芦荟大黄素衍生物及其制备方法技术

技术编号:8127717 阅读:265 留言:0更新日期:2012-12-26 22:36
本发明专利技术涉及一种芦荟大黄素衍生物及其制备方法,其是以天然芦荟大黄素为母体,通过有机合成进行结构修饰,合成具有水溶性好且稳定、活性高的芦荟大黄素衍生物,经过实验证明其能够诱导GDNA形成G-四链体结构,可以为一种新的抗肿瘤药物成分,用于临床新药的开发研究中。而且本发明专利技术的芦荟大黄素衍生物的制备方法简单,副产物少。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于有机合成
,特别涉及一种以天然芦荟大黄素为母体的。
技术介绍
在抗肿瘤药物的研发中,以生物靶分子为基础进行抗肿瘤药物先导化合物的筛选是抗肿瘤药物的研究热点之一。G-四链体DNA的形成能够有效地抑制端粒酶活性以及端粒的延长,进而遏制肿瘤细胞的大量增殖。因此,能够诱导GDNA形成G-四链体结构或者与G-四链体特异性结合,并使之稳定的化合物有望抑制肿瘤细胞的生长,从而达到抗癌的作用,以G-四链体DNA为抗癌药物作用靶点对化合物进行筛选和结构设计是目前化学家和生物学家密切关注的热点。 芦荟大黄素,因其具有较高的活性,通常在医药化工、食品添加剂以及化妆品原料等领域得到广泛的应用,特别是作为天然的抗肿瘤药物成分,能够在一定程度上诱导GDNA形成G-四链体结构或者与G-四链体特异性结合。但是,芦荟大黄素难溶于水,导致其生物利用度差且作为药物成分服用后会对胃肠有一定的刺激作用,这样就限制了其进一步的应用。
技术实现思路
本专利技术的一个目的在于克服现有技术中的芦荟大黄素所存在的不足,提供了一种水溶性好且稳定、活性高的芦荟大黄素衍生物。本专利技术的另一个目的是提供一种以天然芦荟大黄素为母体制备上述芦荟大黄素衍生物的方法。解决上述技术问题的技术方案是其结构式如下

【技术保护点】
一种芦荟大黄素衍生物,其特征在于其结构式如下:式中R为FDA00002157759500011.jpg,FDA00002157759500012.jpg

【技术特征摘要】
1.一种芦荟大黄素衍生物,其特征在于其结构式如下2.—种权利要求I所述的芦荟大黄素衍生物的制备方法,其特征在于包括以下步骤 (1)合成3-溴甲基-1,8-ニ羟基-9,10-蒽醌 将芦荟大黄素加入到干燥的ニ氯甲烷中,_5 5°C下,向反应溶液中依次加入三苯基膦和四溴化碳,芦荟大黄素与三苯基膦、四溴化碳的摩尔比为I :3 5 :3 5,常温搅拌2 3小吋,过滤,滤液浓缩后,残留物经硅胶柱层析纯化,得到3-溴甲基-1,8- ニ羟基-9,10-蒽醌,化学反应方程式为3.根据权利要求2所述的芦荟大黄素衍生物的制备方法,其特征在于所述步骤(I)...

【专利技术属性】
技术研发人员:金燕张琦王文红
申请(专利权)人:陕西师范大学
类型:发明
国别省市:

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