盐酸硫必利注射液及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种化合物的药用制剂，即盐酸硫必利注射液及其制备方法。制剂中含有盐酸硫必利、氯化钠、磷酸盐缓冲液(pH7.8)、注射用水。其方法是取适量注射用水、氯化钠和盐酸硫必利，将盐酸硫必利、氯化钠加入到注射用水中，搅拌下滴加磷酸盐缓冲液(pH7.8)至溶液pH值为4.0～6.0，继续搅拌至完全溶解，加入溶液总体积0.1％(g/ml)的活性炭，搅拌30分钟，过滤，加水至全量，过滤、灌封、灭菌、灯检、包装即得。本发明专利技术具有组方、工艺简单、生产效率高、药液稳定性好等特点。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种关于含有盐酸硫必利，用于治疗慢性酒精中毒所致的神经精神障碍的注射液及其制备方法，属于药品

技术介绍
酒精中毒问题已是发达国家，尤其是西方国家的一个严重社会问题。在我国，80年代前，酒精所致精神障碍在我国为数不多，仅在内蒙、云南、延边朝鲜族、黑龙江鄂伦春族酒依赖 稍多见，其它地区一般只是在亲友聚会时才少量饮用，而且速度慢、酒量少。而且过去人们只重视造成谵妄昏迷的急性酒精中毒，而忽视了进程慢，症状复杂且治疗效果较差的慢性酒精中毒。但随着人们生活水平的提高，社交活动增多，饮酒人数逐渐增加，此病的发病率有逐年增高的趋势。1982年全国12地区精神病流行学调查，酒中毒和酒依赖患病率城市为0.21%、乡村为0. 16%。1993 1994年全国六地区调查，普通人群酒依赖患病率为 3. 428%，急性酒精中毒半年患病率为2. 637%，症状更加严重。尤其是近几年来，我国酒精中毒性精神障碍患者日益增多，呈逐年上升趋势，特别在西南及东北地区尤为严重。盐酸硫必利已被用于急性酒精中毒，可迅速使酒精运动性兴奋、震颤、幻觉和谵妄缓解，他不会使病人嗜睡或迟钝，且经过正常的休息或睡眠后，病人即处于安静、意识清醒状态。病人在短时间内能自己进食，以补充水分、减少护理时间，也不影响病人的安全，不会使这些病人的血流动力学和呼吸功能降低。慢性酒精中毒性精神障碍是因长期大量饮酒，引起中枢神经系统严重中毒而产生慢性精神神经症状，如激越、幻觉、谵妄、震颤等，盐酸硫必利具有安全、高效、不会成瘾的特性，近年来已用于治疗慢性酒精中毒。据报道，给药见效时间最短3天，最长10天。盐酸硫必利对酒精所致的精神障碍均有良好疗效，尤其是以人格行为改变为主的病例，疗效更显-frh-者O盐酸硫必利也用于急性酒精戒断综合症，能改善心里痛苦、改善禁戒嗜好、减少饮酒行为，短期内重返社会。硫必利临床也用于治疗舞蹈症、抽动_秽语综合症及老年性精神运动障碍，亦可用于顽固性头痛、痛性痉挛、坐骨神经痛、关节疼痛等。近年国内临床报道盐酸硫必利用于治疗血管性头痛、偏头痛、三叉神经痛、精神分裂症、儿童抽动_秽语综合症及老年性精神障碍等都有良好疗效，并且副作用轻微，迄今为止未有严重毒副作用报道。在专利申请方面，中国专利技术专利申请公开说明书公开了名称为硫必利的专利有 200710162054. 8 —种速效治疗牙疼的复合药物、200310123694. X—种互补增益治痛药，均为含有硫必利的复方药物。盐酸硫必利注射液收载于国家药品标准《新药转正标准》第33册。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种以盐酸硫必利为主药制成的一种注射液及其制备方法。 一种盐酸硫必利注射液，其特征在于主药盐酸硫必利中加入等渗调节剂和适量的 PH调节剂制成的注射液。