作为CCR2拮抗剂的哌嗪基乙基3-氨基吡咯烷衍生物制造技术

本发明专利技术涉及显示出CCR2(趋化因子受体2，chemokine?receptor?2)拮抗效果的化学式1所示的化合物及其盐或异构体。这些化合物对治疗、预防或改善风湿性关节炎、动脉硬化、多发性硬化症、哮喘及其它与CCR2相关的各种疾病有帮助。化学式1中的R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9与本说明书中的定义相同。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及作为有用的治疗药物的新型化合物，所述治疗药物依靠活体内 CCR2(趋化因子受体幻拮抗效果来治疗炎症及其它多种疾病。具体地，通过鉴定3-氨基吡咯烷(3-aminopyrrolidine)衍生物的活性效果，从而提供一种有助于治疗或改善与上述生理作用相关的疾病的新型化合物。所述3-氨基吡咯烷及衍生物显示出对MCP-I (单核细胞趋化蛋白-1)受体-CCR2的拮抗作用。所述“与上述生理作用相关的疾病”，例如有风湿性关节炎、动脉硬化、多发性硬化症、哮喘及其它CCR2相关的各种疾病。
技术介绍
趋化因子(chemokine)为主要作用于活体内免疫体系的生理活性蛋白质，至今发现的物质有50来种，根据氨基酸序列上共同具有的半胱氨酸的不同结构，可分为4类，即 C、CC、CXC&CX3C。每个细胞因子与GPCR(G蛋白偶联受体)结合，从而显示出它们的生理作用，特别地，将作为CC细胞因子的MCP-I所结合的受体称为CCR2。已知MCP-I主要是在诱发炎症的过程中，对单核细胞(monocyte)的移动起到重要的作用(参考自然药物发现 (Nature Review Drug Disco本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：林智雄，金钟勳，玉珉镐，罗庸护，吴裕那，姜绍嬉，李廷钰，孙正德，李承雨，
申请(专利权)人：杨智化学株，
类型：发明
国别省市：