含有季铵化合物及精油和/或精油成分的协同组合的抗微生物组合物制造技术

技术编号:7061181 阅读:164 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及含有季铵化合物及精油和/或精油成分的协同组合的抗微生物组合物,它显示出增强的抗微生物效果。可将这种组合包含在洗剂、凝胶、乳膏、肥皂等中,施用于皮肤或粘膜。本发明专利技术基于,或至少部分基于发现了用精油或其单个成分和低浓度的季铵化合物的组合产生协同抗微生物效果。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及含有季铵化合物及精油和/或单个精油成分的组合的组合物,以及使用此种组合物的方法。它基于,或至少部分基于发现了该组合物显示出协同增效的抗微生物效果。
技术介绍
精油是从植物或动物来源得到的挥发油,由几种成分,例如单萜和倍半萜烃类,单萜和倍半萜醇、酯、醚、醛、酮、氧化物等的复杂混合物组成。这些精油及其分离成分常常用作香料和香精,并广泛用于治愈伤口的民间医药。科学研究证实了精油的有益效果。人们发现桉树精油“具有中枢和外周止痛效果以及依赖或不依赖于嗜中性粒细胞的消炎活性”(Silva等,2003, J. Ethnopharmacol. 89(2-3) ;277-283),在来自薰衣草的精油中观察到类似活性(Hajhashemi 等,2003,J. Ethnopharmacol. 89 (1) :67-71)。有证据证明,精油具有抗菌(Bezic 等,2003,Phytother. Res. 17(9) :1037-1040 ;Goren 等,2003, Ζ. Naturforsch. 58(9-10) :687-690 ;de Abreu Gonzaga 等,2003,Planta Med. 69(8) 773-775 ;Valero 和 Salmera, 2003, Int. J. Food Microbiol. 85(1-2) :73-81)和抗真菌 (Paranagama ^,2003, Lett. Appl. Microbiol. 37 (1) :86-90 Shin, 2003, Arch. Pharm. Res. 26(5) :389-393 ;Velluti 等,2003,Int. J. Food Microbiol. 89 :145-154)活性。也观察到了精油的抗病毒活性,包括对1型和2型单纯疱疹病毒的直接抗病毒效果(Garcia等, Phytother. Res. 17(9) :1073-1075 ;Minami 2003, Microbial Immunol. 47(a) :681-684 ; Schuhmacher ^,2003, PhytomedicinelO :504-510)。季铵化合物("QAC")是其中有机自由基取代了天然铵阳离子的所有四个氢的一组铵盐。它们含有与四个有机自由基连接的一个中心氮原子和一个酸自由基。QAC趋于分布在两相界面上(液相-液相或固相-液相),在这两个不同相之间引入连续性。已知 QAC具有强大的抗微生物活性,能够破坏细菌的细胞活动。QAC已用作杀菌剂、消毒剂、防腐剂、抗微生物剂等。Johnson等(美国6,319,958和美国20020165130)涉及采用倍半萜化合物促进对外源性抗微生物化合物的摄取。类似地,一篇相关论文揭示了采用倍半萜化合物,如橙花叔醇、法尼醇、没药醇和阿普利酮(apritone)提高细菌穿透性和对外源性抗微生物化合物的易感性,表明倍半萜化合物具有非特异性和普遍的效果(Brehm-Stecher等2003,《抗微生物剂和化疗》(Antimicrobial Agents and Chemotherapy), 47 (10) :3357-3360)。具体说,Brehm-Stecher等报道,橙花叔醇、法尼醇、没药醇和阿普利酮提高了金黄色葡萄球菌对抗生素红霉素、庆大霉素、万古霉素、环丙沙星(ciproflaxin)、氯林可霉素和四环素的易感性。此外,Brehm-Stecher等没有公开将QAC用作抗微生物剂。在各种专业和非专业应用领域中,一直需要一种无刺激性、安全和有效的菌组合物。
技术实现思路
