本发明专利技术涉及一种右旋酮洛芬氨丁三醇双层缓释片及其制备方法，其特征在于双层缓释片是由速释层和缓释层共同压制成的双层片。而所述缓释层主要由右旋酮洛芬氨丁三醇、崩解剂、稀释剂组成，粘合剂，润滑剂组成，所述缓释层主要由右旋酮洛芬氨丁三醇、缓释材料、稀释剂、粘合剂、润滑剂组成，其中右旋酮洛芬氨丁三醇的有效剂量为10mg～120mg，其速释层和缓释层含主药量的比例为1∶(1～5)，还提供了所述的右旋酮洛芬氨丁三醇双层缓释片的制备方法与释放度检查方法，本发明专利技术的右旋酮洛芬氨丁三醇双层缓释片中速释部分的释放可较快地使药物达到有效血药浓度，缓释部分缓缓释放，发挥维持平稳、均匀的有效血药浓度。从而达到减少服药次数，增加患者顺应性且疗效稳定、毒副作用小的效果。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种非留体抗炎药物制剂范畴的新剂型药物制剂,特别涉及，其特征在于是由速释层和缓释层共同压制成的双层片，属于医药领域。
技术介绍
双层缓释片，是将一种或两种药物制成由速释层与缓释层两部分共同组成的片剂剂型。速释层和缓释层可以为同种药物，也可以为两种具有协同作用的药物。速释层可以在短时间内对疾病起到一个快速缓解或治疗作用，减小疾病发作带给病人的危害，缓释层用于维持体内的血药浓度，对症状起到一个继续维持疗效的作用。这种制剂不仅可以减少服药次数，还可以让病人对某些药物不会产生较大的依赖作用，且可减小药物的峰谷差异，将速释和缓释效果完美的结合起来 酮洛芬属于非留体抗炎药，适用于解热，减轻中度疼痛如关节炎，神经痛，肌肉痛，头痛，偏头痛，牙痛，感冒及流感症状；临床上常使用其消旋体治疗各类型关节炎，术后疼痛、癌痛及急性痛风等；但已有研究证明，左旋酮洛芬是酮洛芬的非活性左旋异构体，无解热、镇痛和抗炎作用，是外消旋KPF发生胃肠道反应的主要原因；而右旋体为发挥治疗作用的主要成分，其活性为外消旋体的2倍；但由于右旋酮洛芬为难溶性药物，现已制备出其水溶性药物，即右旋酮洛芬氨丁三醇，其在体内能迅速吸收和分布，活性比游离酸高，其Cmax比游离酸高，Tmax比游离酸小，利于急性锐痛的治疗，另外其对胃肠道的毒性比游离酸小，对患者有更好的耐受性，具有广阔的临床应用前景。但临床上现有的右旋酮洛芬氨丁三醇制剂半衰期短，普通剂型需日服三至四次，血药浓度波动较大，而其缓释制剂释药缓慢，不能迅速释放药物活性成分，使最大血药浓度较低；而我们研制的双层缓释制剂口服后速释层中的右旋酮洛芬氨丁三醇快速溶出而迅速缓解症状，缓释层则缓慢释放，使镇痛消炎作用维持12小时之久，减少服药次数，提高患者的顺应性，并减轻了不良反应。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种右旋酮洛芬氨丁三醇双层缓释片，其中速释部分的释放可较快地使药物达到有效血药浓度，缓释部分缓缓释放，发挥维持平稳、均匀的有效血药浓度。从而达到减少服药次数，增加患者顺应性且疗效稳定、毒副作用小的效果。为解决上述技术问题，本专利技术提供的技术方案是本专利技术提供的右旋酮洛芬氨丁三醇的双层缓释片包括缓释层和速释层，其特征在于所述缓释层主要由右旋酮洛芬氨丁三醇、崩解剂、稀释剂组成，粘合剂，润滑剂组成，所述缓释层主要由右旋酮洛芬氨丁三醇、缓释材料、稀释剂、粘合剂、润滑剂组成。所述的双层缓释片，右旋酮洛芬氨丁三醇的有效剂量为IOmg 120mg。所述的双层缓释片，其速释层和缓释层含主药量的比例为I : (I 5)。所述的双层缓释片，其特征在于所述缓释材料可选用羟丙甲基纤维素、乙基纤维素、甲基纤维素、邻苯二甲酸羟丙甲基纤维素、邻苯二甲酸醋酸纤维素、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素、醋酸纤维素、二醋酸纤维素、三醋酸纤维素、十六醇、单硬脂酸甘油酯、巴西棕榈蜡、羟甲基纤维素中的一种或一种以上，优选羟丙甲基纤维素和乙基纤维素。所述的双层缓释片，其特征在于所述的崩解剂可选用交联聚乙烯比咯烷酮、羧甲基淀粉纳、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素纳的一种或一种以上，优选交联羧甲基纤维素纳。所述的双层缓释片，其特征在于所述的稀释剂可选用乳糖、预胶化淀粉、微晶纤维素、甘露醇、低取代羟丙基纤维素、聚乙烯醇、聚邻苯二甲酸乙酸乙酯、聚乙二醇、乙醇中的一种或两种以上，优选乳糖、微晶纤维素。所述的双层缓释片，其特征在于所述的粘合剂可选用水、乙醇、无水乙醇、淀 粉浆、聚维酮、交联聚乙烯比咯烷酮、羟丙甲基纤维素和/或其他纤维素类中的一种或一种以上，优选交联聚乙烯比咯烷酮。