一种左乙拉西坦的制备方法技术

本发明专利技术提供一种左乙拉西坦的制备方法，该方法以α-氨基丁酰胺盐酸盐和4-氯丁酰氯为原料，首先在水溶液中进行酰化反应，得到的中间体与无机载体和碱混合研磨发生分子内环化反应得到左乙拉西坦。该方法在进行酰化反应时用水作溶剂，在进行分子内环化时采用无溶剂研磨法且不用添加相转移催化剂，两步反应过程中均不使用有机溶剂，不仅绿色环保，显著减低成本，而且操作更加简单，产率较高，为左乙拉西坦的制备提供了新的选择。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及ー种化合物的制备方法，具体涉及ー种左こ拉西坦的制备方法。
技术介绍
左こ拉西坦是比利时UCB公司开发的第二代こ酰胆碱激动剂，化学名为左こ拉西坦，用于治疗局限性及继发性全身性癫痫，是ー种具有预防癫痫发生的抗癫痫药物，于2000年4月获得美国FDA批准在美国上市。该药物抗癫痫作用明显，具有良好的耐受性，副作用小，ロ服易吸收，生物利用度高，且不与其它抗癫痫药物相互作用，作为抗癫痫药物被广泛使用。左こ拉西坦的结构如下

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种左こ拉西坦的合成エ艺包括以下步骤 (I)在水溶液中，(S) -2-氨基丁酰胺盐酸盐(I)为原料与4-氯丁酰氯在碱存在下反应得到相应的酰胺(II);2.权利要求I所述的制备方法，其特征在干步骤(I)所述水溶液与(S)-2-氨基丁酰胺盐酸盐的重量比为2 5: I。3.权利要求I所述的制备方法，其特征在于步骤(I)所述的碱是金属的碳酸盐、金属的碳酸氢盐、金属的氢氧化物、碱金属的醋酸盐或者有机碱叔胺。4.权利要求I所述的制备方法，其特征在于步骤(I)所述的碱选自碳酸氢钠、碳酸氢钾、碳酸钠、碳酸钾、氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钙、醋酸钾、三こ胺、こ基ニ异丙基胺或吡啶。5.权利要求I所述的制备方法，其特征在干步骤(I)所述的碱与原料(S)-2-氨...

【专利技术属性】
技术研发人员：张站斌，顼兴宇，李贞翔，唐志刚，张现忠，张俊波，关淑贞，王学斌，
申请(专利权)人：北京师宏药物研制中心，
类型：发明
国别省市：