本发明专利技术公开了一种布洛芬微型灌肠剂及其制备方法，布洛芬和水溶性羟丙基-β-环糊精形成A液，羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、聚乙二醇6000或聚乙烯吡咯烷酮形成B液；尼泊金乙酯用少量热水溶解后加入A液中并加入B液，在添加纯化水至规定量并在10万级净化条件下分装即得；本发明专利技术能够增加布洛芬微型灌肠剂药物的溶解度和溶出速度，提高药物的稳定性，显著改变和提高本发明专利技术药物的稳定性；不仅使用方便，更重要的是容易调节剂量以适应不同年龄患儿，具有较好的临床适用性和方便性，从而确保用药合理；能够克服片剂、直肠栓在剂量调整等使用方便性上存在不足，对儿科患者尤其适用，易于根据患者情况进行剂量调整满足治疗个体化要求。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物及其制备方法，特别涉及一种。
技术介绍
小儿高热是儿科常见急症。临床常用有效降温药物包括安乃近、阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬和其他非留体抗炎药物。目前，不同国家退热药物的选择不同，我国与西方国家存在差异。北美主要应用两种退热药，即布洛芬(49% )和对乙酰氨基酚(51% )。国内退热药主要包括含对乙酰氨基酚(43% )、阿司匹林(23% )、安乃近(20% )、布洛芬(3% ) 的单方或复方制剂，其他药物(11%)。布洛芬是FDA唯一推荐用于临床的非留体抗炎药。美国1989年允许将布洛芬作为6个月内小儿退热药应用于临床。对3个月 12岁的儿童有确切的退热作用。国内多家医院的儿科医师比较了口服与直肠给药情况下，对乙酰氨基芬与布洛芬的退热效果，认为两种途径给药，布洛芬退热作用不仅起效快、维持时间长而且降温幅度大，并可以替代肌肉注射退热药，适于儿科临床广泛应用。美国波士顿的一项退热药的安全性研究表明，使用布洛芬(5mg/kg或10mg/kg)可出现胃肠道刺激。根据国内外研究，布洛芬治疗儿童高热安全、有效、持续时间长，适于儿科广泛临床应用，推荐剂量为5 10mg/kg，6 他1次。动物实验表明，布洛芬灌肠给药可迅速达峰浓度，有效降低哮母诱发的大鼠高热； 临床研究资料表明布洛芬以5 10mg/kg小儿灌肠给药5min可迅速达到有效血药浓度，且退热效果优于对乙酰氨基酚灌肠给药。临床研究还表明布洛芬经直肠给药其30min的退热的效果优于口服给药，60min后无差异。目前已有“小儿布洛芬栓”(福尔栓)上市供临床应用。由于栓剂不方便剂量调整，且药物必须经栓剂的熔融、释放于体液，才能经肠壁吸收。 因此，有必要制备一种稳定的、可根据患儿体重情况方便调整用药剂量，可做到安全、有效及减少毒副作用的发生的适合个体化给药的布洛芬灌肠剂型。微型灌肠剂是近年来出现的新剂型，给药体积小，不会因容积冲动而产生排便感，可克服栓剂需经过熔融、药物释放于体液后吸收的不足，弥补栓剂基质对药物吸收的影响，用后接触面积大，吸收迅速，使用与剂量调节方便，无创伤性，尤其适合于小儿用药。另外，由于该药味苦，适口性差，其口服溶液加入了各种矫味剂，灌肠给药对不能口服或难以口服的婴幼儿极为有利，可做到给药剂量准确，保证用药安全。
技术实现思路
