1,2,3,4,5,6,7,8-八氢-9-苯乙酰胺基吖啶及制备方法和药用用途技术

技术编号:6874246 阅读:411 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术的公开一种1,2,3,4,5,6,7,8-八氢-9-苯乙酰胺基吖啶及其盐,为一种新的化合物,用于制备治疗心血管疾病药物,进一步增加和提高药物的生物学活性、降低药物的毒性、便于药物的吸收和其在体内的缓慢释放。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术公开一种1,2,3,4,5,6,7,8_八氢-9-苯乙酰胺基吖啶及其药学可接受盐制备方法,为一种新的化合物,同时还提供了该化合物在制备治疗心血管疾病药物中的用途,属于医学制药
本专利技术1,2,3,4,5,6,7,8-八氢-9-苯乙酰胺基吖啶及其盐酸盐是一种新的化合物,为首次公开。与其相似结构化合物为9-氨基-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢吖啶,现代研究已经证明,9-氨基-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢吖啶具有胆碱酯酶抑制活性,并用于老年性痴呆的治疗(中国专利号ZL 03104541.3)。另外,美国专利5,767,126号(Marctibanks and Roger)描述了用于治疗老年性痴呆的,具有肝脏毒性的9-氨基-1,2,3,4-四氢吖啶(Tacrine,他克林)的多氢化和脱氢衍生物。美国专利4,942,237号公开了称为 IS0XAZ0L0(5,4,3-KL)ACRIDINE的吖啶衍生物及其在治疗疼痛和各种记忆功能障碍中的应用。
技术实现思路
本专利技术提供一种1,2,3,4,5,6,7,8-八氢-9_苯乙酰胺基吖啶及其盐酸盐,为一种新的化合物,用于治疗心血管疾病。本专利技术还提供了上述化合物的制备方法,适用于工业化生产。本专利技术还公开了上述化合物在制备治疗心血管疾病药物中的用途。本专利技术的1,2,3,4,5,6,7,8_八氢-9-苯乙酰胺基吖啶,具有以下结构通式权利要求1.一种具有下列结构通式的1,2,3,4,5,6,7,8-八氧-9-苯乙酰胺基吓唳及其药学可 接受的盐结构通式2.权利要求1所述的药学可接受的盐为盐酸盐,结构式如下3.权利要求1所述1,2,3,4,5,6,7,8-八氧-9-苯乙酰胺基吓唳的制备方法,包括以下 步骤称取5. Og 9-氨基1,2,3,4,5,6,7,8-八氧吓唳、3. 36g苯乙酸加入反应瓶,然后加入多 磷酸25ml,加热温度至110 130で,反应5小时;反应结束,加入约IOOOml水溶解;用氧氧 化钾溶液调节PH = 5 6出现白色沉淀,将沉淀过滤,干燥,用甲醇、丙酮重結晶,过滤,即 得化合物。4.权利要求2所述1,2,3,4,5,6,7,8-八氧-9-苯乙酰胺基吓唳盐酸盐的制备方法,包 括以下步骤LOg 1,2,3,4,5,6,7,8-八氧-9-苯乙酰胺基吓唳溶解在最低数量的HCL甲醇溶液中, 加入乙醚,出现白色沉淀,过滤沉淀物并在90で条件下烘干,得白色晶体,即为1,2,3,4,5, 6,7,8-八氧-9-苯乙酰胺基吓唳盐酸盐。5.权利要求1所述1,2,3,4,5,6,7,8-八氧-9-苯乙酰胺基吓唳在制备治疗心律失常 疾病药物中的用途。6.权利要求2所述1,2,3,4,5,6,7,8-八氧-9-苯乙酰胺基吓唳盐酸盐在制备治疗心 律失常疾病药物中的用途。全文摘要本专利技术的公开一种1,2,3,4,5,6,7,8-八氢-9-苯乙酰胺基吖啶及其盐,为一种新的化合物,用于制备治疗心血管疾病药物,进一步增加和提高药物的生物学活性、降低药物的毒性、便于药物的吸收和其在体内的缓慢释放。文档编号C07D219/10GK102219740SQ201010277579公开日2011年10月19日 申请日期2010年9月10日 优先权日2010年9月10日专利技术者乌巴德舍娃, 张菊, 王丽花, 王华录, 王彤晖, 王德浦 申请人:江苏神尔洋高科技有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种具有下列结构通式的1,2,3,4,5,6,7,8-八氢-9-苯乙酰胺基吖啶及其药学可接受的盐:结构通式:分子式:C21H24N2O·H2O,分子量:338.20,熔点(℃):234-236。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:乌巴德舍娃王彤晖王华录王德浦张菊王丽花
申请(专利权)人:江苏神尔洋高科技有限公司
类型:发明
国别省市:32

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