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一种合成制备氨甲苯酸的新工艺制造技术

技术编号:7831675 阅读:786 留言:0更新日期:2012-10-11 06:35
本发明专利技术涉及一种合成制备氨甲苯酸原料药的新方法。该制备方法是以对氰基氯苄为原料,经酸水解得到中间体对氯甲基苯甲酸,进而在乌洛托品催化下氨化合成得到氨甲苯酸;该方法合成步骤短,原料价廉易得,收率高,成本低,质量好,污染小,操作简便,很适合大规模的工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属生物医药化工领域,具体来说属制药领域;再具体地说本专利技术涉及ー种止血药-氨甲苯酸(英文名Aminomethylbenzoic Acid)的合成与精制及“三废”处理方案在内新的制备エ艺技术。
技术介绍
氨甲苯酸为ー强效和常用的止血药物,具有抗纤维蛋白溶解的止血作用,其作用机制与氨基己酸相同,但较后者强4 5倍,止血效果显著,毒副作用轻微,用药安全性高,适用于多种类型的出血症状的治疗,能够明显减小出血对人体造成的危害,甚至能够挽救 出血病人的生命。同时它又是制备另ー种应用更广的止血药氨甲环酸的关键中间体,市场需求量较大。本人经过多年的潜心研究,已经很成功地合成制备出了该产品,收率和质量均处于国内以至国际的领先地位。氨甲苯酸的化学名称及结构式等相关信息如下中文名称氨甲苯酸化学名称4-氨甲基苯甲酸CA 登录号56-91-7结构式

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.ー种合成制备氨甲苯酸的新エ艺,其特征在于制备方法包括以下两步 第一歩对氰基氯苄在酸存在下进行水解反应得到对氯甲基苯甲酸; 第二步对氯甲基苯甲酸在乌洛托品催化下与氨发生氨化反应得到氨甲苯酸。1).根据权利要求I所述的制备方法,对包括以对氰基氯苄或对氰基溴苄为原料经酸水解制备中间体对氯甲基苯甲酸或对溴甲基苯甲酸,然后经氨化反应制备氨甲苯酸为特征的原料药制备エ艺进行权利请求,其特征在于第一步采用酸催化水解氰基得到对氯甲基苯甲酸或对溴甲基苯甲酸,特别是以对氰基氯苄为原料经酸水解合成对氯甲基苯甲酸为特征的合成エ艺。2).如I所述,在第一步反应体系中采用的酸是硫酸、盐酸或硝酸及它们以任意比例与水形成的溶液,或者它们任意ー种或几种以任意比例混合然后与水形成溶液,又或者加入其他无机酸或有机酸,如磷酸和/或冰醋酸、柠檬酸等其他酸类物质,采用一种或几种以任意比例与水互溶形成的溶液,都在本专利权利要求之列,其特征在于采用酸性物质催化在 有水存在下水解氰基得到羧酸中间体用以制备氨甲苯酸。特别地,用98%的浓硫酸水解原料先得到的是酰胺类物质,加水进ー步水解可得羧酸,这种应是本发明的酸性水解步骤的一种简单的变通形式,也在本发明技术エ艺方案专利保护之内。3).如I所述,本发明的第...

【专利技术属性】
技术研发人员:常江
申请(专利权)人:常江
类型:发明
国别省市:

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