【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物制备领域，具体涉及ー种非留体抗炎药物噻洛芬酸的制备方法。
技术介绍
噻洛芬酸(结构式如下所示)又名tiaprofenic acid、苯噻丙酸、异噻酮布洛芬,化学名5-苯甲酰基-α-甲基-2-噻吩こ酸。为噻吩丙酸的衍生物，是一新类型的非甾体抗炎药，由法国Roussol-Uclaf中央研究所开发而得。按照化学结构分类，属于丙酸类非甾体抗炎药。该药ロ服性好，能在胃肠道迅速吸收，具有解热、镇痛和抗炎作用，能减轻肿胀、减轻关节僵硬、缓解疼痛，改善关节运动。作用机制为抑制前列腺素的合成，阻断炎症介质，它比双氯灭痛及消炎痛更有效地抑制前列腺素的合成。其镇痛抗炎作用强于布洛芬。整体的耐受性良好，尤其是胃肠道方面。临床上多中心的双盲和开放性的试验一致表明，该药能缩小肿胀、减轻关节僵硬缓解疼痛、改善抓拿力量及关节运动。在临床上主要用于治疗关节炎、风湿性关节炎、关节僵硬、术后疼痛等。因其胃肠道反应严重，溃疡病患者慎用。该药于1984年在日本Roussol以Surgam的商品名取得销售许可。其药动学为服后在胃肠道迅速吸收,约Ih血药浓度达峰值，血浆tl/2为2h，血浆蛋白结合率约98%。主要从尿中排泄，少量通过胆汁排泄。
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.ー种噻洛芬酸的制备方法，其特征在于以噻吩为起始原料，先与丙酸酐反应得到2-丙酰基噻吩，2-丙酰基噻吩与溴素反应得到的噻吩环支链上的a溴代产物与こニ醇回流得到溴代缩酮产物，溴代缩酮产物在催化剂氧化亚铜作用下发生重排，得到的重排产物与苯甲酰氯进行Friedel-Crafts反应，水解、酸化后即得目标产物噻洛芬酸，具体包括如下步骤 1)2-丙酰基噻吩的合成将噻吩与丙酸酐在五氧化ニ磷和磷酸催化下加热回流，酰化得到2-丙酰基噻吩，反应式如下2.如权利要求I所述的噻洛芬酸的制备方法，其特征在于所述步骤I)中，噻吩与丙酸酐的投料比以摩尔比计算为噻吩丙酸酐=1:1. 25。3.如权利要求I所述的噻洛芬酸的...
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