一种治疗痛经的纳米乳透皮喷剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种治疗痛经的纳米乳透皮喷剂及其制备方法，该纳米乳粒径为1～100nm，由表面活性剂30%～45%、助表面活性剂0.1%～3%、乳香油1%～3%、当归油1%～3%、香附油1%～3%、艾叶油1%～3%、氮酮0.5%～2%、去离子水40%～55%组成，总组分为100%。本发明专利技术止痛起效迅速、作用持久，具有通经调经、活血暖宫、温经散寒、行气解肿、改善微循环等多方面的作用，对人体无毒无害。将本品涂抹于腹部皮肤按摩至吸收即可，气味芬芳，不污染衣物，极大的提高了患者使用药物的顺从性。本发明专利技术制备方法简单，适宜大规模生产，生产成本低，在医药领域有广阔的市场前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药领域，涉及一种有效治疗痛经的中药复方配方以及将此配方制备成纳米级制品的制备方法，具体地说是一种治疗痛经的纳米乳透皮喷剂其制备方法。
技术介绍
痛经是指妇女在经期及其前后，出现小腹或腰部疼痛，甚至痛及腰骶。每随月经周期而发，严重者可伴恶心呕吐、冷汗淋漓、手足厥冷，甚至昏厥，给工作及生活带来影响。国内外痛经发病率每年呈上升趋势，国外痛经发生率大大高于国内，有报道美国有周期性月经的妇女中90%有疼痛，36% 一直或常有痛经。据英国一家权威机构调查报告指出，全球女性中有80%有不同程度的痛经。牛津大学妇科专家肯尼迪博士在英国科学成就学会会议上说“三分之二妇女患上痛经，四分之三病发无法工作。”长期痛经而不及时治疗，或者靠止痛药来止痛，都会给病人的健康带来一定的威胁，甚至有一部分人因此导致不孕。痛经的治疗，目前有中药和西药、内治与外治等多种治疗方案，面临着以下三种不可避免的难题1)中药口服用药对胃肠道刺激大，经期女性胃口不好、免疫力相对较低、情绪不稳定，患者常常排斥这种治疗方式；2)西药口服用药止痛快，但是治标不治本，不能从根源上改善子宫状态，西药的副作用仍会对肝、肾有不同程度的损伤；3)外用药膏是患者易于接受的治疗方式，但是用于其透皮吸收效果差，起效慢，止痛效果不明显，敷于患处容易污染衣物，异味明显，也很大程度上的限制了其应用。中药乳香，别名熏陆香，为橄榄科植物卡氏乳香树(AtxweJJia car ter ii Birdw)的胶状树脂，产自索马里和埃塞俄比亚。性辛、苦、温。入心、肝、脾经。中药乳香能活血行气、通经止痛、消肿生肌。主治心腹疼痛、风湿痹痛、经闭痛经、跌打淤痛、痈疽肿毒等。《纲目》“乳香香窜，入心经，活血定痛，故为痈疽疮疡、心腹痛要药。”《本草拾遗》“疗耳聋，中风口噤，妇人血气，能发酒，理风冷，止大肠泄？疗诸疮令内消。”《珍珠囊》定诸经之痛。”乳香油，由橄榄科植物卡氏乳香树树干渗出的树胶树脂，经水蒸气蒸馏得到，为无色至苍黄色，具清甜膏香带淡的柠檬香，主成分有含菔烯、莰烯、香桧烯、榄香烯、消旋-柠檬烯及α-水芹烯、β -水芹烯、I-壬烯、己醛、庚醛、辛醛、壬醛、2，4-壬二烯醛、间-异丙基甲苯、桉树脑、异辛醇、I-辛醇、I-壬醇、乙酸正辛酯、乙酸龙脑酯等。乳香油有较显著的镇痛作用，以乳香为首味药的子宫丸比多种抗菌素有更强烈的抑菌作用，且能有效地杀灭滴虫。当归自古作为妇科之要药、血中之圣药，性甘、辛、温，归肝、心、脾经。补血活血，调经止痛，润肠通便。主治妇人漏下绝子，女人浙血、腰痛、崩中、月经不调等症。当归的化学成分可分为精油与水溶性物质两部分，研究表明，精油部分具有抑制兔、大鼠、狗等动物离体子宫平滑肌收缩的作用，表现为张力下降，节 律变慢，收缩力减弱。当归油即当归精油，中含藁本内酯、正丁烯基酜内酯、当归酮、香荆芥酚等40余种成分，具有补血活血、护肤抑菌、调节机体免疫力等功能，临床常用于痛经的治疗。香附，原名“莎草”，始载于《名医别录》，《唐本草》始称香附子。香附油含香附烯、β-芹子烯、α-香附酮、β-香附酮、广藿香酮及少量单萜化合物柠檬烯、1，8-桉油素、β-菔烯、对-聚伞花素、樟烯等。