所述的双层缓释片，其特征在于所述的润滑剂可选用硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类、月桂醇硫酸钠中的一种或一种以上，优选硬脂酸镁。所述的双层缓释片，其特征在于按重量百分比计算，其组成为速释层右旋酮洛芬氨丁三醇10% 90%稀释剂5% 90%崩解剂0% 30%粘合剂0% 20%润滑剂0% 5%缓释层右旋酮洛芬氨丁三醇10% 90%稀释剂0% 40%缓释材料0% 30%粘合剂0% 20%润滑剂0%~5%本专利技术还提供了右旋酮洛芬氨丁三醇双层缓释片的制备方法，其特征在于该方法包括以下步骤I、速释颗粒制备称取处方量的各组分分别过100目筛，然后将原料药、稀释剂、崩解剂混合均匀，以粘合剂制软材，20目筛制湿颗粒，60°C鼓风干燥，20目筛整粒，加入润滑剂混匀，得速释层颗粒。2、缓释颗粒制备称取处方量的各组分分别过100目筛，然后将原料药、缓释材料、稀释剂、混合均匀，以粘合剂制软材，20目筛制湿颗粒，60°C鼓风干燥，20目筛整粒，加入润滑剂混匀，得缓释层颗粒。 3、压片先轻压速释层颗粒成松散片，再加入缓释层颗粒加压成型，即得双层片。所述的双层缓释片，其特征在于，所述双层缓释片按照溶出度测定法(中国药典2010版二部附录XC第二法)的装置，以蒸馏水(pH7)900mL为溶剂，转速为每分钟100转，温度为37°C,依法操作，，分别于O. 5、I· O、2. O、4. O、6. O、8. O、12. Oh取样，每次5mL，，以孔径O. 45 μ m的微孔滤膜过滤，并及时在操作容器中补充同体积的上述溶剂；并配制成一定浓度，作为供试品溶液；另精密称取右旋酮洛芬氨丁三醇对照品适量，用上述溶剂配制适宜浓度溶液，作为对照品溶液，照分光光度法，在260nm的波长处分别测定吸收度，分别计算出每片在不伺时间的释放量。本专利技术制备的缓释片在30min累计释放15% 30%，6h累积释放60% 75%，12h累积释放90%以上。具体实施例下面结合实施例以及处方研究、验证的数据进一步阐述本专利技术的技术方案实施例I处方(按1000片计)速释层右旋酮洛芬氨丁三醇15g乳糖60g微晶纤维素60g羧甲基淀粉钠IOg10%PVPK3Q溶液适量硬脂酸镁1.5g缓释层右旋酮洛芬氨丁三醇35g乳糖50g微晶纤维素50gHPMC K100MIOOg乙基纤维素40g10%PVPK3Q溶液适量 硬脂酸镁2.5g制备工艺I. I速释层颗粒的制备将处方中各组分分别过100目筛，将处方量的乳糖、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠充分混匀，再与右旋酮洛芬氨丁三醇充分混匀，并以适量的10% PVP K30溶液为粘合剂制软材，20目筛制粒，60°C鼓风干燥，20目筛整粒，再加硬脂酸镁混匀；I. 2缓释层颗粒的制备将处方中各组分分别过100目筛，然后将处方量的HPMC K100M、乙基纤维素、乳糖、微晶纤维素充分混匀，再与右旋酮洛芬氨丁三醇充分混匀，并以适量的10% PVP K30溶液为粘合剂制软材，20目筛制粒，60°C鼓风干燥，20目筛整粒，再加硬脂酸镁混匀；I. 3 压片先轻压速释层颗粒成松散片，再加入缓释层颗粒加压成型。实施例2处方(按1000片计)速释层右旋酮洛芬氨丁三醇15g乳糖70g微晶纤维素50g羧甲基淀粉钠IOg10%PVPK3o溶液适量硬脂酸镁1.5g缓释层右旋酮洛芬氨丁三醇35g乳糖60g微晶纤维素40gHPMC K100M90g乙基纤维素50g10%PVPK3Q溶液适量 硬脂酸镁2.5g制备工艺I. I速释层颗粒的制备将处方中各组分分别过100目筛，将处方量的乳糖、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠充本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种右旋酮洛芬氨丁三醇双层缓释片，包括缓释层和速释层，其特征在于：所述缓释层主要由右旋酮洛芬氨丁三醇、崩解剂、稀释剂组成，粘合剂，润滑剂组成，所述缓释层主要由右旋酮洛芬氨丁三醇、缓释材料、稀释剂、粘合剂、润滑剂组成。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：黄勇，王永林，郑林，兰燕宇，李勇军，石凌云，何峰，张治蓉，陈慧，
申请(专利权)人：贵阳医学院，
类型：发明
国别省市：
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