一种连翘子软胶囊及其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及一种连翘子软胶囊，以及该软胶囊的制备方法和用途，属于医药技术领域。具体来说，本发明专利技术的连翘子软胶囊是由活性成分20-50％和囊内辅料50-80％组成，活性成分包括提取物A和B；囊内辅料由分散剂70-97％和助悬剂3-30％组成。该软胶囊是由以下制备方法制备而成的：取连翘子，水蒸气蒸馏提取挥发性物质3次，合并挥发性物质，密闭保存，得提取物A；水提液合并，滤液减压浓缩，加入乙醇，取上清液减压回收乙醇，浓缩，滤过，滤液上大孔树脂，水洗除杂，乙醇洗脱，收集洗脱液，减压浓缩，干燥粉碎，得提取物B；A和B合并，即得活性成分C；将分散剂与助悬剂加热熔融，搅拌，加入C，过100目以上筛网，制得软胶囊内容物；称取明胶、水、增塑剂、色素，制备囊皮；压制软胶囊。经实验表明，软胶囊的活性成分具有解热抗炎镇痛的作用，具有在制备治疗外感热病中的新用途。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种连翘子软胶囊，以及该软胶囊的制备方法和用途，属于医药

技术介绍
木犀科植物连翅forsythia suspensa(Thunb. ) Vahl为中医常用的清热解毒药,历来被视为疮家要药，其性微寒，味苦，具有清热解毒、消肿散结之功能。连翘是中国临床常用传统中药之一，现代药理研究表明连翘有抗菌、强心、利尿、镇吐等药理作用，常用于治疗急性风热感冒、痈肿疮毒、淋巴结结核、尿路感染等症，为等中药制剂的主要原料。市场上有关连翘的中药制剂大多是复方成药，如双黄连ロ服液、双黄连粉针剂、清热解毒ロ服液、连草解热ロ服液、银翘解毒冲剂等。 中国药典2005年版一部收载的连翘药材分为青翘和老翘两种，秋季果实初熟尚带绿色时采收，除去杂质，蒸熟，晒干，习称“青翘”；果实熟透时采收，晒干，除去杂质，习称“老翘”。青翘，基本能保留连翘子，而老翘中的连翘子往往被当作杂质而除去。中医临床大多是“老翘”，除非处方特别写明“青翘”。因此，大量的连翘子资源被浪费。连翘子是连翘的种子，近年来有研究发现，连翘子中的挥发油含量较高，挥发油具有很好的抗菌效果，在体外对金黄色葡萄球菌也有明显的抗菌作用。但是目前市场上未发现连翘子的相关制剂。另外，专利技术人在长期的药学研究中发现，连翘子中除了挥发油外，还有其他活性成分也能够发挥药物活性成分作用。
技术实现思路
针对上述不足，本专利技术的目的是提供ー种连翘子软胶囊，本专利技术的另ー个目的是提供一种连翘子软胶囊的制备方法及医药用途。为了实现本专利技术的目的，采用以下技术方案一种连翘子软胶囊，由内容物和囊壳组成，其特征是内容物由活性成分20-50%和囊内辅料50-80%组成。上述一种连翘子软胶囊，其特征是活性成分从连翘子中得到，包括提取物A和提取物B;提取物A中α-菔烯和菔烯的总和不少于活性成分的10%，提取物B中连翘酯苷不少于活性成分的8.8%。上述一种连翘子软胶囊，其特征是囊内辅料由分散剂70-97%和助悬剂3-30%组成。上述一种连翘子软胶囊，其特征是分散剂是大豆油、麻油、菜籽油、红花油、蓖麻油、橄榄油、棉籽油、玉米油、紫苏油、花生油中的一种或组合；助悬剂是蜂蜡、单硬脂酸甘油酯、可可脂、氢化蓖麻油、氢化植物油、单硬脂酸铝中的一种或组合。