本申请公开了制备包含异噁草松的制剂的方法，所述方法包括以下步骤：(i)将具有聚合物外壳和包含异噁草松之内核的微囊、固体载体和粘合剂相组合形成混合物；(ii)由所得混合物形成颗粒；(iii)施加包含粘合剂的组合物以包被所述颗粒；和(iv)干燥由此包被的颗粒。本发明专利技术提供了制备包含异噁草松的制剂的另一种方法，所述方法包括以下步骤：(i)将具有聚合物外壳和包含异噁草松之内核的微囊、固体载体和分散剂相组合形成混合物；(ii)由所得混合物形成颗粒；(iii)施加包含分散剂的组合物以包被所述颗粒；和(iv)干燥由此包被的颗粒。本发明专利技术还提供了制备包含异噁草松的制剂的又一种方法，所述方法包括以下步骤：(i)将具有聚合物外壳和包含异噁草松之内核的微囊、固体载体、粘合剂和分散剂相组合形成混合物；(ii)由所得混合物形成颗粒；(iii)施加包含分散剂的组合物以包被所述颗粒；(iv)施加包含粘合剂的组合物以包被所述颗粒；和(v)干燥由此包被的颗粒。本发明专利技术还公开了通过所述方法制备的颗粒及其在控制植物生长中的用途。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及包含除草剂的组合物以及所述组合物的用途。特别地，本专利技术关注包含除草活性成分(特别是某种异噁唑烷酮)的挤出颗粒组合物。已知某些异噁唑烷酮具有作为除草剂的活性，其可用于控制不希望的植物生长。2-(2-氯苯基)甲基-4，4- 二甲基-3-异噁唑烷酮是一种特定的具有重要商业价值的异噁唑烧酮，其是本领域已知的，以下称为异n惡草松(clomazone)(通用名)。某些异噁唑烷酮除草剂(特别是异噁草松)的问题来源于所述化合物相对高的挥发性。在这些活性成分的常规制剂中，所述化合物具有从制剂施加处表面快速挥发的倾向。挥发的活性成分易于从目标区域或地点离开，导致目标区域以外的植物可能受到所述化合物带来的有害作用。因此，需要避免挥发性活性化合物(如异噁草松)的这些继发性作用。为了减少所述活性化合物的快速挥发，已知将异噁草松装入胶囊，特别是将所述化合物的液态制剂装入聚合物中形成胶囊。这些异噁草松的微囊在如US4，405，357中有教 导。微囊的使用允许将活性成分保持在相对大的液滴中，以及降低在施加后活性成分蒸发的速率。这从而减少了活性成分对目标区域或地点以外植物的继发性作用。已发现某些已知的异噁草松微囊形式存在问题。特别地，已发现目标区域上一定量水分的存在，例如在施加时肥料所吸收的水，可增加活性成分(甚至是上述已微囊化的)的挥发性。US6, 797，277解决了该问题，其提出了一种挤出颗粒制剂用以递送具有相对高挥发性的活性化合物，尤其是异噁草松。特别地，US6，797，277提出一种制备用于递送农业化学品(特别是异噁草松)到农作物的挤出颗粒的方法，其中异噁草松与固体载体混合形成混合组合物，所述组合物通过模挤出形成颗粒。异噁草松可形成或不形成微囊。所公开的适宜固体载体为硅酸铝、高岭土、蒙脱石、硅镁土、Black Charm Clay、膨润土、玉米芯、沙、biodac、淀粉基质、fluid earth carbon、活性炭或其他固体稀释剂。娃酸招为优选的固体载体。所述颗粒可包含粘合剂。所述粘合剂可在挤出前包含于含异噁草松和所述载体的组合物中。或者，粘合剂可在挤出后施加于所述颗粒，例如通过喷雾包被的方式。所述粘合剂可为木质素磺酸钠、糖蜜(molasses)、多糖、甲基纤维素、丙烯酸聚合物、膨润土、致脂溶性或水溶性胶。另外，所述颗粒可包含分散剂。如果分散剂存在，其可在挤出前包含于所述组合物中。或者，所述分散剂可在挤出后施加于所述颗粒，例如通过喷雾包被。所述分散剂可为木质素磺酸盐、缩合萘磺酸盐、溶胀膨润土和酸/碱泡腾系统。US6，797，277中似乎赞成将木质素磺酸钠同时用作粘合剂和分散剂。US6, 797，277中公开的实际组合物的唯一实施例包括硅酸铝粘土固体载体、微囊化异噁草松、木质素磺酸盐粘合剂。木质素磺酸钠分散剂和水。描述了通过将微囊化异噁草松喷洒于粘土上并混合形成均一混合物而制备的颗粒组合物。将所得混合物挤出形成颗粒。用所述粘合剂与分散剂的溶液包被所得颗粒。最后，将所述颗粒干燥至水分含量为5至6%。需要改进的解决活性成分高挥发性问题同时避免颗粒制剂相关问题(例如在制造、运输和使用中由于颗粒摩擦而导致的粉末或尘埃的形成)的异噁唑烷酮(特别是异噁草松)制剂。