现代研究表明香附油所含成分对离体子宫具有缓解痉挛的作用，通过抑制离体子宫的收缩，对子宫肌张力具有迟缓作用；香附油能显著提高小鼠痛域，有很好的镇痛作用；香附油有微弱的雌激素作用。可见，香附油是极好的治疗痛经的药物，常用于治疗肝气郁结之月经不调、小腹胀痛。 艾叶油为菊科植物艾argyi)的干叶或鲜叶中所含挥发油,其主要有效成分为蒲品烯醇-4与α-萜品烯醇，具有散寒止痛，温经止血的功效。常用于治疗少腹冷痛，经寒不调，宫冷不孕，崩漏经多，妊娠下血。艾叶配香附子用于治寒凝气滞之行经腹痛。李时珍称之为“气病之总司、女科之主帅”，王好古称之为“妇人之仙药”。 以上四种中药挥发油配伍使用对于治疗痛经有良好的效果。可以根据痛经发生的阶段有针对性的用药敷于患处，但是由于挥发油的物理稳定性不佳，容易失效。如果制成膏霜剂涂抹于腹部皮肤使用，透皮吸收效果不好，难以发挥其药效，并且容易污染衣物。因此，一种透皮吸收效果好、起效快、能直接作用于患处的剂型具有极大的市场前景。目前，有专利“治疗痛经的中药复方透皮吸收贴剂及其制备方法”，专利号200710060616. 8，称该制剂为纳米微乳，并且用于痛经的治疗。本专利技术与该专利有本质的区别1)有效成分“治疗痛经的中药复方透皮吸收贴剂及其制备方法”的有效成分为当归油、姜黄油、延胡索提取物，其中止痛成分为延胡索提取物；而本专利技术有效成分为乳香油、当归油、香附油、艾叶油，其中止痛成分主要为乳香油。2)纳米成分“治疗痛经的中药复方透皮吸收贴剂及其制备方法”中纳米级别的药物仅有当归油、姜黄油，用于止痛的主要成分延胡索提取物是水相成分，达不到纳米级别，仅具有普通的效果；而本专利技术中用于止痛的主要成分乳香油是标准的纳米级，具有纳米级药物的用量少、药效好、起效快、毒性低等优势。3)本专利技术采用的纳米技术，其原料成本及仪器成本远低于“治疗痛经的中药复方透皮吸收贴剂及其制备方法”中使用的β -环糊精包合技术，有更好的市场应用前景，包合后的粒径远小于“治疗痛经的中药复方透皮吸收贴剂及其制备方法”中的500nm，呈透明液体，因此药效更强。4) “治疗痛经的中药复方透皮吸收贴剂及其制备方法”是将药物涂布成贴剂，而本专利技术由于其IOOnm以下超微的粒径所达到的卓越的吸收迅速的特点，仅涂抹于皮肤上就可迅速吸收，避免了医用压敏胶可能导致的过敏情况，增加的患者用药的顺从性。
技术实现思路
本专利技术的目的是针对现有技术的问题与缺陷，提供一种使用方便、止痛效果迅速、活血通经、不污染衣物、无毒副作用的外用治疗痛经喷剂。实现上述专利技术目的的技术方法是水包油型治疗痛经的复方中药油纳米乳，它是由下述重量配比的原料组成表面活性剂30% 45%、助表面活性剂O. 1% 3%、乳香油1% 3%、当归油1% 3%、香附油1% 3%、艾叶油1% 3%、氮酮O. 5% 2%、去离子水40% 55%组成，总组分为100%。制备本专利技术药物的配方优选重量百分比范围是表面活性剂35% 40%、助表面活性剂O. 1% 2%、乳香油2% 3%、当归油2% 3%、香附油2% 3%、艾叶油2% 3%、氮酮O.5% 1%、去离子水45% 50%组成，总组分为100%。制备本专利技术药物的配方最佳重量百分比是表面活性剂39%、助表面活性剂I. 2%、乳香油3%、当归油2. 5%、香附油2. 5%、艾叶油2%、氮酮O. 8%、去离子水49%组成，总组分为100% ο所述的表面活性剂是EL-40、RH-40和吐温-80中的一种或几种的混合物。所述的助表面活性剂是无水乙醇、1，2-丙二醇和PEG-600中的一种或几种的混合物。在表面活性剂的选择上，本专利技术选用无毒性和生物相容性好的非离子型表面活性齐U。非离子型表面活性剂在溶液中比较稳定，不易受强电解质、无机盐类的影响，也不易受酸碱的影响，与其他表面活性剂的相容性好，溶血作用较小。理论上，o/w型纳米乳状液的制备需要表面活性剂的HLB值介于8 18之间，考虑到制备工艺的简单性，即纳米乳的易形成性和纳米乳的稳定性，本专利技术选用HLB本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：欧阳五庆，周莹，欧阳伸雨，
申请(专利权)人：西北农林科技大学，
类型：发明
国别省市：