有鉴于此，本专利技术的目的是提供一种布洛芬微型灌肠剂及其制备方法，该微型灌肠剂具有良好的直肠吸收特性，不仅使用方便，更重要的是容易调节剂量，克服片剂、直肠栓在剂量调整等使用方便性上存在不足，以适应不同年龄及体重患儿，具有较好的临床适用性和方便性，从而确保用药合理；克服药物对胃肠道的刺激，满足儿科患者个体化治疗要求。本专利技术的布洛芬微型灌肠剂及其制备方法，按重量份包括下列组分羧甲基纤维素钠5 20、羟丙基甲基纤维素5 10、聚乙二醇聚乙二醇6000 200 400g或聚乙烯吡咯烷酮20 100 ；布洛芬5 10、水溶性羟丙基- β -环糊精75 285和尼泊金乙酯0. 5。进一步，按重量份包括下列组分羧甲基纤维素钠10、羟丙基甲基纤维素5、聚乙二醇聚乙二醇6000 200或聚乙烯吡咯烷酮20 ；布洛芬10、水溶性羟丙基- β -环糊精145和尼泊金乙酯0. 5。本专利技术还公开了一种布洛芬微型灌肠剂处方的制备方法，其特征在于包括以下步骤a.将按重量份包括布洛芬5 10份和水溶性羟丙基-β -环糊精7. 25 21. 5 份的组分制成包合物溶液形成A液；b.将按重量份包括羧甲基纤维素钠5 20份、羟丙基甲基纤维素5 10份、聚乙二醇聚乙二醇6000 200 400份或聚乙烯吡咯烷酮20 100份用纯化水溶解形成B 液；c.将按重量份的尼泊金乙酯0. 5份用少量沸水溶解后加入A液中混合均勻形成C 液；d.将C液加入B液搅拌，添加纯化水至规定量，搅拌均勻，在10万级净化条件下分装即得。进一步，步骤a中，将按重量份包括布洛芬10份和水溶性羟丙基- β -环糊精 14. 5份制成包合物溶液形成A液；步骤b中，将按重量份包括羧甲基纤维素钠10份、羟丙基甲基纤维素5份、聚乙二醇聚乙二醇6000 200份或聚乙烯吡咯烷酮20份用纯化水溶解形成B液；进一步，重量份均按克计算，步骤a中，将按重量份包括布洛芬IOg和水溶性羟丙基-β -环糊精14. 5g制成包合物溶液形成A液；步骤b中，将按重量份包括羧甲基纤维素钠10g、羟丙基甲基纤维素5g、聚乙二醇聚乙二醇6000 200g或聚乙烯吡咯烷酮20g用纯化水溶解形成B液；步骤c中，尼泊金乙酯0. 5g用IOOml沸水溶解加入A液中搅拌均勻形成C液；步骤d中，将C液加入B液搅拌，添加纯化水至1000ml，搅拌均勻，在10万级净化条件下分装玻璃瓶、聚丙烯瓶或灌肠器即得。本专利技术的有益效果是本专利技术的布洛芬微型灌肠剂及其制备方法，采用水溶性羟丙基- β -环糊精包合物灌肠剂剂型，增加布洛芬微型灌肠剂药物的溶解度和溶出速度，提高药物的稳定性，避免布洛芬因受光、热、空气、化学因素诸多影响导致的失效，从而显著改变和提高本专利技术药物的稳定性；本专利技术的该微型灌肠剂具有良好的直肠吸收特性，不仅使用方便，更重要的是容易调节剂量以适应不同年龄及体重的患儿，具有较好的临床适用性和方便性，从而确保用药安全合理；能够克服片剂、直肠栓在剂量调整等使用方便性上存在不足，克服对胃肠道的刺激，易于根据患者情况进行剂量调整满足儿科患者个体化治疗要求，对不能口服或难以口服的婴幼儿尤其适用。具体实施例方式实施例一本实施例的布洛芬微型灌肠剂处方，按重量份包括下列组分羧甲基纤维素钠 log、布洛芬10、水溶性羟丙基- β -环糊精145和尼泊金乙酯0. 5。