本专利技术涉及含有季铵化合物及精油和/或单个精油成分的组合的抗微生物组合物。可将这种组合包含于洗剂、凝胶、乳膏、肥皂等中,施用于皮肤或粘膜。本专利技术基于,或至少部分基于观察到用精油和/或单个精油成分及低浓度的季铵化合物组合获得了协同抗微生物效果。具体实施例方式本专利技术涉及组合物及其使用方法,其中通过包括协同量的季铵化合物及精油和/ 或一种或多种单个精油成分提高了凝胶、乳膏、软膏、洗剂或肥皂的抗微生物活性。本专利技术制剂包含协同有效量的至少一种季铵化合物及至少一种精油和/或单个精油成分。本专利技术所用术语“协同”和“协同有效”指施用两种或多种物质产生的生物学效果大于单独施用这些物质产生的生物学效果之和。适用于本专利技术的季铵化合物的例子包括但不限于苯扎氯铵("BZK")、苯索氯铵(“BZT “),其它苯扎卤铵(benzalkonium halides)或苯索卤铵(benzethonium halides),包括但不限于苯扎溴铵、苯扎氟铵、苯索溴铵、苯索氟铵、氯化十六烷基吡啶、氯化烷基酰氨基丙烷鐺(alkylamidopropalkonium chloride)、氯化二十二烷基鐺 (behenalkonium chloride),甲基硫酸^十·^烧基金翁(behentrimonium methosulphate), 二十二烧基酉先氨基丙基乙基二鐵(behenamidopropylethyldimonium ethosulphate),氯化十八烧基鐵(stearalkonium chloride),氯化十八烯基鐵(olealkonium chloride),氯化十六烷基鐺(cetrimonium chloride),地喹氯铵,硫酸N-十四烷基-N-甲基-吗啉蓊甲酯,聚二氯-N’ -脲], α-4_-ω-三(2_羟乙基)氯化铵,聚。季铵化合物的浓度可以在约0. 01%和0. 5%之间;优选的季铵化合物是浓度在 0. 05%和0. 3%之间,更优选在0. 1%和0. 2%之间的苯索氯铵或苯扎氯铵。除非特别说明, 这些百分数和本文中的其它百分数是质量/质量百分数。本文所述的精油(“Ε0")是获自植物或动物来源的挥发油,或其合成等价物, 由几种成分,如单萜和倍半萜烃类,单萜和倍半萜醇、酯、醚、醛、酮、氧化物等的复杂混合物组成。EO的例子包括但不限于佛手柑油、香鼠尾草油、依兰油、橙花油、檀木油、蓝丹油、 姜油、薄荷油、薰衣草油、茉莉油、老鹳草油波旁、薄荷油、丁香油、广藿香油、迷迭香油、玫瑰木油、檀木油、茶树油、香草油、柠檬草油、香柏油、香胶树油、红橘油、扁柏油、亥巴油(Hiba oil)、银杏油(ginko oil)、桉叶油、柠檬油、橙油和甜橙油。精油的单个成分(“IC")可以是从(天然)油中分离的,或完全或部分合成的, 包括但不限于1-香茅醇、α-戊基肉桂醛、新铃兰醛(Iyral)、香叶醇、法尼醇、羟基香茅醛、异丁子香酚、丁子香酚、桉树脑、里哪醇、柠檬醛、麝香草酚、柠檬烯和薄荷醇。IC的其它例子包括倍半萜化合物,它们可以是精油中的活性化合物。从3个5-碳异戊二烯单元通过生物合成形成含有15个碳的倍半萜化合物。倍半萜化合物包括但不限于法尼醇、橙花叔醇、没药醇、阿普利酮、母菊兰烯、檀香脑、姜醇、胡萝卜醇和石竹素 (caryophyllen)0本专利技术包括一种或多种EO的混合物、一种或多种IC的混合物以及一种或多种EO 和一种或多种IC的混合物。EO和IC的浓度可以在0.01%和10%之间;优选在0.05%和1.0%之间或在 0. 05%和0. 5%之间,更优选在0.本文档来自技高网
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【技术保护点】
1.一种局部使用的抗微生物组合物,所述组合物含有:(a)季铵化合物;和(b)选自精油及单个精油成分的物质;其中所述季铵化合物和所述物质以显示协同抗微生物活性的量存在,其中所述物质的浓度是0.05-1.0%。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员:S·M·莫达克M·S·欣特T·高恩克尔L·卡拉斯
申请(专利权)人:纽约市哥伦比亚大学托管会
类型:发明
国别省市:US

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