胃苓汤加炮姜、枳壳用之，效果甚好。《伤寒论》日"太阳病，发汗后，大汗出，胃中干，烦躁不得眠，欲得饮水者，少少与饮之，令胃气和则愈，若脉浮，小便不利，微热消渴者，五芩散主之"，"发汗已，脉浮数，烦渴者，五芩散主之"。方义体会《伤寒论》原用本方治太阳表邪未解、内传太阳之府，以致膀胱气化不利，遂至太阳经府同病之蓄水症。水蓄为患，阳气不化，阴气不利之故矣.水，非阳不化。故用茯苓、桂枝、白术强心促脾，化而行之，即合《内经》“阳化气”之理；水，非阴不停，故用猪苓，泽泻，茯苓以脾导肾，分而利之，即合《内经》“阴成形”之理.余以为所以气化者，就是增强器官循环功能，促进全身水液运化的作用，所以燥湿，渗湿者，就是增强组织器官对水液的吸收作用，所以除湿利水者，就是增强组织器官对水液的排泄作用.故方中以白木、茯苓增强吸收，燥湿以渗之；泽泻，猪苓增强排泄，以清利之；桂枝促进循环，气化之。本证见《伤寒论》诸多凡例，均有“渴欲饮水”，而《金匿要略》却有“吐涎沫”。余索其理热截水分是故“渴欲饮水”;水饮逆流，泛泛于上，是故“吐涎沫”。正如天气不和旱涝不均之意也。五苓散之所以为利水宗方，即在干“阳化气，阴成形”之理，是以促进机体运化水气，整体调节为功的。临床运用主要用于肾炎、尿潴留、胸水、脑积水及其它器官组织积液、传染性肝炎、慢性充血 性心カ衰竭、美尼尔氏综合征、泌尿系感染和结石、睾丸鞘膜积液、胃肠炎及其它呕吐症、老年黄斑变性等属于水湿内停者。I.治疗急性肾炎40例，完全治愈13例，水肿消退，自觉症状体征改善而肾功能改变不明显者20例。2.治疗尿潴留6例，一般服药2 3剂开始见效，全部病例均获痊愈。治疗10例产后尿潴留，平均服2剂即排尿通畅。治32例术后尿潴留，全部在3 48小时内治愈。3.以本方同时服用抗痨药治疗结核性胸水6例，胸水消失时间平均为7.8天，比用西药加抽水14. 4天，缩短7天，且避免因抽水造成蛋白质丢失。以本方加味兼外治法治疗关节积液34例，痊愈26例，好转6例，随访3 5年均未见复发。4.治疗10例颅内压增高，其中7例为外伤性脑水肿，不用甘露醇，激素及利尿药，本方加減合用葶苈大枣泻肺汤，也取得较好疗效。5.治疗38例美尼尔综合征，治愈29例，显效5例，好转2例，疗效十分明显。6.治疗347例腹泻脱水患者，结果五苓散组比复方新诺明加ロ服补液盐组和复方新诺明加胃蛋白酶组治愈率高，止泻及纠正脱水时间短，是治疗腹泻兼脱水症的理想药物，对急性胃肠炎呕吐，妊娠呕吐，女性结扎后呕吐，新生儿呕吐，溺水后呕吐等均有良效。7.加味治疗泌尿系结石53例，服药3剂，症状缓解，排出尿石者33例。8.加味治疗肺心病心衰30例，显效71. 43%,有效92. 86%,优于西药对照组且无明显副作用。9.治疗青光眼55例，服药一周后明显降低眼压者63. 6%，早晩眼压波动范围缩小者占64. 5%。治疗52例中心性视网膜病，痊愈40例，显效7例，好转3例。此外，对急性泪囊炎和滤泡性結膜炎等也有一定的疗效。药理作用泽泻含有挥发油、生物碱、泽泻醇、蛋白质、有机酸、淀粉。茯苓含有茯苓酸、蛋白质、组胺酸、钾盐、酵素。猪苓含有猪苓聚糖I、麦角留醇、无机物质及微量生物素等成分。本方有明显的利尿作用，能抑制肾小管的重吸收，对水、电解质代谢发生影响，给药后，肾血流量増加，24小时的尿量明显增加，尿中钠、钾显示増加的趋势，但对全身水分分布，细胞外液及各脏器中电解质基本上无影响，不破坏电解质的平衡。对脂肪、蛋白质、水分代谢异常有预防效果，同时具有调节水、电解质代谢功能，提高渗透压的调节点，使滲透压调节点转为正常，故对急慢性こ醇中毒有效。同时，能改善肝内脂肪代谢，改善高脂性食物和こ醇对肝GSH代谢的障碍，显著增加ADH、ADLH活性，从而促进こ醇氧化，加快消除，防止肝损害，故可用于肾炎、尿潴留、胸水、脑积水及其它器官组织积液、传染性肝炎等疾病。本专利技术具有实质的创新性和突破性进展是已找出五芩散现代中药新剂型中西医理论相结合的关键点，本专利技术将及时填补国内外在运用“纳米载体联用技木”和以中西医结合理论研发“五芩散整合型新剂型”领域的空白，产品具有靶向分布广等优点，国内外无相同或类似的文献报道。研发达到了世界领先水平。通过国际一级查新报告和专利检索显示本专利技术的实质性进步和新颖性。利用国内外数据库进行了查新检索，综合国内外文献阅读、分析对比得到以下结论“联用技术研发纳米药物整合型新剂型”项目，其创新点1)采用富含微量元素的中药纳米粉体、药物单体、有效部位、有效部位群、中药浸膏、水煎浓缩液等以不同药物载体制备出不同粒径大小的纳米球、纳米囊、聚合物胶束、固体酯质纳米粒、磁性纳米粒、免疫纳米粒、纳米乳剂、混悬剂、囊泡、药质体、微胶囊、毫微粒、毫微 球、毫微襄等，然后混匀分别装入软、硬胶囊中同时联合使用并制备成ー种整合型新剂型或根据以上方法制备成其他类型的整合型新剂型；2)运用纳米载体联用技术和中西医结合理论研发“本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种五芩散整合型新剂型制备技术及其生产方法，其特征在于：该新剂型有效成分的原料及重量配比——猪苓9份、泽泻15份、白术9份、茯苓12份、桂枝6份。其中，所述各中药富含有机锌、硒等一种或多种微量元素。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：杨洪舒，
申请(专利权)人：苏州知微堂生物科技有限公司，杨洪舒，
类型：发明
国别省市：