所述的盐酸硫必利注射液的制备方法的特征在于取适量注射用水、氯化钠和盐酸硫必利，将盐酸硫必利和氯化钠加入到注射用水中，搅拌下滴加磷酸盐缓冲液(pH 7.8)至溶液PH值为4.0 6.0，加入溶液总体积0. (g/ml)的针用活性炭，搅拌30分钟，过滤， 加注射用水至全量，过滤、灌封、灭菌即得。具体实施例方式下面将结合实例对本专利技术作详细的介绍本专利技术所述的，其特征在盐酸硫必利、氯化钠加入到注射用水中，用磷酸盐缓冲液(PH 7.8)调节 PH值，制得稳定的盐酸硫必利溶液，分装后灭菌得水针剂。实施例在洁净室中，取适量的注射用水加入容器中，加入IOOg盐酸硫必利和18g 氯化钠，搅拌均勻，搅拌下滴加磷酸盐缓冲液(PH 7.8)至溶液pH值为4.0 6.0，继续搅拌至完全溶解，加入Ig活性炭，搅拌30分钟，过滤，加水至2000ml，过滤、灌封、灭菌、灯检、包装即得。权利要求1.盐酸硫必利注射液，其特征在于其由N-(2-二乙氨基乙基)-2-甲氧基-5-甲磺酰基苯甲酰胺盐酸盐制备的液体注射制剂。2.根据权利要求1.所述的盐酸硫必利注射液，其中所述液体注射制剂为水溶液注射剂。3.—种盐酸硫必利注射液的制备方法，其特征在于按下述方法制备按下述配比取适量的盐酸硫必利、氯化钠、磷酸盐缓冲液(PH7. 8)和注射用水盐酸硫必利(以硫必利计)IOOg氯化钠18g磷酸盐缓冲液(PH7. 8)适量注射用水加至2000ml按上述配比取适量注射用水、氯化钠和盐酸硫必利，将盐酸硫必利和氯化钠加入到注射用水中，搅拌下滴加磷酸盐缓冲液(PH7. 8)至溶液pH值为4.0 6.0，加入溶液总体积 0.1% (g/ml)的针用活性炭，搅拌30分钟，过滤，加注射用水至全量，过滤、灌封、灭菌即得。4.根据权利要求3.所述的盐酸硫必利注射液的制备方法，其特征在于盐酸硫必利、氯化钠、磷酸盐缓冲液(PH7. 8)和注射用水的配比是盐酸硫必利(以硫必利计)IOOg氯化钠18g磷酸盐缓冲液(PH7. 8)适量注射用水加至2000ml。5.根据权利要求3.所述的盐酸硫必利注射液的制备方法，其特征在于pH调节剂为磷酸盐缓冲液(PH7. 8)。6.根据权利要求3.所述的盐酸硫必利注射液的制备方法，其特征在于磷酸盐缓冲液 (pH7. 8)调节后的溶液的pH值范围为5. 0 5. 5。7.根据权利要求3.所述的盐酸硫必利注射液所使用的氯化钠为市售注射用规格，磷酸盐缓冲液(pH:7.8)中的磷酸氢二钠和磷酸二氢钠均为市售药用规格。全文摘要本专利技术公开了一种化合物的药用制剂，即。制剂中含有盐酸硫必利、氯化钠、磷酸盐缓冲液(pH7.8)、注射用水。其方法是取适量注射用水、氯化钠和盐酸硫必利，将盐酸硫必利、氯化钠加入到注射用水中，搅拌下滴加磷酸盐缓冲液(pH7.8)至溶液pH值为4.0～6.0，继续搅拌至完全溶解，加入溶液总体积0.1％(g/ml)的活性炭，搅拌30分钟，过滤，加水至全量，过滤、灌封、灭菌、灯检、包装即得。本专利技术具有组方、工艺简单、生产效率高、药液稳定性好等特点。文档编号A61K31/166GK102240263SQ201010181208公开日2011年11月16日 申请日期2010年5月14日 优先权日2010年5月14日专利技术者吴双俊, 孟爱红, 王飞龙, 范兴山 申请人:山东方明药业股份有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．盐酸硫必利注射液，其特征在于其由Ｎ－（２－二乙氨基乙基）－２－甲氧基－５－甲磺酰基苯甲酰胺盐酸盐制备的液体注射制剂。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：吴双俊，范兴山，王飞龙，孟爱红，
申请(专利权)人：山东方明药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：37