本实施例的布洛芬微型灌肠剂处方的制备方法，包括以下步骤a.将布洛芬IOg和水溶性羟丙基- β -环糊精145g混合制成包合物溶液形成A 液；b.将羧甲基纤维素钠IOg用400ml纯化水溶解形成B液；c.将按重量份的尼泊金乙酯0. 5g用IOOml沸水溶解后加入A液中混合均勻形成 C液；d.将C液加入B液搅拌，添加纯化水至IOOOml，搅拌均勻，在10万级净化条件下装入IOml玻璃瓶即得。对于本实施例来说，将IOg羧甲基纤维素钠替换为羟丙基甲基纤维素5g、聚乙二醇聚乙二醇6000 200g或聚乙烯吡咯烷酮20g，起到的效果相同；IOml玻璃瓶可根据不同需要采用聚丙烯瓶或灌肠器，均能实现专利技术目的。实施例二本实施例的布洛芬微型灌肠剂处方，按重量份包括下列组分羧甲基纤维素钠5、 布洛芬5、水溶性羟丙基- β -环糊精75和尼泊金乙酯0. 5。本实施例的布洛芬微型灌肠剂处方的制备方法，包括以下步骤a.将布洛芬5g和水溶性羟丙基-β -环糊精75g混合制成包合物溶液形成A液；b.将羧甲基纤维素钠5g用400ml纯化水溶解形成B液；c.将按重量份的尼泊金乙酯0. 5g用IOOml沸水溶解后加入A液中混合均勻形成 C液；d.将C液加入B液搅拌，添加纯化水至IOOOml，搅拌均勻，在10万级净化条件下装入IOml玻璃瓶即得。对于本实施例来说，将5g羧甲基纤维素钠替换为羟丙基甲基纤维素5g、聚乙二醇聚乙二醇200g或聚乙烯吡咯烷酮20g，起到的效果相同；IOml玻璃瓶可根据不同需要采用本文档来自技高网...
【技术保护点】
１．一种布洛芬微型灌肠剂处方，其特征在于：按重量份包括下列组分：羧甲基纤维素钠：５～２０、羟丙基甲基纤维素：５～１０、聚乙二醇聚乙二醇６０００∶２００～４００ｇ或聚乙烯吡咯烷酮２０～１００；布洛芬５～１０、水溶性羟丙基－β－环糊精７５～２８５和尼泊金乙酯０．５。
【技术特征摘要】
1.一种布洛芬微型灌肠剂处方，其特征在于按重量份包括下列组分羧甲基纤维素钠5 20、羟丙基甲基纤维素5 10、聚乙二醇聚乙二醇6000 200 400g或聚乙烯吡咯烷酮20 100 ；布洛芬5 10、水溶性羟丙基- β -环糊精75 285和尼泊金乙酯0. 5。2.根据权利要求1所述的布洛芬微型灌肠剂处方，其特征在于按重量份包括下列组分羧甲基纤维素钠10、羟丙基甲基纤维素5、聚乙二醇聚乙二醇6000 200或聚乙烯吡咯烷酮20 ；布洛芬10、水溶性羟丙基- β -环糊精145和尼泊金乙酯0. 5。3.—种权利要求1所述的布洛芬微型灌肠剂处方的制备方法，其特征在于包括以下步骤a.将按重量份包括布洛芬5 10份和水溶性羟丙基-β-环糊精7. 25 21. 5份的组分制成包合物溶液形成A液；b.将按重量份包括羧甲基纤维素钠5 20份、羟丙基甲基纤维素5 10份、聚乙二醇聚乙二醇6000 200 400份或聚乙烯吡咯烷酮20 100份用纯化水溶解形成B液；c.将按重量份的尼泊金乙酯0.5份用少量沸水溶解后加入A液中混合均勻形成C液...
【专利技术属性】
技术研发人员：王章阳，孟晓红，刘松青，林彩，陈青竹，石英，张成，
申请(专利权)人：中国人民解放军第三军医大学第一附属医院，
类型：发明
国别省市：85
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