根据本专利技术的第一个方面，提供了用于制备包含异噁草松之制剂的方法，所述方法包括以下步骤将具有聚合物外壳和含异噁草松之内核的微囊、固体载体和粘合剂合并形成混合物；由所得混合物形成颗粒；施加包含粘合剂的组合物以包被所述颗粒；以及干燥由此包被的颗粒。本专利技术此方面的方法提供了改进的异噁草松颗粒制剂，其特别稳定，更耐磨，并且当将所述制剂施加于一地点处时，有效递送所述活性成分至目标植物，其具有最少的所述 活性成分向施加地点以外植物的漂移。所述方法包括形成如下所详述的微囊化异噁草松、固体载体和粘合剂的混合物。所述固体载体可以是下述任何合适的材料，即所述材料易于形成颗粒(特别是通过挤出形成)，并当施加最終制剂时，可接受施加于一地点处的植物。所述固体载体通常是惰性的，也就是对异噁草松的活性或最终颗粒的其他组分的作用没有不利影响。适宜的载体包括包含ー种或更多种金属盐(特别是元素周期表第一、ニ、三主族的金属盐)的组合物。所述载体还可包括过渡金属盐。优选的金属盐包括钙盐、镁盐和铝盐。可使用任何适宜的盐，特别是氧化物、碳酸盐、硫酸盐和娃酸盐。适宜的载体材料包含粘土，如高岭石(kaolinite)、膨润石(smectite)、蒙脱石(montmorillinite)、膨润土(bentonite)、绿泥石(chlorite)、海泡石(sepiolite)和娃镁土(atapulgite)。这些和其他适宜固体载体是本领域已知的并通常是市售的。所述固体载体可以任何适宜的量存在,特别地,可占最终产品重量的20至98%,优选40至95%重量，更优选最终颗粒重量的50至90%。所述混合物还包含一种或更多种粘合剤。所述粘合剂用于粘附或结合最终产品中的固体颗粒，并且提供颗粒完整性、防止颗粒破碎等等。所述粘合剂可为任何适宜的材料，适宜的粘合剂材料是本领域中已知并可商购的。适宜的粘合剂包括面粉、淀粉、胶类(gums)、醇类(alcohols)、脂类(lipids)、纤维素衍生物、海藻酸盐(alginates)和植物提取物，如木质素和木质素衍生物，例如木质素磺酸盐。所述粘合剂以足以提供挤出颗粒完整性的量存在于混合物中，所述量根据所用粘合剂的性质而变化。典型地，所述粘合剂在最終颗粒产品中以0.2至15%重量的量存在，优选0. 5至10%重量，更优选I至5%重量。取决于形成颗粒的混合物中其他组分的组成和性质以及颗粒化的方法，所述混合物还可包含溶剤。适宜的溶剂包括有机和无机液体。水是特别便利的溶剤。其他适宜的溶剂包括有机液体，如醇类、芳香类溶剂等。同样地，适宜的溶剂是本领域已知并可商购的。所述混合物中存在的溶剂的量取决于其他成分的性质和组成。例如，某些微囊化的异噁草松制剂包括在溶剂的悬浮剂中(特别是水性悬浮剂中)的微囊。因此，可通过所用的异噁草松制剂向混合物提供溶剤。所述溶剂应以允许所述混合物形成颗粒(例如挤出的颗粒)的适宜量存在，特别地为混合物重量的I至20%，优选2至10%重量，更优选2至5%重量。待挤出的混合物可由微囊化的异噁草松、一种或更多种固体载体和一种或更多种粘合剂组成。但是，所述混合物还可包含其他组分。特别地，待挤出的混合物可包含一种或更多种分散剂。提供所述分散剂，使得当递送到待处理地点并与水接触时提高所述颗粒的崩解速率，从而释放活性成分。所述分散剂可包括阴离子分散剂材料、非离子分散材料或二者的混合物。包含在所述颗粒中适宜分散剂是本领域中已知并可商购的。适宜分散剂的例子包括磺酸化和非磺酸化的木质素聚合物、磺酸化的萘化合物和聚丙烯酸盐。磺酸化木质素分散剂为优选的阴离子分散剂材料。优选的非离子分散剂为萘磺酸盐。如果存在，所述混合物可含有任何适宜量的分散剂以确保所述颗粒在施加后充分崩解，特别地为最终颗粒重量的0. 5至20%，优选I至15%重量，更优选2至10%重量。所述混合物的组分可以任何顺序组合和混合。用于混合所述组分的适宜技术和用于实施混合的装置是本领域中已知的，合适的设备是可商购的。另外地或者本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：詹姆斯·蒂莫西·布里斯托，
申请(专利权)人：龙灯农业化工国际有限公司，
类型：发明
国别省市：
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