上述连翘子软胶囊的制备方法，其特征是用如下方法制备而成(I)取连翘子，水蒸气蒸馏提取挥发性物质3次，合并挥发性物质，密闭保存，得提取物A ;(2)将(I)中水提液合并，滤液减压浓缩，加入こ醇，取上清液减压回收こ醇，浓縮，滤过，滤液上大孔树脂，水洗除杂，こ醇洗脱，收集洗脱液，减压浓縮，干燥粉碎，得提取物B ;(3)将提取物A和B合井，即得活性成分C ；(4)将分散剂与助悬剂加热熔融，搅拌，加入C，过100目以上筛网，制得软胶囊内容物；(5)称取明胶、水、增塑剂、色素，制备囊皮；(6)压制软胶囊。 优选地，上述一种连翘子软胶囊的制备方法，其特征是用如下方法制备而成(I)取连翘子，加水8倍量(V/W)，水蒸气蒸馏提取挥发性物质，重复3次，时间分别为3小吋、2小吋、I小时，提取完毕后，合并挥发性物质，密闭保存，得提取物A ；(2)将(I)中水提液合并，滤过，滤液在60°C时减压浓缩至相对密度I. 05 I. 10，放冷，加入こ醇使含醇量为80%，放置过夜，取上清液减压回收こ醇，至浓缩液浓度为每ml含I. Og生药，滤过，滤液上AB-8大孔吸附树脂，控制流速为O. 5 I. 5BV/h,先用5BV的水进行除杂，然后用2BV80 %こ醇洗脱，收集洗脱液，减压浓縮，60-70°C真空干燥，粉碎，即得提取物B ；(3)将提取物A和提取物B合井，即得活性成分C ；(4)将分散剂与助悬剂加热熔融，搅拌均匀后，冷却至60°C以下，边搅拌边加入C，混合物过胶体磨或均质机，使混合物过100-200目以上筛网，备用。(5)称取明胶、水、增塑剂、色素，制备囊皮；(6)压制软胶囊。上述连翘子软胶囊的囊壳，是用如下方法制备而成的(I)按明胶甘油水山梨醇重量比为5 2 5 3的比例，取山梨醇加入水中搅拌溶解，与甘油一起置化胶罐中，加热至70-80°C ；(2)搅拌状态下加入明胶，待溶化，取步骤(I)中物料总量O. 2-0. 4%的素加少量水溶解后加入胶液中，搅拌均匀；(3)抽真空除去气泡，60_70°C保温4_12小时，即得。本专利技术还提供了连翘子软胶囊的新用途，即在制备治疗外感热病药物中的应用。本专利技术所指的外感热病是中医的名词术语，包括感冒、痄腮初期、咽炎、扁桃体炎、麻疹等病，证见发热，咳嗽，咽痛，肌肉酸痛。专利技术的优点(I)软胶囊是本专利技术活性成分的最佳剂型本专利技术专利申请的活性成分中连翘子提取物A为挥发性物质，以α-菔烯和β -菔烯为主，易散失有效成分，且具有刺激性气味不利于患者服用，连翘子提取物B主要成分为水溶性苯こ醇苷类化合物，具引湿性，两者曝露于空气中均不稳定。因此，将本专利技术专利申请的活性成分制成软胶囊制剂，能够掩盖连翘子挥发性物质(提取物Α)的不良气味，防止挥发性成分散失，另ー方面，能够提高提取物B的稳定性和生物利用度。(2)本专利技术的エ艺稳定可靠中药软胶囊普遍存在长期不稳定的问题，主要表现在内容物分层或发生成分迁移导致崩解时限不合格。本专利技术提供的连翘子提取物软胶囊的制备方法，根据连翘子提取物(提取物A和B)的性质，公开了分散剂与助悬剂配比，并在制备过程中控制特有參数，保证本专利技术的软胶囊具有长期稳定性。(3)连翘资源充分利用传统用药中，连翘子常被弃去不用，浪费了宝贵的资源。本专利技术提供的一种连翘子提取物制剂，经过物挥发性物质的提取和非挥发性物质纯化提取，充分获取了连翘中的具有药用作用的成分。