制备小丸的方法技术

本发明专利技术涉及含有水溶解度≥０．５ｇ／ｍｌ的药物活性成分≥５０（重量）％的小丸制备方法，其特征在于将含有活性成分的混合物制作成含水颗粒、挤出、球化并干燥湿润的颗粒，使用含有活性成分并具有下列组成的混合物：Ａ）至少５０（重量）％的至少一种水溶解度≥０．５ｇ／ｍｌ的活性成分，Ｂ）最多５０（重量）％的以下混合物：ａ）平均粒度１５－２０μｍ的微晶纤维素，和ｂ）平均粒度在１０－２５μｍ范围内的低取代羟丙基纤维素，ａ）∶ｂ）的重量比在４∶６至６∶４的范围内。（*该技术在2020年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及含量高达90(重量)％的水溶解性极高的药物活性成分的小丸的制备方法，特征在于用水润湿挤出并随后球化。挤出并随后球化是长期已知的用于制备有一定形状和粒度的颗粒的方法，该方法在药物小丸的制备方面也具有重要意义(J.W.Conine等人，Drug & Cosmetic Ind.106，38-41(1970))。同时，对于多种药物活性成分的处理也有描述，就多颗粒形式的给药而言，由于改进的生物利用率、药物安全性和作用可靠性的原故，经常愿意选择整体形式的剂形。此外，还有内容广泛的文献论及制备条件的最佳化、论及配方组分的效果和各种类型挤出机之间的差异以及挤出/球化作用的原理(L.Hellen等人，Int.J.Pharm.，95，197-204和205-216(1993)；L.Baert等人，Int.J.Pharm.，96，225-229(1993)和Int.J.Pharm.，81，225-223(1992)和Int.J.Pharm.，97，79-92(1993)；k.Thoma等人，Drug Dev.Int.Pharm，24(5)，401-411(1998))。本文档来自技高网...

【技术保护点】
含有水溶解度≥０．５ｇ／ｍｌ的药物活性成分≥５０（重量）％）的小丸的制作方法，通过将含有活性成分的混合物制作成含水颗粒、挤出、球化并干燥湿润的颗粒，其特征在于，含有活性成分的混合物的组成为： Ａ）至少５０（重量）％的至少一种水溶解度＞０．５ｇ／ｍｌ的活性成分 Ｂ）最多５０（重量）％的以下混合物： ａ）平均粒度１５－２０μｍ的微晶纤维素，和 ｂ）平均粒度在１０－２５μｍ范围内的低取代羟丙基纤维素， ｃ）ａ）∶ｂ）的重量比在４∶６至６∶４的范围内，加入混合物的水量仅到使后者具有对挤出和球化适当塑性的程度。

【技术特征摘要】
DE 1999-1-18 19901692.51.含有水溶解度≥0.5g/ml的药物活性成分≥50(重量％)的小丸的制作方法，通过将含有活性成分的混合物制作成含水颗粒、挤出、球化并干燥湿润的颗粒，其特征在于，含有活性成分的混合物的组成为A)至少50(重量)％的至少一种水溶解度＞0.5g/ml的活性成分B)最多50(重量)％的以下混合物a)平均粒度15-20μm的微晶纤维素，和b)平均粒度在10-25μm范围内的低取代羟丙基纤维素，c)a)∶b)的重量比在4∶6至6∶4的范围内，加入混合物的水量仅到使后者具有对挤出和球化适当塑性的程度。2.根据权利要求1的方法...

【专利技术属性】
技术研发人员：JH巴托洛迈乌斯，I兹格勒，
申请(专利权)人：格吕伦塔尔有限公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]