经过本专利技术提取过的连翘子，已经没有药用价值。这在当下中药资源日益匮乏的现状下，本专利技术特别具有创新性和实用性。说明书附I本专利技术软胶囊内容物的气相色谱 图2本专利技术软胶囊内容物的高效液相色谱。具体实施例方式实施例I囊壳的制备(I)按明胶甘油水山梨醇5 2 5 3的比例，取山梨醇加入水中搅拌溶解，与甘油一起置化胶罐中，加热至70-80°C ；(2)搅拌状态下加入明胶，待溶化，取步骤(I)中物料总量O. 2-0. 4%的色素加少量水溶解后加入胶液中，搅拌均匀；(3)抽真空除去气泡，60_70°C保温4_12小时，即得。实施例2处方连翘子活性成分C 1375g大豆油4800g蜂蜡325g(I)取连翘子18kg，加160L水，水蒸气蒸馏提取挥发性物质，重复3次，时间分别为3小吋、2小吋、I小时，提取完毕后，合并挥发性物质，密闭保存，得275g提取物A ;(2)将(I)中水提液合并，滤过，滤液在60°C时减压浓缩至相对密度I. 05 I. 10，放冷，加入こ醇使含醇量为80%，放置过夜，取上清液减压回收こ醇，至浓缩液浓度为每ml含I. Og生药，滤过，滤液上AB-8大孔吸附树脂，控制流速为O. 5 I. 5BV/h,先用5BV的水进行除杂，然后用2BV80 %こ醇洗脱，收集洗脱液，减压浓縮，60-70°C真空干燥，粉碎，即得IlOOg提取物B ;(3)将提取物A和提取物B合井，即得1375g活性成分C ； (4)将大豆油4800g、蜂蜡325g加热至熔融，搅拌均匀，冷却至55°C，加入活性成分C，搅拌均本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.ー种连翘子软胶囊，由内容物和囊壳组成，其特征是内容物由活性成分20-50%和囊内辅料50-80%组成。2.如权利要求I所述的ー种连翘子软胶囊，其特征是活性成分从连翘子中得到，包括提取物A和B;提取物A中α-菔烯和β_菔烯的总和不少于活性成分的10%，提取物B中连翘酯苷不少于活性成分的8. 8%。3.如权利要求I所述的ー种连翘子软胶囊，其特征是囊内辅料由分散剂70-97%和助悬剂3-30%组成。4.如权利要求3所述的ー种连翘子软胶囊，其特征是分散剂是大豆油、麻油、菜籽油、蓖麻油、橄榄油、玉米油、花生油中的一种或组合；助悬剂是蜂蜡、单硬脂酸甘油酷、可可脂、氢化蓖麻油中的一种或组合。5.一种连翘子软胶囊的制备方法，其特征是用如下方法制备而成 (1)取连翘子，水蒸气蒸馏提取挥发性物质3次，合并挥发性物质，密闭保存，得提取物A ； (2)将(I)中水提液合井，滤液减压浓缩，加入こ醇，取上清液减压回收こ醇，浓缩，滤过，滤液上大孔树脂，水洗除杂，こ醇洗脱，收集洗脱液，减压浓缩，干燥粉碎，得提取物B ； (3)将提取物A和B合井，即得活性成分C； (4)将分散剂与助悬剂加热熔融，搅拌，加入C，过100目以上筛网，制得软胶囊内容物； (5)称取明胶、水、增塑剂、色素，制备囊皮； (6)压制软胶囊。6.如权利要求5所述的ー种连翘子软胶囊的制备方法，其特征是用如下方法制备而成 (1)取连翘子，加水8倍量，水蒸气蒸馏提取挥发性物质，重复3次，时间分别为3小吋...

【专利技术属性】
技术研发人员：玄振玉，陈叶明，黄孝春，
申请(专利权)人：山西振东开元制药有限公司，
类型：发明
国别省市：